ANTIVIRALES Flashcards
Profármaco selectivo análogo nucleósido de la guanina, Inhibidor de la DNA polimerasa viral por inhibición competitiva con dGTP
FDA: B
ACICLOVIR
A: VO, Tópica, IV F: 20% D: UPP: 33% Placenta, BHE M: Oxidación-hidroxilación E: Renal Esto es característico de...
ACICLOVIR
Se usa para HSV-1 y HSV-2, varicela zoster y Probenecid aumenta su F, valproato lo disminuye
ACICLOVIR
Contraindicado en px deshidratados/toxicidad neurológica puede provocar dermatitis, falla renal, púrpura trombocitopenia
ACICLOVIR
Inhibidor potente y selectivo de neuraminidasas del virus de la influenza A y B. La cual separa los residuos terminales del ácido siálico y destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral
FDA: C
OSELTAMIVIR
A: VO F: 75% D: UPP: 42% M: Hidrólisis hepática Metabolito: posetancivir-carboxilato E: Renal Corresponde a...
OSELTAMIVIR
Indicado para influenza A y B, Probenecid disminuye su depuración renal en 50%
OSELTAMIVIR
Diarrea, fatiga, hemorragia GI, convulsiones, arritmias, broncoespasmo
RAMs de…
OSELTAMIVIR
Es un nucleósido análogo de la 2-deoxiguanosina. Bloquea competitivamente las funcione de la polimerasa del DNA del HBV
FDA: C
ENTECAVIR
¿ENTECAVIR cuenta con la siguiente farmacocinética?
A: VO
F: Aprox. 100% disminuye con comida
D y M: Semivida intracelular del compuesto fosforilado es de 15 hrs
E: Renal
VERDADERO
Indicado en Hepatitis B
La coadministración de medicamentos que reducen la fx renal, o compiten por la secreción tubular, puede aumentar las concentraciones séricas de cualquiera de los fármacos
ENTECAVIR
Acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis con cirrosis descompensada, dolor en la parte superior del abdomen, insomnio, acidez.
RAMs de…
ENTECAVIR
Profármaco análogo nucleótido adenosina. Su blanco es la transcriptasa inversa. Se incorpora de forma competitiva en la cadena del DNA
FDA: B
TENOFOVIR
A: IV, Oral F:25% D:UPP: 80% LCR, Placenta M: Hepático. UGT E: Renal (filtración glomerular) Farmacodinamia característica de...
TENOFOVIR
Fármaco de 1° Línea en VIH-1, VHB y VIH-2
TENOFOVIR
Flatulencia, erupciones cutáneas, insomnio, depresión, fiebre, insuficiencia renal aguda, acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis nefrotoxicidad, pérdida de masa ósea, Sx de Fanconi son RAMs de…
TENOFOVIR
Inhibe la replicación de una amplia gama de virus.
Tiene otros efectos inmunomoduladores y antivirales:
1) Inhibe la RdRp del HCV.
2) Agotar el GTP y por tanto la síntesis de ácido nucléico en general a través de la Inhibición de 5´-monofosfato deshidrogenasa de inosa.
3) Potenciar la mutogénesis viral.
4) Convertir de 2 a 1 fenotipo de la célula T cooperadora.
5) Introducir genes estimulados por IFN.
6) Modular respuestas de las células NK
-FDA: X
RIBAVIRINA
A: Oral, VT, V inhalatoria
F: 64% aumenta con comida
D: UPP: 0% Sustrato para transportadores de absorción de nucleósidos equilibrantes y concentraciones SLC29A1, 28A2, 28A3
M: Hepático (deribosilación e hidrólisis)
E: Renal
Representa a…
RIBAVIRINA
Usado en Hepatitis A, B/C agudos, C crónica, con INFalfa pegilado erradica la infección con VHC en más de la mitad de los casos y Zidovudina antagoniza sus efectos
RIBAVIRINA
Contraindicado en: hipersensibilidad, anemia grave, lactancia, mujeres que puedan quedar embarazadas durante el tx
Con las siguientes RAMs: Pérdida de peso, vértigo, neutropenia, infarto, anemia hemolítica, anemia reversible al suspender tx
RIBAVIRINA
Interfiere con la transcripción, traducción y directamente en el material genético del virus comprometiendo su replicación
FDA: C
INTERFERÓN PEGILADO
A: Subcutánea, IM, IV
F: 84%
2A: 180 Mg/ 1 vez por semana
2B: 1.5 Mg/Kg/ semana
D: Amplia
M: 2A: Hepático
2B: Renal
Farmacocinética de...INTERFERÓN PEGILADO
Indicado para Hepatitis B y C
INTERFERÓN PEGILADO
De quién son estas RAMs…
Alopecia, rash, infarto, anemia, aumenta los efectos depresores del SNC y del tejido hematopoyético, anorexia, sabor metálico, sequedad de boca, diarrea, anemia, leucopenia, trombocitopenia, estomatitis, piel seca, neuropatía periférica
INTERFERÓN PEGILADO
Inhibidor de la RNA polimerasa del HCV. Prodroga basada en un análogo e uridina.
FDA: B
SOFOSBUVIR
A: Oral 400 mg/día por 12-24 semanas F: 80% comida alta en grasas aumenta el AUC D: UPP: 65% M: Hepático CYP3A4 E: Heces 91%
SOFOSBUVIR
Activo para todos los genotipos de HCV si se da con otros antivirales se asocia a bradicardia, y necesidad de marcapasos y no debe coadministrarse con inductores como: Fenitoína, Carbamazepina
SOFOSBUVIR
Diarrea, anemia, insomnio, prurito, pancitopenia, hepatopatía son RAMs de…
SOFOSBUVIR
Inhibidor de proteasa NS3 del HCV. Esta inhibición previene la escisión del complejo de replicación viral y así evita la formación de RNA vírico
FDA: C
SIMEPREVIR
A: Oral aumenta absorción con comida F: 62% D: UPP: 99.9% M: Hepático CYP3A4 E: Heces (vía biliar)
SIMEPREVIR
Usado en Hepatitis C
Con las siguientes interacciones: Rash aumenta con Sofosbuvir/INF pegilado/Ribovirina, en combinación con INFpegilado y RBV logra tasas de curación más elevadas
SIMEPREVIR
Causa un aumento de bilirrubina, falla hepática, fotosensibilidad
SIMEPREVIR
Profármaco 1° línea análogo sintético de timidina, Inhibidor competitivo y selectivo a la transcriptasa inversa del virus
FDA: C
ZIDOVUDINA
Farmacocinética relevante de ZIDOVUDINA
A: IV, VO F: 64% D: UPP: 30-38% LCR, placenta M: Hepático UGT E: Renal
Indicado en VIH 1 y 2, sirve de profilaxis en embarazadas VIH+ y para prevenir transmisión materna fetal y en recién nacido/personal expuesto “ocupacional” además probenecid, fluconazol, ácido valproico pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas
ZIDOVUDINA
Contraindicado en Px con deficiencia de B12 o disfunción hepática y causa: Fatiga, mialgias, anorexia, insomnio, acidosis láctica con/sin hepatomegalia, esteatosis hepática
ZIDOVUDINA
Profármaco análogo de la citidina. Compite con el sustrato natural (dCTP) por la transcriptasa inversa, al incorporarse en el DNA en crecimiento termina con la síntesis de la cadena
-FDA: B
EMTRICITABINA
A: VO F: 93-100% D: UPP: 4%, saliva, semen M: Hepático Carboxilesterasa-1 CYP3A E: Heces/ renal (86% sin cambios) Farmacocinética de...
EMTRICITABINA
Usado contra VIH 1 y 2, HBV, profilaxis de preexposición al VIH (en combinación con Tenofovir) en adultos con alto riesgo de contraer infección
EMTRICITABINA
Causa hiperpigmentación de la piel, rebote de la replicación del HBV y la exacerbación de la hepatitis
EMTRICITABINA
Profármaco análogo de la citidina. Uno de sus metabolitos (L-TP) compite con el sustrato natural (dCTP) por la transcriptasa inversa al incorporarse a la cadena en síntesis
FDA: C
LAMIVUDINA
A: VO F: 80% D: UPP: 35% E: Renal Farmacocinética de...
LAMIVUDINA
Usado para VIH 1 y 2 , HBV y con Zalcitabina, TMP/SMX y cotrimoxazol aumentan los niveles plasmáticos en un 40%
LAMIVUDINA
Pueda causar: Insomnio, sequedad de boca, exantema, neuropatía periférica, pancreatitis, hepatitis, neutropenia
LAMIVUDINA
Inhibidor no análogo de nucleósido de la transcriptasa inversa de 1° línea en tx inicial
FDA: D
EFAVIRENZ
EFAVIRENZ
Farmacocinética relevante
A: VO F:50% aumenta con comida (grasas aumenta toxicidad) D: UPP: 99% Albúmina M: Hepático CYP2B6, 3A4 E: Heces (16-61%) Renal (14-34%)
Indicado para VIH-1 y disminuye la concentración de fenobarbital, fenitoína y carbamazepina
EFAVIRENZ
Recomendable solo el 1er trimestre ya que es teratógeno daño tubo neural
EFAVIRENZ
Inhibidor azapéptido de proteasa que se une de manera competitiva al sitio activo de la enzima del VIH responsable de generar virus maduros, la aspartilproteasa
FDA: B
ATAZANAVIR
A: VO F: aumenta con comida D: UPP: 89% M: Monooxigenación CYP34 inhibe 2C8/UGT E: Heces/Renal Farmacocinética relevante de...
ATAZANAVIR
Indicados en VIH 1 y 2
ATAZANAVIR Y RITONAVIR
No se debe dar junto a fármacos inductores de CYP3A4 y con inhibidores de H2.
-RAM: Rash, tos, aumenta enzimas hepáticas, arritmias
ATAZANAVIR
Inhibidor de proteasa peptidomimético diseñado para complementar el eje de simetría C2 del sitio de actividad enzimático. Es un “reforzador” farmacocinético.
FDA: B
RITONAVIR
A: VO F: 75% aumenta con comida D: UPP: 99% M: CYP3A y CYP2D6 E: Heces Característico de...
RITONAVIR
Verdadero o Falso
Las cápsulas de ritonavir pueden contener alcohol y no deben administrarse con disulfiram o metronidazol.
Verdadero
No debe usarse con drogas de bajo índice terapéutico.
RITONAVIR
Puede causar trastornos GI, hepatitis, sabor alterado, paréntesis, niveles altos de lípidos y aminotransferasas, aumento de creatinina cinasa en suero y pancreatitis
RITONAVIR
Puede causar problemas de concentración, disforia, sueños vívidos/perturbadores, insomnio, aumento de transaminasas hepáticas y colesterol sérico, erupciones cutáneas leves
EFAVIRENZ
