Biopharmacie 2 Flashcards

1
Q

Vrai ou faux? Il est facile de savoir l’emplacement d’un Rx après une prise orale

A

Faux

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2
Q

Où la motilité GI tend à déplacer le Rx?

A

Le long du canal alimentaire

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3
Q

Vrai ou faux? Le Rx reste à son site d’absorption

A

Faux.

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4
Q

Que quoi dépend le temps de transit d’un Rx?

A

Des propriétés pharmacologiques, de la forme pharmaceutique et de facteurs physiologiques.

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5
Q

Quel sont les 2 états que le corps peut être et qui amène le Rx à se déplacer?

A

À jeun et le post prandial

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6
Q

Quels sont les mouvements qui ont lieu lorsque nous sommes à jeun?

A

Des cycles de mouvements alternatif (migrating motor complex MMC), ce qui propulse le bol alimentaire dans le TGI (partie supérieure au caecum)

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7
Q

Qu’est-ce que le housekeeper wave?

A

Il s’agit de contractions irrégulières suives de contractions régulières de plus grandes amplitudes qui vident complètement le TGI de tous ses résidus. Ce phénomène a lieu à jeun.

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8
Q

Quelles sortes de mouvements ont lieu à l’état post-prandial?

A

Les MMC sont remplacés par des contractions irrégulières qui ont pour effet de mélanger le contenu intestinal et font avancer le bol alimentaire vers le côlon en courts segments.

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9
Q

Quels sont les 2 valves qui préviennent la régurgitation ou le mouvement vers l’arrière?

A

Le pylore et la valve iléo-caecale

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10
Q

La vidange gastrique est sous quel contrôle?

A

Neurologique et hormonal

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11
Q

Vrai ou faux? Certains médicaments peuvent jouer sur le système neurologique et diminuer la vidange gastrique

A

Vrai

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12
Q

Qu’est-ce qu’entraine un retard de vidange gastrique?

A

Un retard dans l’absorption donc un retard de l’effet pharmacologique.

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13
Q

Qu’est-ce qui cause un retard de la vidange gastrique?

A

Par le contenu gastrique : la présence de nourriture (entre 3 à 6 heures plus tard) et les solides vs les liquides, par les repas : la présence de repas riche en gras et en sucre et peut-être les boissons froides, mais il y a une controverse par rapport à ça. Les médicaments peuvent aussi retarder celle-ci par les anticholinergiques, les analgésiques narcotiques et l’éthanol. La position du corps peut aussi l’affecter comme en étant couché sur le coté gauche. Aussi un exercice vigoureux retarde la vidange gastrique.

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14
Q

Vrai ou faux? Les médicaments peuvent seulement retarder la vidange gastrique?

A

Faux, ils peuvent aussi l’accélérer comme le métoclopramide et la cisapride.

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15
Q

Quel impacts les maladies peuvent avoir sur la vidange gastrique?

A

Le diabète, les chirurgies gastriques, les ulcères duodénal ou pylorique et l’hypothyroïdie retarde la vidange alors que l’hyperthyroïdie l’accélère.

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16
Q

Quel est l’impact des états émotionnels sur la vidange gastrique?

A

La dépression et le stress la retarde alors que les états agressifs augmentent les contractions.

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17
Q

Vrai ou faux? Un problème avec la thyroïde a un impact sur l’organisme entier?

A

Vrai

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18
Q

Qu’est-ce qui permet aux particules d’entrer en contact avec la paroi intestinale?

A

Le péristaltisme

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19
Q

Qu’est-ce qui est essentiel pour avoir une absorption maximale?

A

Un temps de contact/transit suffisant

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20
Q

Que cause une grande motilité gastrique comme la diarrhée au Rx?

A

Cela réduit le temps de contact donc l’absorption

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21
Q

Quel est le temps moyen de transit d’un Rx à jeun?

A

De 4-8h

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22
Q

Quel est le temps moyen de transit pour un Rx à l’état postprandial?

A

De 8-12h

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23
Q

Pour les formes à libération contrôlée, est-ce qu’elle doit rester dans l’intestin pour avoir une bonne absorption?

A

Oui un certain moment

24
Q

Par où circule le Rx avant de passer dans le foie?

A

Il passe dans les veines mésentériques puis la veine porte pour se rendre au foie.

25
Q

Qu’est-ce qui cause une diminution de l’absorption du Rx et de sa biodisponibilité?

A

Une diminution de débit sanguin dans les veines mésentériques

26
Q

Qu’est-ce qui permet d’éviter le premier passage?

A

L’absorption dans les vaisseaux lymphatiques

27
Q

Vrai ou Faux? Le système lymphatique absorbe seulement des Rx liposolubles.

A

Faux, il est important pour les lipides et est partiellement responsable de l’absorption des liposoluble mais il peut aussi absorber des Rx hydrosoluble qui se dissoudent dans les chylomicrons.

28
Q

Qu’est-ce qui affecte le pH de l’intestin?

A

La nourriture mais plutôt ses acides aminés, acides gras et nutriments

29
Q

Est-ce que l’effet de la nourriture des prévisibles sur l’absorption des Rx?

A

Non

30
Q

Qu’est-ce qui change l’état d’ionisation/solubilisation des PA?

A

L’arrivé du bol alimentaire dans l’estomac qui augmente le pH

31
Q

L’augmentation du pH favorise l’absorption de quel type de molécule?

A

Les bases faibles et diminue celle des acides faibles

32
Q

Quels médicaments sont sensibles aux variations de pH (peuvent perdre jusqu’à 50% de leur biodisponibilité)?

A

Les acides labiles comme l’érythromycine

33
Q

Vrai ou Faux? La présence de nourriture stimule la sécrétion de bile?

A

Vrai

34
Q

Les acides biliaires sont quel type de molécules et augment la solubilisation de quel type de Rx?

A

Ce sont des surfactants qui agissent sur la digestion et la solubilisation des gras et augmente la solubilisation de Rx liposolubles par les micelles.

35
Q

Lorsque les médicaments sont dans le gras, qu’est-ce qui peut leur arriver?

A

Elles peuvent entrer dans le cycle entérohépatique, être réabsorbé dans l’intestin, tomber dans les canicules biliaires et retourner dans l’intestin par la bile.

36
Q

Vrai ou faux? Les repas gras diminuent toujours l’absorption des Rx?

A

Faux. Ils peuvent l’augmenter (atovaquone)

37
Q

Nommez quelques exemples de l’effet du calcium sur absorption d’un médicament.

A

La ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent être diminuer de 30/50% suite à la prise de produits laitiers.

38
Q

Nommez un effet indésirable qui peut arriver sur l’absorption et la biodisponibilité de la tétracycline.

A

Un aliment riche en fer et /ou en calcium peut la diminuer jusqu’à 50 %

39
Q

Qu’est-ce qui explique l’effet du calcium et du fer sur l’absorption des Rx?

A

C’est la chélation, la formation de chélates insoluble non absorbables par association entre le calcium, le fer ou le magnésium et certains médicaments.

40
Q

Vrai ou Faux? La biodisponibilité est meilleure lorsque nous sommes à jeun et qu’on boit beaucoup d’eau.

A

Vrai

41
Q

Pourquoi pour certains Rx faut-il prendre de la nourriture?

A

Car certains sont irritant sans nourriture.

42
Q

Que cause les enrobages gastro-résistant ou entériques?

A

Ils séquestrent plus longtemps les médicaments dans l’estomac avec la nourriture car elle retarde la vidange gastrique.

43
Q

Est-ce que les comprimés entériques retardent également l’absorption systémique?

A

Oui

44
Q

Vrai ou Faux? Les minigranules enrobés ou microparticules sont plus affectés par la présence de nourriture, ce qui diminue et retarde leur absorption?

A

Faux, ils sont peu affectés et l’absorption est plus constante.

45
Q

Qu’est-ce qui cause le phénomène du double pic?

A

Plusieurs vidanges gastriques, variabilité dans la motilité intestinale, la présence de nourriture, le cycle entéro-hépatique et la désagrégation de la forme pharmaceutique.

46
Q

Que causent les antibios sur certaines pilules contraceptives?

A

Elles annulent la seconde réabsorption à cause de la diarrhée.

47
Q

L’absorption des Rx est affectés par quelles modifications ?

A

Débit sanguin intestinal, motilité gastro-intestinale, changement dans le temps requis pour la vidange gastrique, pH gastrique et intestinal, perméabilité de la lumière intestinale, sécrétion biliaire (+bile, +vite éliminé), sécrétion d’enzymes digestives et l’altérations de la flore intestinale.

48
Q

Nommez des exemples d’effets de maladies sur l’absorption des Rx.

A

Le parkinson peut amener des problèmes de déglutition, l’achloridrie (diminution de l’acidité) problème de solubilisation, maladies intestinales amène problèmes d’absorption mais difficile de prévoir, les anti-cholinergiques diminue la motilité GI (ø motilité, ø absorption)

49
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?

A

Biopharmacie

50
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme?

A

Pharmacodynamie

51
Q

À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des mécanismes d’action des principes actifs?

A

Pharmacocinétique

52
Q

Nommer les étapes des phases:

A

Biopharmaceutique: Libération, dissolution, absorption

Pharmacocinétique : ADME

53
Q

Identifier les organes qui contribuent le plus d’une part à la biotransformation du principe actif et d’autre part à l’excrétion du principe actif inchangé?

A

Biotransformation : foie et excrétion : rein

54
Q

Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle?

A

Liposolubilité

55
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac?

A

Surface d’absorption : microvillosité

56
Q

Quels sont les principaux inconvénients reliés aux médicaments subissant une biotransformation hépatique pré-systémique importante?

A

Médicament dans le sang donc moins d’absorption