Biopharmacie 3 Flashcards
Que permet le IV?
Évite la phase d’absorption et le PA est répartit en 20 à 45 sec. F=1
Sous quelle forme administrerons-nous une voie IM?
Sous forme de dépôt (dépose à travers les ¢ musculaires) + de médicament dans le dépôt, + vitesse grande.
Que doit faire de PA pour rejoindre la circulation lymphatique ou sanguine?
Se défaire du dépôt pour rejoindre par pénétration.
Quels sont les 2 groupes susceptibles de modifier l’absorption IM?
- Ceux relatifs à l’organisme receveur, au site d’administration et au principe actif
- Ceux relatifs à la vitesse de libération du principe actif à partir des différentes formes galéniques
Selon quel ordre à lieu l’absorption de PA IM?
Ordre 1
Que veut dire ordre 1?
Vitesse absorption proportionnelle à la qté de PA, absorption rapide, puis ralentit progressivement.
Nommez les facteurs qui modifie l’absorption du PA.
L’âge, la taille et le poids, la T° corporelle (baisse de T°, augmente la durée d’action) (augmentation de la T°, augmentation de l’absorption à cause de la dilatation des vaisseaux), flux sanguin (augmentation=absorption augmentée), la perméabilité des capillaires, poids moléculaire, pH du milieu, viscosité du milieu et volume et concentration de la solution injectée.
Qui a la meilleure absorption IM entre les sexes?
Les hommes
Quelles grosseurs de molécules est mieux absorbée?
Les petites molécules inférieures à 3000g/mole sont mieux absorbés
Que cause une précipitation pour le IM?
Le pH peut même causer une nécrose du muscle
Vrai ou faux? La vitesse de diffusion est en fonction de la viscosité du tissu au point d’injection.
Vrai
Comment est souvent la viscosité ?
Hétérogène
Quel volume est mieux absorbé?
+ petit volume pour éviter la compression des vaisseaux
Vrai ou faux? Ce ne sont pas les mêmes facteurs qui modifient l’absorption SC que IM.
Faux, ce sont les mêmes.
Quelle est la voie la plus lente entre IM et SC et pourquoi?
SC car la circulation sanguine est plus faible.
Comment prolonger l’Activité thérapeutique du SC?
Injecter plus profondément dans le tissu.
Que provoque un refroidissement?
Une vasoconstriction locale, qui augmente la durée de l’absorption
Vrai ou faux? Pour un médicament per os, le médicament dissout n’est pas instantanément libéré et disponible.
Vrai
Quand le PA est disponible à l’absorption pour une administration PO?
Quand il est sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale pour parvenir dans le torrent circulatoire.
Nommez les formes à libération rapide
Solutions, émulsions, suspensions, capsules molles, gelules, comprimé et comprimé enrobé.
Quel est le but de la libération rapide?
PA libre + rapidement possible après l’administration.
Que cherche-t-on pour la forme solide pour une libération rapide?
Une vitesse de désagrégation très courte et une vitesse de dissolution élevée.
Quelles caractéristiques doivent avoir les formes liquides à libération rapide?
Les PA sont solubilisés rapidement dans le milieu biologique et les molécules dissoutes ne forment pas de complexes non absorbés avec les autres composant de la forme pharmaceutique.
Quelle est la forme pharmaceutique la plus rapidement disponible à l’absorption et pourquoi?
La solution car elle est déjà dissoute
Pourquoi il est plus difficile de décrire les étapes de la disposition des émulsions?
Instabilité thermodynamique
Qu’est-ce qui modifie la stabilité et les propriétés des émulsions?
L’action des facteurs physiologiques (sécrétions gastro-intestinales : enzymes, sels biliaires, pH. Vitesse de vidange gastrique, péristaltisme, alimentation)
Pour les émulsions, quels sont les 3 façons que les émulsions peuvent être absorbés?
Les micelles, le PA et les gouttelettes d’huile avec du PA.
Quels sont les 2 facteurs les plus importants qui peuvent modifier la mise en disposition pour les suspensions?
La taille des particules et l’état cristallin
Qu’est-ce qui rend la vitesse de dissolution des suspensions plus rapide?
Un solide finement divisé pour avoir une grande interface solide-liquide (pour une bonne hydrophilie)
Selon quoi l’état cristallin joue sur la biodisponibilité et la vitesse d’absorption?
Selon les différentes propriétés physiques des différentes formes surtout la solubilité.
Combien de temps est nécessaire pour ouvrir une enveloppe de gélatine molle?
Entre 3 à 8 minutes, ce qui est rapide et cela est dû à la présence de liquide alimentaire et de sécrétion de l’appareil digestif.
Quels facteurs influence la biodisponibilité des gélules molles?
Le pH du milieu (+bas, dissolution + rapide), variations du pH gastrique entraîneront des modifications du temps de dissolution et les conditions d’administration, l’entreposage (peut modifier l’enveloppe en prolongeant la durée de dissolution et l’interaction contenant/contenu (PA dans l’enveloppe, diminue biodisponibilité)
Quand une capsule dure commencent-elles à ramollir et à gonfler?
Lors de son contact avec le milieu gastrique par imbibition
Qu’est-ce qui vient jouer sur la quantité qui va s’échapper de la capsule?
La mouillabilité
Quels sont les deux étapes nécessaires afin qu’un comprimé soit disponible à l’organisme?
La désintégration et la désagrégation
À quoi servent les comprimés enrobés?
À isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou la rendre plus attrayante.
Vrai ou faux? Les comprimés gastro-solubles sont long à dissoudre.
Faux, ils sont dissous rapidement.
Qu’est-ce que les formes à libération prolongée désignent?
Celles qui ralentissent et diffèrent la libération du PA
Quelles sont les 2 classes de formes à libération prolongée et quelle est la plus importante?
Les formes matricielles et les formes enrobées (+ importante).
Nommez les 2 types de formes enrobées.
Enrobages entérosolubles et enrobages insolubles perméables.
Que font les enrobages entérosolubles?
Retarde le début de la libération sans diminution de vitesse
Combien de temps les formes entérosolubles peuvent résister dans le milieu gastrique?
De 1 à 3 h
Quel est le paramètre qui règle la dissolution des enrobages entrérosolubles?
Le pH de l’intestin grêle mais aussi les sels biliaires et les lipases.
Décrivez les enrobages insolubles perméables.
Ils forment une barrière poreuse qui libère progressivement par diffusion. Font entrer l’eau qui dissout le médicament, puis le laisse diffuser grâce à des pores.
Quelle est la particularité des systèmes à libération contrôlée?
Ordre zéro pour avoir un contrôle sur la cinétique.
Vrai ou faux? Les conditions environnementales influencent les performances des systèmes à libérations contrôlée.
Faux, aucune influence significative
Sur quoi repose le principe de libération contrôlée
Sur la pression osmotique.
Dans quelle mesure la libération contrôlée demeure constante?
La saturation dans la pompe est maintenue.
Qu’est-ce que les pro-médicaments?
Des dérivées qui doivent subir une biotransformation enzymatique pour avoir un effet pharmacologique.
Où s’effectue la biotransformation des pro-médicaments?
Par voie enzymatique à plusieurs niveaux et selon la nature du médicament (intestin, paroi intestinale, sang, foie, rein et tissus néoplasiques)
Vrai ou faux? Un pro-médicament s’applique aux PA et à la forme galénique
Faux, juste aux PA
Vrai ou Faux? Les PA sont libérés par absorption directe
Vrai
Qu’arrive-t-il de l’excès de la solution du SL qui est déglutie?
Permet l’absorption gastro-intestinale
Nomme les 2 pics de SL?
L’absorption SL et l’absorption GI
Pourquoi utilise-t-on les IR?
Pour leurs activités locales ou systémique et pour les PA inactivés par les sécrétions GI ou qu’ils peuvent être altérés lors du premier passage hépatique.
Nommez les inconvénients moins bien étudiés du IR
Début de l’activité thérapeutique + tardif et qté totale absorbé +inférieur que le PO
Qu’arrive-t-il au PA qui est en contact avec les surfaces de la muqueuse dans le IR?
Agir localement avant de passer par le système veineux hémorroïdal ou le système lymphatique dans le reste de l’organisme
Quels facteurs influence la cinétique de la mise à disposition de PA en IR?
Le transfert du PA dans les liquides du rectum (caractéristiques du film, état du PA, solubilité du PA, coefficient de PA entre la base grasse et fluide rectal et la taille des particules du PA), localisation du suppositoire après son administration (doit rester dans la partie inférieure, durée de rétention du suppositoire dans le rectum, pH du liquide rectal (lien entre pKA du Pa et PH du liquide), concentration du PA (+grande concentration, + vitesse est grande).
Vrai ou Faux? L’absorption de + petites doses de PA est plus complète que des doses plus fortes
vrai
Nommez les 2 étapes de l’absorption percutanée
À partir du milieu extérieur dans la peau et des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique.
Nommez les couches de la peau
Film lipidique, couche cornée et couche de Malpighi
Quelle est la couche la plus perméable?
La couche cornée
Quelle est la couche la plus facile à franchir?
Film lipidique
Quelle couche a de la perméabilité sélective?
Couche de Malpighi
Nommez les 4 diffusions de la pénétration dans la peau.
Diffusion dans la couche cornée, par les conduits des glandes sudoripares (pas important), dans les follicules pileux et de certaines substances médicamenteuses qui s’accumulent dans la couche cornée et libéré sur plusieurs jours (effet réservoir)
Nommez les facteurs physiologique qui peuvent affecter l’absorption percutanée.
L’état de la peau(augmente/diminue) débit sanguin (augmente lors de lésions), site d’absorption (selon les région des couches), teneur en eau de la peau
Vrai ou faux? La vitesse d’absorption est proportionnelle à l’épaisseur de la peau?
Faux elle est inversement proportionnelle.
Vrai ou faux? + eau dans la peau, + absorption
Vrai
Quels sont les avantages de la voies pulmonaires?
Éviter les suc digestifs et action directement aux poumons
Vrai ou Faux? L’administration pulmonaire est semblable au IV
Vrai
Quel est le chemin que prend le Rx dans le transit dans le pulmonaire?
Cavité buccale-trachée-bronches-bronchioles-canaux alvéolaires-alvéoles pulmonaires
Quel facteur influence le transit?
Tailles des particules, mode de respiration, flux gazeux, l’humidité, la T°
Compléter la phrase : + les molécules sont petites, + elles
Vont loin dans l’arbre
Quel est l’impact d’une respiration rapide
Pousse les particules grosses plus loin
Quel est l’impact d’une respiration plus lente?
Augmente le temps de séjour
Que fait un flux gazeux rapide?
Cause turbulence ce qui les déposent sur différentes parties.
Que fait un flux gazeux plus lent?
Augmente la pénétration
Que fait l’humidité?
Pour les particules hydroscopiques, elles absorbent l’eau et le diamètre grossit ce qui fait un dépôt
Quelle est la température idéale pour prendre un Rx par voie pulmonaire?
À T° du corps (augmentation diamètre T° + faible, condensation si T° supérieure)
La rétention et la clairance est influencée par quoi?
La vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux et l’élimination des particules par mouvement ciliaires, durée de clairance environ 100h
Par quels endroits se fait l’absorption?
Le nez, la bouche, le pharynx, la trachée, les bronches et les alvéoles
Pourquoi le pulmonaire est une voie privilégiée?
Car une grande surface et un grand réseau de capillaires
Par quels endroits les particules sont susceptibles d’entre dans le TGI?
Par le nez et la bouche
Qu’est-ce qui détermine le niveau de l’absorption dans le pulmonaire?
La taille des particules
Vrai ou Faux? Les doses PA en pulmonaires sont plus fortes que les autres formes
Faux elles sont infiniment plus faibles.
Quels facteurs peut nuire à la pénétration oculaire?
La sécrétion et l’écoulement des larmes et la structure de la cornée
Vrai ou Faux? Un Rx oculaire reste longtemps dans l’œil
Faux, c’est un temps très bref
Quelles sont les 2 façons que le Rx peut pénétrer dans l’œil?
Par voie orale ou parentérale (le sang vers les fluides oculaires) et par instillation à travers la cornée.
Vrai ou Faux? L’absorption est optimale dans l’œil
Faux
Nommez des facteurs physiologiques qui modifier la dispo des PA.
Lésions vont augmenter la perméabilité et la vitesse d’absorption. Certains Rx se fixent aux protéines des larmes cela fait une perte d’activité.
Nommez les facteurs physicochimiques qui modifier la dispo des PA.
Joue sur la perméabilité de la cornée, larmoiement, tonicité (hypertonique : OK, hypotonique : fait mal, mais augmentation de la tonicité), pH, la concentration en PA (diffusion passive dilution par les larmes et élimination.
Puisque le pH des larmes est de 7,4, à combien doit être le pH des yeux pour ne pas être irritant?
Le pH doit être entre 7,4 et 9,6
