Antivirals Flashcards
Dif. entre a distribuição dos antivirais e dos antibacterianos
Os antivirais são concebidos para explorar o mecanismo específico de 1 virus e não uma classe de virus
Inibidores de adesão e entrada
Maraviroc e Enfuvirtide T-20
Alvo do Maraviroc e qual a sua principal utilização
- Antagonista do corecetor CCR5
- HIV
Alvo do Enfuvirtide T-20
- Antagonista do gp41 (proteína que medeia a fusão membranar por impedir a formação de um poro)
- HIV em associação com outros antiretrovirais
como é a administração do Enfuvirtide T-20 e qual a consequência que daí advém
Subcutânea, 2x/d - baixa adesão terapêutica
Inibidores da Descapsidação
Amantadina e Rimantadina
Alvo terapêutico da Amantadina e Rimantadina
Oclusão da proteína M2 - Canal de protões vírico
Ind. terapêutica da Amantadina e Rimantadina
- gripes por Influenza A
Virus H1N1. A que está associado e o que significam o H e o N?
- Gripe Suína
- Hemaglutinina (1) e Neurominidase (1)
Quais os 2 problemas na utilização da Amantadina e Rimantadina
- Elevada taxa de resistências
- Manutenção da Virulência (são a excepção à regra da dimiuição da virulência após resistência)
Qual é a diferença entre a Hemaglutinina e Neuraminidase
Hemaglutinina - ligação à memb. celular (ácido siálico), para penetrar na célula.
Neuramindase - clivagem da lig. acima, para permitir a libertação do virião.
Inibidores da Neuraminidase
Oseltamivir e Zanamivir
Indicações do Oseltamivir
- Profilaxia de gripe em populações susceptíveis (Lares de idosos e enf.Imunocomprometidos)
- Tto em epidemias de gripe
Particularidade do Zanamivir
Administrado por inalação - menos RA
Inibidores da expressão genética atualmente utilizados no Tx do VHC e quais os benefícios em relação aos anteriores
- Simeprevir e Paritaprevir
- Toma única diária, e menos RA
Qual é a utilização do Simprevir e do Pritaprevirr?
Utilizado em associação com inibidores da replicação, ao longo de 3meses no Tx da Hepatite C
Quais as limitações das associações para VHC
São direccionadas para genótipos específicos do vírus e cada genótipo tem uma resposta diferente
Quais os genótipos da hepatite mais frequentes em Portugal
1 a 3
De que modo é que o Simepravir e o Paritaprevir inibem a expressão génica?
Inibem a protease NS3/4A que por sua vez tem a função de clivar e activar a poliproteína traduzida a partir do RNA do VHC nos seus componentes funcionais
Aciclovir. o que é e qual a indicação terapêutica do
Análogo da Timina.
Infecções por Herpes Simplex ou por inf. graves Varicela-Zoster
Que tipo de infecções são típicas do individuo imunocomprometido
Esofagite por HSV
Retinite ou encefalite por CMV
Que analogos nuclosideos são utilizados durante o tempo de latência da infecção viral
Nenhum. Não há fármacos activos nesta fase
Valaciclovir
Versão oral do Aciclovir, sendo convertido a este no organismo
Virus indicados para o Tx com Aciclovir (e Valaciclovir)
Herpes Simplex 1 e 2
VZV
EBV
Que cuidados temos de ter na terapia com Aciclovir
Hidratação do doente e função renal
Tx Herpes labial
Penciclovir
Esquema de Tx p/ infecções por CMV
1º Ganciclovir EV p/ Valganciclovir oral de manutenção
2º Cidofovir - Se houver falência terapêutica de 1º
quais são os mecanismos de resistências associados ao ganciclovir
mutações na UL97 e na DNA polimerase
Principal RA do ganciclovir
Mielossupressão - citopenias
Dif. entre o Cidofovir e o ganciclovir?
O cidofovir já é um fármaco fosforilado, pelo que não depende da cinase vírica
Quais são os mecanismos inerentes às resistências dos inibidores da transcriptase reversa?
Mutações do locus do gene TR
Excisão do fármaco do DNA viral
Tenofovir
Análogo da Adenosina já fosforilado
Abacavir
Análogo da Guanosina
Lamivudina
Análogo da Citosina, como a emtricitabina
De que advém a selectividade da Azidotimidina (AZT)
capacidade para inibir a TR dos virus e não a polimerase do DNA das células humanas
Qual a diferença na selectividade do aciclovir e do AZT?
O aciclovir só é fosforilado nas células infectadas (mais selectivo)
o AZT concentra-se em todas as células (menos selectivo) mas só atua na transcriptase reversa dos virus
Verdadeiro ou Falso.
As resistências para a lamivudina conferem resistência para a Emtricitabina
Falso. Teoricamente as resistências à Lamivudina não implicam resistência à Emtricitabina e vice-versa.
Qual é a RA associada ao AZT?
Depressão medular
Que fármacos, utilizados para o HIV, também podem ser utilizados para VHB?
Lamivudina, Emtricitabina e Tenofovir
O que é o Entecavir e qual é a sua particularidade a nível de resistência terapêutica
É um análogo da desoxiguanosina.
São precisas várias mutações para se originar resistência
Qual o efeito adverso comum a todos os análogos nucleosídeos?
Toxicidade mitocondrial:
.Acidose láctica, neuropatia, miopatia, cardiopatia e pancreatite
Inibidor da RNA polimerase
Sofosbuvir
Qual é o Tx do VHC?
Sofosbuvir + Simepravir/Ledispravir durante 3 meses = cura!
Qual a particularidade da resistência ao sofosbuvir?
As mutações conferem baixa virulência
A barreira genética é…
a capacidade que um fármaco tem de evitar resistência terapêutica por meio de mutações genéticas
A barreira genética do Efavirenz é…
baixa, mas como tem uma elavada acção virocida, quando é usado em associação não dá oportunidade para que surjam resistências
Inibidores da integrase
Dolutegravir, raltegravir e elvitegravir
Inibidor da integrase com alta barreira genética
Dolutegravir
Qual é o inibidor da integrase utilizado em pediatria
Raltegravir
Mecanismo de acção do Ledispavir
Inibição do NS5A - Anti VHC
Um doente que faça terapia anti-retroviral pode ter relações desprotegidas?
Sim. Um individuo com terapia anti. retroviral com carga viral indetectavel pode ter relações desprotegidas que não há perigo de contágio.
Que retro-viral é utilizado para o tratamento de HSV e CMV quando o Aciclovir e o ganciclovir não resultaram
Foscarneto