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BLOQUE 2. FARMACOLOGIA EQUIPO 1 > ANTIVIRALES > Flashcards

ANTIVIRALES Flashcards

1
Q

Profármaco selectivo análogo nucleósido de la guanina, Inhibidor de la DNA polimerasa viral por inhibición competitiva con dGTP
FDA: B

A

ACICLOVIR

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Q 
A: VO, Tópica, IV
F: 20%
D: UPP: 33% Placenta, BHE
M: Oxidación-hidroxilación 
E: Renal
Esto es característico de...
A

ACICLOVIR

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3
Q

Se usa para HSV-1 y HSV-2, varicela zoster y Probenecid aumenta su F, valproato lo disminuye

A

ACICLOVIR

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4
Q

Contraindicado en px deshidratados/toxicidad neurológica puede provocar dermatitis, falla renal, púrpura trombocitopenia

A

ACICLOVIR

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5
Q

Inhibidor potente y selectivo de neuraminidasas del virus de la influenza A y B. La cual separa los residuos terminales del ácido siálico y destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral
FDA: C

A

OSELTAMIVIR

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6
Q 
A: VO
F: 75%
D: UPP: 42%
M: Hidrólisis hepática Metabolito: posetancivir-carboxilato
E: Renal
Corresponde a...
A

OSELTAMIVIR

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7
Q

Indicado para influenza A y B, Probenecid disminuye su depuración renal en 50%

A

OSELTAMIVIR

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8
Q

Diarrea, fatiga, hemorragia GI, convulsiones, arritmias, broncoespasmo
RAMs de…

A

OSELTAMIVIR

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9
Q

Es un nucleósido análogo de la 2-deoxiguanosina. Bloquea competitivamente las funcione de la polimerasa del DNA del HBV
FDA: C

A

ENTECAVIR

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10
Q

¿ENTECAVIR cuenta con la siguiente farmacocinética?
A: VO
F: Aprox. 100% disminuye con comida
D y M: Semivida intracelular del compuesto fosforilado es de 15 hrs
E: Renal

A

VERDADERO

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11
Q

Indicado en Hepatitis B
La coadministración de medicamentos que reducen la fx renal, o compiten por la secreción tubular, puede aumentar las concentraciones séricas de cualquiera de los fármacos

A

ENTECAVIR

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12
Q

Acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis con cirrosis descompensada, dolor en la parte superior del abdomen, insomnio, acidez.
RAMs de…

A

ENTECAVIR

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13
Q

Profármaco análogo nucleótido adenosina. Su blanco es la transcriptasa inversa. Se incorpora de forma competitiva en la cadena del DNA
FDA: B

A

TENOFOVIR

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14
Q 
A: IV, Oral
F:25%
D:UPP: 80% LCR, Placenta
M: Hepático. UGT
E: Renal (filtración glomerular)
Farmacodinamia característica de...
A

TENOFOVIR

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15
Q

Fármaco de 1° Línea en VIH-1, VHB y VIH-2

A

TENOFOVIR

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16
Q

Flatulencia, erupciones cutáneas, insomnio, depresión, fiebre, insuficiencia renal aguda, acidosis láctica, hepatomegalia con esteatosis nefrotoxicidad, pérdida de masa ósea, Sx de Fanconi son RAMs de…

A

TENOFOVIR

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17
Q

Inhibe la replicación de una amplia gama de virus.
Tiene otros efectos inmunomoduladores y antivirales:
1) Inhibe la RdRp del HCV.
2) Agotar el GTP y por tanto la síntesis de ácido nucléico en general a través de la Inhibición de 5´-monofosfato deshidrogenasa de inosa.
3) Potenciar la mutogénesis viral.
4) Convertir de 2 a 1 fenotipo de la célula T cooperadora.
5) Introducir genes estimulados por IFN.
6) Modular respuestas de las células NK
-FDA: X

A

RIBAVIRINA

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18
Q

A: Oral, VT, V inhalatoria
F: 64% aumenta con comida
D: UPP: 0% Sustrato para transportadores de absorción de nucleósidos equilibrantes y concentraciones SLC29A1, 28A2, 28A3
M: Hepático (deribosilación e hidrólisis)
E: Renal
Representa a…

A

RIBAVIRINA

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19
Q

Usado en Hepatitis A, B/C agudos, C crónica, con INFalfa pegilado erradica la infección con VHC en más de la mitad de los casos y Zidovudina antagoniza sus efectos

A

RIBAVIRINA

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20
Q

Contraindicado en: hipersensibilidad, anemia grave, lactancia, mujeres que puedan quedar embarazadas durante el tx
Con las siguientes RAMs: Pérdida de peso, vértigo, neutropenia, infarto, anemia hemolítica, anemia reversible al suspender tx

A

RIBAVIRINA

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21
Q

Interfiere con la transcripción, traducción y directamente en el material genético del virus comprometiendo su replicación
FDA: C

A

INTERFERÓN PEGILADO

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22
Q 
A: Subcutánea, IM, IV
F: 84%
    2A: 180 Mg/ 1 vez por semana
    2B: 1.5 Mg/Kg/ semana
D: Amplia
M: 2A: Hepático
     2B: Renal
Farmacocinética de...
A

INTERFERÓN PEGILADO

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23
Q

Indicado para Hepatitis B y C

A

INTERFERÓN PEGILADO

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24
Q

De quién son estas RAMs…
Alopecia, rash, infarto, anemia, aumenta los efectos depresores del SNC y del tejido hematopoyético, anorexia, sabor metálico, sequedad de boca, diarrea, anemia, leucopenia, trombocitopenia, estomatitis, piel seca, neuropatía periférica

A

INTERFERÓN PEGILADO

25
Q

Inhibidor de la RNA polimerasa del HCV. Prodroga basada en un análogo e uridina.
FDA: B

A

SOFOSBUVIR

26
Q 
A: Oral 400 mg/día por 12-24 semanas
F: 80% comida alta en grasas aumenta el AUC
D: UPP: 65%
M: Hepático CYP3A4
E: Heces 91%
A

SOFOSBUVIR

27
Q

Activo para todos los genotipos de HCV si se da con otros antivirales se asocia a bradicardia, y necesidad de marcapasos y no debe coadministrarse con inductores como: Fenitoína, Carbamazepina

A

SOFOSBUVIR

28
Q

Diarrea, anemia, insomnio, prurito, pancitopenia, hepatopatía son RAMs de…

A

SOFOSBUVIR

29
Q

Inhibidor de proteasa NS3 del HCV. Esta inhibición previene la escisión del complejo de replicación viral y así evita la formación de RNA vírico
FDA: C

A

SIMEPREVIR

30
Q 
A: Oral aumenta absorción con comida
F: 62%
D: UPP: 99.9%
M: Hepático CYP3A4
E: Heces (vía biliar)
A

SIMEPREVIR

31
Q

Usado en Hepatitis C
Con las siguientes interacciones: Rash aumenta con Sofosbuvir/INF pegilado/Ribovirina, en combinación con INFpegilado y RBV logra tasas de curación más elevadas

A

SIMEPREVIR

32
Q

Causa un aumento de bilirrubina, falla hepática, fotosensibilidad

A

SIMEPREVIR

33
Q

Profármaco 1° línea análogo sintético de timidina, Inhibidor competitivo y selectivo a la transcriptasa inversa del virus
FDA: C

A

ZIDOVUDINA

34
Q

Farmacocinética relevante de ZIDOVUDINA

A 
A: IV, VO
F: 64%
D: UPP: 30-38% LCR, placenta
M: Hepático UGT
E: Renal
35
Q

Indicado en VIH 1 y 2, sirve de profilaxis en embarazadas VIH+ y para prevenir transmisión materna fetal y en recién nacido/personal expuesto “ocupacional” además probenecid, fluconazol, ácido valproico pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas

A

ZIDOVUDINA

36
Q

Contraindicado en Px con deficiencia de B12 o disfunción hepática y causa: Fatiga, mialgias, anorexia, insomnio, acidosis láctica con/sin hepatomegalia, esteatosis hepática

A

ZIDOVUDINA

37
Q

Profármaco análogo de la citidina. Compite con el sustrato natural (dCTP) por la transcriptasa inversa, al incorporarse en el DNA en crecimiento termina con la síntesis de la cadena
-FDA: B

A

EMTRICITABINA

38
Q 
A: VO
F: 93-100%
D: UPP: 4%, saliva, semen
M: Hepático Carboxilesterasa-1 CYP3A
E: Heces/ renal (86% sin cambios)
Farmacocinética de...
A

EMTRICITABINA

39
Q

Usado contra VIH 1 y 2, HBV, profilaxis de preexposición al VIH (en combinación con Tenofovir) en adultos con alto riesgo de contraer infección

A

EMTRICITABINA

40
Q

Causa hiperpigmentación de la piel, rebote de la replicación del HBV y la exacerbación de la hepatitis

A

EMTRICITABINA

41
Q

Profármaco análogo de la citidina. Uno de sus metabolitos (L-TP) compite con el sustrato natural (dCTP) por la transcriptasa inversa al incorporarse a la cadena en síntesis
FDA: C

A

LAMIVUDINA

42
Q 
A: VO
F: 80%
D: UPP: 35%
E: Renal
Farmacocinética de...
A

LAMIVUDINA

43
Q

Usado para VIH 1 y 2 , HBV y con Zalcitabina, TMP/SMX y cotrimoxazol aumentan los niveles plasmáticos en un 40%

A

LAMIVUDINA

44
Q

Pueda causar: Insomnio, sequedad de boca, exantema, neuropatía periférica, pancreatitis, hepatitis, neutropenia

A

LAMIVUDINA

45
Q

Inhibidor no análogo de nucleósido de la transcriptasa inversa de 1° línea en tx inicial
FDA: D

A

EFAVIRENZ

46
Q

EFAVIRENZ

Farmacocinética relevante

A 
A: VO
F:50% aumenta con comida (grasas aumenta toxicidad)
D: UPP: 99% Albúmina
M: Hepático CYP2B6, 3A4
E: Heces (16-61%) Renal (14-34%)
47
Q

Indicado para VIH-1 y disminuye la concentración de fenobarbital, fenitoína y carbamazepina

A

EFAVIRENZ

48
Q

Recomendable solo el 1er trimestre ya que es teratógeno daño tubo neural

A

EFAVIRENZ

49
Q

Inhibidor azapéptido de proteasa que se une de manera competitiva al sitio activo de la enzima del VIH responsable de generar virus maduros, la aspartilproteasa
FDA: B

A

ATAZANAVIR

50
Q 
A: VO F: aumenta con comida
D: UPP: 89%
M: Monooxigenación CYP34 inhibe 2C8/UGT
E: Heces/Renal
Farmacocinética relevante de...
A

ATAZANAVIR

51
Q

Indicados en VIH 1 y 2

A

ATAZANAVIR Y RITONAVIR

52
Q

No se debe dar junto a fármacos inductores de CYP3A4 y con inhibidores de H2.
-RAM: Rash, tos, aumenta enzimas hepáticas, arritmias

A

ATAZANAVIR

53
Q

Inhibidor de proteasa peptidomimético diseñado para complementar el eje de simetría C2 del sitio de actividad enzimático. Es un “reforzador” farmacocinético.
FDA: B

A

RITONAVIR

54
Q 
A: VO
F: 75% aumenta con comida
D: UPP: 99%
M: CYP3A y CYP2D6
E: Heces
Característico de...
A

RITONAVIR

55
Q

Verdadero o Falso

Las cápsulas de ritonavir pueden contener alcohol y no deben administrarse con disulfiram o metronidazol.

A

Verdadero

56
Q

No debe usarse con drogas de bajo índice terapéutico.

A

RITONAVIR

57
Q

Puede causar trastornos GI, hepatitis, sabor alterado, paréntesis, niveles altos de lípidos y aminotransferasas, aumento de creatinina cinasa en suero y pancreatitis

A

RITONAVIR

58
Q

Puede causar problemas de concentración, disforia, sueños vívidos/perturbadores, insomnio, aumento de transaminasas hepáticas y colesterol sérico, erupciones cutáneas leves

A

EFAVIRENZ

BLOQUE 2. FARMACOLOGIA EQUIPO 1 (9 decks)

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