Biopharmacie 1.2 Flashcards
Vrai ou Faux? Plus F est grand, en absence de barrière, plus il y a une faible affinité pour les enzymes donc un plus grand effet de premier passage.
Faux, il y aura un moins grand effet de premier passage.
Nommez en ordre croissant les voies d’absorption
Orale, rectale, dermique, intramusculaire, oculaire/pulmonaire et IV
Vrai ou faux. Certaines voies évitent le premier passage.
Vrai
Nommez les 3 types de voies
Parentérales, entériques et autres
Que comprends la voie parentérale?
IV, IA, IM, SC et locale
QSJ? Je suis la voie qui passe par le tube digestif.
PO, SL, IR (entérique)
Les autres voies comprennent quelles administrations?
Transdermique, percutanée, pulmonaire et l’application dans les muqueuses.
Quelle est la voie la plus avantageuse?
Aucune, elles ont toutes leurs avantages et désavantages.
Par voies intraveineuses, on passe par une veine périphérique ou centrale?
Une des deux
Nommez quelques voies locales
Intra-articulaire, Intracardiaque, Intra-pleural et intra-péritonéal (entre la paroi abdominale et la séreuse), intrarachidienne (entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien), la péridurale (entre la dure-mère et l’arachnoïde), intrathécale (entre arachnoide et la pie-mère)
Quels sont les avantages du bolus intraveineux?
Il s’agit d’une absorption complète, il y a un effet immédiat, on évite les effets du 1er passage et c’est utile lors d’urgence.
Quels sont les désavantages du bolus intraveineux?
On perfore une veine, ça prend du matériel spécialisé, du personnel qualifié et on augmente les risques d’effets indésirables ou infectieuse.
Quels sont les avantages de la perfusion intraveineuse?
On contrôle les concentrations sanguines, on injecte de gros volumes, de Rx avec une faible liposolubilité et des Rx irritants.
Quels sont les désavantages de la perfusion sanguine?
Il peut y avoir des dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose et abcès), il faut connaitre la programmation de la perfusion et l’insertion de l’aiguille.
Quelle est la différence entre un bolus et une perfusion?
Le bolus dure quelques minutes alors que la perfusion c’est en heures.
Quels sont les avantages de la voie intramusculaire?
Il y a une absorption rapide à partir de solutions aqueuses, donc plus facile d’aller dans le sang. Il y a une absorption plus lente à partir d’une solution huileuse, car il est plus confortable, il a plus tendance à rester dans la solution. Il existe différents types de solution qui peuvent être injectées. Plus facile à injecter que IV
Quels sont les désavantages du IM?
Les Rx plus irritants peuvent être douloureux et Le taux d’absorption dépend des muscles et de la circulation sanguine.
Quels sont les avantages du SC?
Absorption rapide pour une solution aqueuse, lente pour une formulation dépôt, c’est une simple injection et on peut faire une perfusion SC.
Nommez le désavantage du SC?
Le taux d’absorption est différent selon le volume d’injection et de circulation sanguine.
Décrivez les particularités de la voie rectale.
Il y a 2 directions que le Rx peut prendre. Le système lymphatique et dans les veines hémorroïdales. On ne connait pas les % qui passe dans ces 2 voies.
Quel est l’avantage du PO?
On peut avoir une absorption différente selon la forme, c’est plus lent que le IM, C’est la voie la plus sécuritaire et facile. Peut avoir une libération immédiate ou modifié.
Quels sont les désavantages du PO?
Certains Rx ont une absorption erratique, il y a une instabilité dans le GI et il y a une biotransformation intestinale et hépatique.
Quels sont les avantages du SL?
Absorption +++ rapide. Évite le premier passage.
Quels sont les désavantages du SL?
Peuvent être ingurgités : donc ø effet, il y a très peu de Rx de cette forme (+++ cher et difficile) doit avoir une dissolution rapide.
Quels sont les avantages du rectal?
Absorption optimale d’un liquide, pratique pour les patients qui ne peuvent pas prendre par la bouche et peut avoir des effets locaux et systémiques.
Quels sont les désavantages du rectal?
Absorption erratique et peut causer inconfort du patient.
Quels sont les avantages du percutané/transdermique?
Absorption lente, peut être augmenter si occlusion, facile à utiliser, utilisée pour les Rx liposolubles, les faibles doses et les faibles poids moléculaires et la libération peut être prolongée.
Quels sont les désavantages du percutanée/transdermique?
Il peut y avoir de l’irritation et la perméabilité de la peau variable en fonctions des maladies, âge, genre, site anatomique
Quels sont les avantages du pulmonaire?
A une absorption rapide, pour effets locaux et systémique, grande surface de contact entre air et sang, ressemble aux effets du IV.
Quels sont les désavantages du pulmonaire?
La taille des particules détermine l’endroit anatomique où se situera le Rx dans les voies respiratoires, peut stimuler la toux et peuvent être avalés.
Vrai ou faux? La voie oculaire la seule voie uniquement pour le traitement local.
Faux, il y a aussi la voie vaginale.
Quels est le désavantage des voies nasales, oculaires et vaginales?
Il y a possibilité d’absorption et d’effets systémiques alors qu’on souhaite un traitement local.
Quels sont les avantages de la voie nasales?
Traitement local ou général et évite le premier passage.
Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI?
Sécrétion, digestion et absorption.
Qu’est-ce qu’inclut la sécrétion?
Le transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans le TGI
Décrivez la digestion
La décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.
La digestion des glucides et des protéines est faite par quels enzymes?
Les enzymes salivaires et les sécrétions pancréatiques.
Où sont absorbé la majorité des constituants alimentaires?
Dans le duodénum du petit intestin
Vrai ou faux? Les Rx pris PO prennent le même chemin que la nourriture?
vrai
Nommez les différentes parties du système entérique.
La cavité orale, l’œsophage, l’estomac, le duodénum, le jéjunum, l’iléon, le colon et le rectum.
Où sont les parties où il y a le plus d’absorption?
Le duodénum, le jéjunum et l’iléon
Quel est le temps moyen du transit total (vidange gastrique, le transit au niveau de l’intestin grêle et le transit du colon?
0,4 à 5 jours
Quel est le temps moyen du transit dans l’intestin grêle?
De 3 à 4 heures
QSJ? L’absorption y est très faible voire nulle pour les formes galéniques classiques, pH de 6 à 7,4, très faible surface de contact et temps de contact court
La bouche
Combien de litres de salive sont sécrétés?
0,5 L à 1,5 L
QSJ? Lieu de passage de tout, dissolution et absorption faible, pH entre 5 et 6.
L’œsophage
Quelle est la différence de temps pour le passage d’un liquide vs comprimé pour un sujet debout?
2 sec pour un liquide et 10 s pour un comprimé
Quelle est la différence de temps pour le passage d’un liquide vs comprimé pour un sujet couché?
15-20 sec pour un liquide et jusqu’à 5 minutes pour un comprimé
Pourquoi est-il important de prendre les Rx avec de l’eau?
Car certains peuvent être libéré in situ et provoquer des lésions, choses qui est fréquente chez les personnes alitées ou lors de la prise nocturne.
Vrai ou Faux? L’implication clinique d’un temps de transit œsophagien prolongé est peu significative pour les formes à libération immédiate.
Faux, c’est significatif.
Quel est le pH de l’estomac à jeun vs après un repas et pourquoi il est différent?
1 à 4 et supérieur à 3 dû au pouvoir tampon des aliments
Vrai ou faux? Le temps de vidange gastrique est le même peu importe si nous sommes à jeun ou non?
Faux, Il varie entre 5 minutes et 3 heures pour un comprimé pris à jeun et jusqu’à 12h pour un pris après un repas.
Quels types de RX sera le mieux ionisé dans l’estomac?
Les basiques et ils se dissoudront facilement mais sont pas absorbables, alors queles Rx acides vont être moins ionisé, mais plus absorbés. Notez qu’il s’agit d’une très faible absorption.
Quel est le site le plus important d’absorption?
L’intestin grêle.
Classez par ordre croissant de grandeur les parties de l’intestin.
Duodénum (25 cm) jéjunum (2,5 à 3m) et l’iléon (2,5 à 3,6 m)
Où l’absorption est maximale?
Dans le duodénum
Qu’est-ce qui cause une absorption erratique?
Une absorption pas complété quand le Rx quitte l’intestin grêle.
Pourquoi l’absorption est très grande dans l’intestin grêle?
Car il y a une très grande surface de contact très vascularisée (entre 200-400 m2 et un débit d’environ 1L/min).
Quel est pH du duodénum?
6-6,5
QSJ? J’émulsifie les graisses et je diminue la tension de surface.
Les sécrétions biliaires et pancréatiques
Que contiennent les sécrétions biliaires?
Les phospholipides, le cholestérol, la bilirubine, des acides et sels biliaires
Que contiennent les sécrétions pancréatiques et quel est leur pH?
Elles sont alcalines et contiennent des enzymes comme la trypsine, l’amylase et lipase.
Nommez le facteur majeur qui permet une grande absorption?
Le péristaltisme important.
Quel est la partie centrale de l’intestin grêle?
Le jéjunum.
Vrai ou Faux? Le jéjunum est la partie de l’intestin où le péristaltisme est le plus grand?
Faux c’est dans le duodénum
QSJ? Je suis là où la digestion se continue, où les enzymes sont produites et où l’on retrouve la majeure partie des microvillosités.
Le jéjunum.
QSJ? Je suis la partie terminale de l’intestin grêle, j’ai beaucoup de villosités.
L’iléon
Qu’est-ce qui sépare l’iléon du colon?
La valve iléo-caecale.
Quel est le pH de l’iléon et qu’est-ce qui cause se pH?
Il est d’environ 7, plutôt de 8 dans la partie distale et s’est causé par la sécrétion de bicarbonate.
Quel est le pH du côlon?
De 5,5 à 7,5
Vrai ou faux? Le côlon a des villosités?
Faux il a des plissures.
Quel est la longueur approximative du côlon?
Environ 1,2 m
Vrai ou Faux? La surface d’absorption est plus faible dans le côlon.
Vrai
Qu’est-ce qui est présent dans le côlon qui peut changer la nature des médicaments?
Des bactéries
Pourquoi le contenu dans le côlon est plus solide qu’ailleurs?
À cause de la réabsorption de l’eau et des électrolytes
Quel est le temps de séjour moyen dans le côlon?
Environ 20h mais varie entre 4h et 5 jours
QSJ? Je suis un endroit avec très peu de fluide (environ 2 mL)
Le rectum
Quel est le pH du rectum?
7
Où se jette la circulation des veines moyennes et inférieurs?
Dans la veine cave pour aller vers le cœur
Où va la circulation de la veine supérieure?
Elle se joint aux veines mésentériques pour ensuite aller dans la veine porte qui va au foie.
Vrai ou faux? On sait exactement quelle proportion se jette au cœur vs au foie
Faux. On en a aucune idée, c’est variable, même d’une fois à l’autre.
Quantifiez l’absorption dans le rectum
Variable
Vrai ou faux? L’endroit où l’on place le suppositoire importe peu
Faux, il est primordial de bien le positionner
Quelle veine mène à un premier passage hépatique?
La supérieure.
