Biopharmacie 1.1 Flashcards
Quel est le but de l’administration d’un principe actif ?
Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade
Vrai ou faux? La forme pharmaceutique a un impact sur l’effet recherché.
Vrai! L’effet n’est pas le même pour un même médicament selon la voie d’administration et la forme pharmaceutique
Quelles sont les 3 phases que le principe actif doit franchir entre l’administration et l’effet pharmacologique du médicament?
La phase biopharmaceutique, la phase pharmacocinétique et la phase pharmacodynamique.
Que comporte la phase biopharmaceutique?
Libération, dissolution et absorption
Que comporte la phase pharmacocinétique?
Absorption, distribution, métabolisme et élimination
Nommez les différentes voies d’élimination
Bile, respirations, urine, reins, lait maternel, cheveux, selles
Quelle est la caractéristique la plus importante pour que le médicament soit bien distribué?
La liposolubilité
Que comporte la phase pharmacodynamique?
L’effet
Quelle est la définition de la biopharmacie?
Il s’agit de l’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme. Ou encore l’étude de la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments
La biopharmacie est l’étude de facteurs qui peuvent quoi?
La protection de l’activité ou la stabilité du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique, la libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique, le taux de dissolution du médicament au site d’absorption et l’absorption systémique du médicament.
L’étude de la biopharmacie est basée sur quoi?
Sur les principes scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie expérimentale.
Vrai ou Faux? La biopharmacie utilise des méthodes seulement in vivo.
Faux, elle utilise des méthodes in vivo et in vitro.
La biopharmacie évalue quels impacts?
L’impact des propriétés chimiques et physiques du médicament, la stabilité ainsi que la production à grande échelle sur la performance biologique de ce dernier.
Qu’est-ce que la biopharmacie considère?
Les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans l’environnement physiologique en plus de l’usage thérapeutique voulu et de la route d’administration
Quels sont les 4 caractéristiques qu’étudient la pharmacocinétique?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion dans le temps.
QSJ? L’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu.
La pharmacocinétique clinique
Que cherche-t-on à faire avec la pharmacocinétique clinique ?
Diminuer la toxicité et/ou augmenter l’efficacité pour s’assurer une thérapie optimale.
Vrai ou faux? Une forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière.
Vrai
Que veut dire ADME?
A : absorption, D : distribution, M : métabolisme et E : élimination.
Quelle est la seule voie où l’absorption est de 0%
Intraveineux
QSJ? Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique?
Absorption.
Vrai ou Faux? Le principe actif se lie toujours aux protéines sanguines pour diffuser.
Faux, il peut ou non se lier. Il s’agit d’un processus réversible.
Quelle est la protéine la plus importante dans le phénomène de liaison?
L’albumine
Par quelle façon le principe actif diffuse dans l’organisme?
Par le sang
Que représente le volume de distribution?
Il s’agit de l’espace de dilution du médicament.
Que signifie est grand Vd?
+ vd est grand, + est distribué mais + possibilité d’avoir des effets indésirables
Qu’est ce qui permet une plus grande distribution?
La liposolubilité
Qu’est-ce que le métabolisme?
Il s’agit d’une série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.
Le premier passage fait partie de quelle étape?
Le métabolisme
Vrai ou faux? L’élimination est un phénomène irréversible?
Vrai.
Identifiez sous quelles formes ont lieu l’excrétion et le métabolisme.
Excrétion : inchangée (principe actif intact) et métabolisme : métabolites
À quoi fait référence L dans LADMER?
Libération
À quel niveau se fait la réabsorption?
Au niveau des reins par le système vasculaire.
Vrai ou faux? La pharmacocinétique étudie le cheminement in vitro du médicament dans l’organisme.
Faux! C’est in vivo dans l’organisme.
La pharmacocinétique est une étude qualitative ou quantitative?
Quantitative du PA et de ses dérivées dans l’organisme.
Où se trouve les récepteurs pharmacologiques?
Dans les tissus, majoritairement dans le cerveau
Vrai ou faux? On cherche à produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique?
Vrai
Nommez les 5 processus qui affecteront la pharmacocinétique
La quantité de médicaments qui se rend au récepteurs, le début de l’action du médicament, la durée d’action du médicament, la durée de séjour du médicament dans l’organisme et l’intensité de l’effet pharmacologique.
Vrai ou faux? Les liquides agissent plus rapidement que les comprimés?
Vrai
Qu’est-ce qui peut jouer sur la durée de séjour du médicament?
Une insuffisante rénale ou hépatique, une réabsorption rénale, le pH du sang, la forme ionisée ou non du PA, des inhibiteurs ou inducteurs de l’action de l’enzyme.
Quelles est la forme du médicament qui est éliminé plus rapidement?
La forme ionisée car elle est plus hydrosoluble.
Qu’est-ce que la relation qui définit la pharmacodynamie?
La relation entre la concentration du RX au site d’action (sur les récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
La pharmacodynamie est une étude qualitative ou quantitative des effets d’un médicaments et de ses dérivés sur l’organisme?
Quantitative
Qu’est-ce que la biopharmacie?
L’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
La pharmacocinétique (PK) est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps.
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
l’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
Que veux dire LADMER?
Libération, absorption, distribution, métabolisme, élimination et réabsorption
L’absorption fait partie de quelle phase?
Pharmacocinétique
Par quelle voie d’administration le Rx a le plus d’étapes a traverser?
Per os
Qu’est-ce que la distribution?
Dans la circulation systémique, le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert réversible). (Le médicament se distribue dans l’organisme via le sang).
Qu’est-ce que la biotransformation?
Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1er passage).
Qu’est-ce que l’élimination?
Sorti du médicament du corps
Vrai ou faux? Les membranes sont des barrières.
Faux, se sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi-perméables)
Quelle est la principale caractéristique de la membrane?
Elle est lipophile.
Vrai ou Faux? La membrane a des pores et des transporteurs qui permettent le passage de molécules?
Vrai
Nommez les principales caractéristiques de la diffusion passive
Pas de conso d’énergie, non spécifique, pas de compétition, pas de saturation, basée sur la liposolubilité, loi de flick (+ concentré vers le moins concentré)
Nommez les principales caractéristiques du transport actif
Agit contre un gradient, saturable, spécifique demande de l’énergie et entre en compétition.
Expliquez le processus de l’absorption.
C’est le processus par lequel le principe actif inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
La quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine est fonction de quoi?
La quantité qui traverse la barrière physiologique
De quoi dépend la quantité absorbée dépend?
Caractéristique du médicament, de l’individu et du site d’administration.
Nommez les caractéristiques du médicament qui influence l’absorption.
Le pKa, la liposolubilité, la taille et la morphologie des molécules, la forme galénique qui va déterminer la vitesse de dissolution du médicament
Quelles sont les caractéristiques qui favorise l’absorption?
La forme ionisée, la liposolubilité, petite taille, liquide.
Nommez les caractéristiques de l’individu qui influence l’absorption.
Le pH du tube digestif, la vitesse de vidange gastrique, la mobilité intestinale, l’alimentation, la voie et le site d’administration du médicament, l’âge et les pathologies et la concentration d’enzymes dans les organes.
Quelle est l’étape obligatoire avant d’atteindre la circulation systémique dans la voie extravasculaire?
L’absorption
Nommez les étapes du IV.
La distribution, l’effet et l’élimination.
Où se fait l’absorption pour les médicaments per os?
Dans le tractus gastro-intestinal
Qu’est-ce que l’effet du premier passage?
La perte du médicament par le passage dans le tractus intestinal et dans le foie
De quelle façon se produit la perte du Rx?
Biotransformation par les enzymes, l’excrétion, la liaison covalente à une protéine et la solubilisation dans les lipides présents dans le site d’absorption.
Vrai ou faux? Après le premier passage, l’absorption et la quantité de médicament dans la circulation systémique est diminué.
Vrai
Que définie le coefficient d’extraction?
Le médicament extrait de l’organisme
Que veut dire un E=1?
Un médicament totalement extrait, tout éliminer avant l’atteinte de la circulation systémique
Que veut dire un E=0?
Toute la quantité de Rx va dans la circulation, rien n’est extrait
Nommez les différentes barrières physiologiques qui empêche l’absorption du Rx.
Intestin éliminé dans les selles de façon inchangé (E1)
Lumière intestinale : métabolisation par les différentes bactéries (E2) et par les différentes enzymes (E3) (entérocytes). Foie : métabolisation par les enzymes cytochromes P450 (E4) et élimination dans la bile (E5)
QSJ? Solubilité, diamètre et formulation galénique, perméabilité des membranes du tube digestif, liaison covalente du tube digestif, pH du tube digestif.
E1 (inchangé)
QSJ? Affinité du médicament pour les enzymes et Km et Vmax
E2 (bactéries), E3 (enzymes) et E4 (CYP450)
QSJ? Solubilité du médicament dans les sels biliaires et affinité du médicament pour les transporteurs actifs
E5 (bile)
De quelle façon évalue-t-on l’absorption?
Par la biodisponibilité (F)
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Il s’agit de la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée ou encore la fraction qui évite le premier passage.
Entre quelles valeurs la biodisponibilité se situe-t-elle?
Entre 0 et 1 ou encore 0 à 100%
Que veut dire un F=0
Le médicament n’a pas atteint la circulation sanguine
Que veut dire un F=1
L’entièreté du médicament va dans la circulation sanguine.
Vrai ou faux. Si un médicament a un faible F, va-t-on l’éliminer du marché?
Faux! On va juste donner une plus grande dose afin d’avoir % adéquat dans le sang
Que représente cette équation F=1-Etotal?
Il s’agit de la biodisponibilité d’un médicament après l’extraction.
Qu’est-ce qu’englobe le premier passage hépatique?
Par tradition, il englobe également l’extraction intestinale et la fraction non-absorbée
Qu’arrive-t-il à un médicament qui a une affinité pour la bile?
Il va être éliminer
