Autakoidy aminowe Flashcards
Histamina synteza
Z Histydyny
poprzez dekarboksylację
Rozkład- deaminacja oksydatywna
Gdzie jest?
Płuca, skóra, PP
w ziarnistościach mastocytów, bazofili, histaminocytów
neurony histaminergiczne w mózgu
Uwalnianie
IgE plus ab, dopełniacz c3a, c5a
zranienie komórki
niezależnie od IgE: środki kontrastowe, leki: tubokuraryna, atropina, morfina
rec. H1
metabotropowy
białko Gs- PLC- IP3, DAG
środbłonek, mm gladkie OUN
rozszerzenie naczyń tętniczych- Ca2+ aktywują eNOS-NO do kom mięsni- wzrost cGMP- PKG- fosfataza ł. lekkich miozyny- rozkurcz mm
wzrost przepuszczalności naczyń
skurcz mm gładkich oskrzeli- IP3 powoduje wyrzucanie wapnia z RE- Ca2+ z kalmodulina-kin. ł. lekkich miozyny
utrzymanie stanu czuwania, regulacja jedzenia
rec. H2
metabotropowy
serce, żołądek, macica
białko Gs- cAMP
-pobudzenie wydzielania kwasu żołądkowego
– przyspieszenie tętna i wzrost kurczliwości serca
rec.H3
metabotropowy
białko Gi- ingibicja cyklazy adenylowej
receptroy presynaptyczne, hamuje uwalnianie histaminy z neuronów ale też heterohamujący
wiele procesów w OUN
H3 bloker
Betahistyna
Patofizjologia
wymioty poprzez działąnie na OUN
udział w reakcji alergicznej (adhezja, cytokiny)
nadmierne wydzielanie żołądkowe
Stabilizajca błony mastocytów
Ketotyfen, azelastyna- astma alergiczne nieżyty nosa, zapalenia spojówek
kromony np Kromogilkan sodu, nedokromil
Antag I generacji H1
nieswoiste- r. cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne
łatwo wnikają do OUN- sedacja, spadek aktywności
Prometazyna- poch etylenodiaminy, nasenna
poch. kolaminy (etanoloaminy)
Difenhydramina
Dimenhydrynat- hamuje wymioty
Fenoksamina
Doksylamina
Antazolina- poch.. etylenodiaminy
Klemastyna- poch etanoloaminy
Prometazyna- fenotiazyny
Ketotyfen
Hydroksyzyna- uspokajająca
Dekchlorfeniramina- poch. propylaminy
poch. piperazyny, piperydyny, imidazoliny
Antag. II-gen
nie przechodzą do OUN
mniej dział. ubocznych
rożnice w lipofilności
pozareceptorowa działalność przeciwzapalna
Antyalergiczna- blokowanie wydzielania
mediatorów i cytokin z mastocytów i bazofili
• Aktywność przeciwchemotaktyczna- blokowanie
napływu do miejsca reakcji alergicznej komórek
zapalnych (eozynofile, neutrofile, limfocyty)
blokują ICAM P- selektynę
poch etylenodiaminy
CETYRYZYNA, LEWOCETYRYZYNA
ASTEMIZOL
LORATYDYNA
LEWOKABASTYNA
AZELASTYNA
Wskazania
wstrząs anafilaktyczny pokrzywka alergie polekowe i po użądleniach obrzęk Quinckego alergiczne zap. nosa, spojówek świąd (hydroksyzyna, antazolina) uspokojenie (hydroksyzyna, difenhydramina, prometazyna) p-wymiotnie ( hydroksyzyna, dimenhydrynat, prometazyna)
Dz. N.
I gen.
sedacja,
spadek aktywności psycho-fizycznej
nudnoci wymioty (niektóre)
suchość błon sluzowych
zaparcie, światłowstręt, probelym z widzeniem, trudności w oddawaniu moczu
upośledzenie czynności wątroby może spowodować przedawkowanie!
Serotonina- synteza
z tryptofanu- dekarboksylacja i hydroksylacja
eznym dopadekarboksylaza wspólny z syntezą dopaminy
rozkład MAO- do kwasu 5-hydroksyidolooctwoego (mierzymy w moczu)
5-HT występowanie
ściana jelita
płytki krwi
nie syntetyzują ale napełniają się nią przechodząc przez krążenie trzewne
komrki OUN i ObUN ( PP)