Autakoidy peptydowe Flashcards
Bradykinina-synteza, rozkład
z bradykininogenu pod wplywem kalikrein (protrazy serynowe) któe powstają z prekalikrein rozkładana przez kininazy I i II kininaza II- konwertaza ACE 9 aa inh ACE- wzrost bradykininy
Bradykinina- receptory
B1- metabo, białko G de novo w tkankach objętych zapaleniem wzrost Ca 2+ B2- metabo Gq i Gi konstutywny wzrost Ca2+ i spadek cAMP śródbłonek aktywacja eNOS ANTAG- IKATYBANT
Bradykinina - działanie
- rozszerzenie naczyń
-zwiększenie przepuszczalności - skurcz oskrzeli
-jelita - drażnienie zak. nerwowych- ból, kaszel
generowana podczas urazu, zapalenia, wstrząsu, alergii - przeciwpłytkowe
- przeciwfibrynolityczne
- uczestniczenie w tworzeniu objawów zapalenia
- spadek poj min serca
Aprotynina
- inhibitor kalikreiny i innych proteaz
- używana byla do tamowania krwawień
Ekalantyd
- inh kalikreiny
- leczenie napadów w obrzęku Quinckego- z niedoboru c1 dopełniacza- czsami stosuje się preparat od dawcy KONESTAT ALFA
Ikatybant
-bloker re. B2
- stosotwany w leceniu napadów w ostrym obrzęku Quinckego
-Alergia
– Rakowiak
– Zaburzenia jelitowe
Angiotensyna- powstawanie
8 aa z 10 aa ang I
pod wpływem ACE- karboksydaza dipeptydowa
są także AT-(1-9) i AT-(1-7) o działaniu przeciwstawnym powstają pod wplywem NEP i ACE-2 (1-9)
NEP- obojętna endopeptydaza, neprylizyna
Ang- rec AT1
- b. Gq- PLC- Ca2+ wzrost
- skurcz naczyń- silniejszy niż NA
- remodeling serca
- wzrost uwalniania NA z synaps
- uwalnianie aldosteronu
- wydzielanie ADH
- działanie prozapalne
- spadek wydzielania reniny
- w hipotensji, zwężeniu t. nerkowych- skucz t. odpr bardziej niz dopr- UTRZYMANIE FILTRACJI ZAPOBIEGA NIEWYDOLNOŚCI nerki
- spadek filtracji nerkowej- obkurczenie n. DOPR.
- arytmogenność
- pobudzenie pragnienia
- aterogenność
Aterogenność AT-II
- ekspresja VCAM-1 na śródbłonku-
- pobudzenie NADPH- wolne rodniki
- oksydacja LDL
- aktywacja konwertazy endotheliny
- dzial. prozakrzepowe (PAI-I)
- IL-6
- stymilacja białek regulujących proliferacji
Bezpośrednie inh. ACE
-kaptopryl
alacepryl
moweltypryl
Prekursory inh. ACE
-enalapryl- enalaprylat najczęściej obecnie stosowane benazepryl chinalapryl cylazapryl trandolapryl fozynopryl ramipryl peryndopryl
INHIBITORY ACE osoczowe
leczenie nadciśnienia, niewydolności serca benazepryl kaptopryl, enalapryl cylazapryl
INHIB. TKANKOWE ACE
lipofilne
ch. niedokrwienna serca, powiklania zatorowo-zakrzepowe, powikłania cukrzycy-zapobieganie, profilaktyka udarow
chinapryl, peryndopryl, ramipryl, fozynopryl, trandolapryl
Wskazania
Przewlekła niewydol. krążenia LEczenie zawału - zapisywane z kw. acetylosalicylowym i beta - blokerem i statyną nefropatia cukrzycowa ndciśnenie tętnicze leczenie ch. wieńcowej stabilnej lek stabilizujący blaszkę miażdżycową
Przeciwwskazania
zwężenie tętnic nerkowych- obustronne ciąża neutropenia autoimmunologiczne ch. nerek Ciężka niewydolność nerek
Ef. uboczne
kaszel świąd hipotensja po pierwszym zażyciu zaburzenia smaku obrżek Quinckego neutropenia pokrzywka niewydolność nerek, białkomocz teratogennyhiperkaliema
Blokery AT-1
SARTANY losartan walsartan irbesartan eprosartan fimasartan telmisartan olmesartan kandesartan
Bloker rec AT-1 działanie
Wskazania jak inhibitory
dział:
nie wpływaja na gosp lipidową, węglowodanową
zmniejszają insulinooporność
gonistyczne działanie na PPAR- gamma wzrost insulinowrażliwości
nefroprotekcja
korzystne w zapobieg. migotnaniu przedsionków, udarom i w zespole Marfana hamują dyltację aorty
eplerenon
inh. aldosteronu
aliskiren
inh. reniny
sakubitryl, kandoksatryl
hamują NEP
endothelina
komórki śródbłonka
21aa
konwertaza endotheliny skurcz naczyń
ETa
skurcz naczyń IP3 i DAG
ETb
eNOS rozkurcz naczyń
uwaga w płucach, jelitach, k wieńcowym SKURCZ naczyń
