ANTIMICOTICOS Flashcards
Inhibidor de la escualeno epoxidasa, lo que provoca la inhibición de la biosíntesis de ergosterol y una acumulación intracelular de escualeno, lo que produce la muerte celular del hongo
Terbinafina
Inhibidor de la biosíntesis de ergosterol al unirse al sitio hemo de la 14-alfa-desmetilasa (cofactor de la enzima lanosterol- desmetilasa)
Itraconazol
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE TERBINAFINA
-VA: Oral y tópica
-A: La comida aumenta el AUC en menos del 20% Biodisponibilidad: 40% (oral) y <5% (tópica)
-D: Difunde rápidamente a través de la dermis y se concentra en el estrato córneo lipofílico
Se distribuye predominantemente en el sebo, uñas y piel
Unión a proteínas: 99%
-M: Hepático, predominantemente CYP2C9
-E: Renal
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE ITRACONAZOL
- VA: Oral
- A: La forma de cápsulas se absorbe mejor en el estado posprandial, y en solución oral se absorbe mejor en ayuno Biodisponibilidad: 55%
- D: Unión a proteínas: 99.8% especialmente a la albúmina, así como a lípidos plasmáticos
- M: Hepático, especialmente por CYP3A4 dando como metabolito activo hidroxiitraconazol
- E: Heces y renal
Se usa en el tratamiento de:
- Onicomicosis
- Dermatofitos
- Pie de atleta
- Tiña de la cabeza
- Tiña del cuerpo
- Tiña de la ingle
Terbinafina
Se usa en el tratamiento de:
- Onicomicosis
- Candidiasis esofágica
- Histoplasmosis
- Tiña
Itraconazol
INTERACCIONES DE TERBINAFINA
- Rifampicina: Aumenta las concentraciones plasmáticas de la Terbinafina
- Cimetidina: Disminuye las concentraciones plasmáticas de la Terbinafina
INTERACCIONES DE ITRACONAZOL
- Alprazolam: Puede provocar un aumento de las concentraciones de alprazolam y una posible toxicidad del alprazolam
- Fármacos que sean metabolizados por CYP3A4
REACCIONES ADVERSAS DE TERBINAFINA
- Hepatotoxicidad
- Necrólisis epidérmica tóxica
- Neutropenia
- Síndrome de Stevens-Johnson
REACCIONES ADVERSAS DE ITRACONAZOL
- Hipertrigliceridemia
- Hepatotoxicidad
- Disnea
- Síndrome de Stevens-Johnson
CLASIFICACIÓN C DEL EMBARAZO FDA
- Itraconazol
- Nistatina
- Clotrimazol
CLASIFICACIÓN B DEL EMBARAZO FDA
- Terbinafina
- Griseofulvina
- Anfotericina B
CLASIFICACIÓN D DEL EMBARAZO FDA
Fluconazol
Fármacos fungistáticos. Inhibidores de la biosíntesis de ergosterol al unirse al sitio hemo de la 14-alfa- desmetilasa (cofactor de la enzima lanosterol-desmetilasa)
- Clotrimazol
- Fluconazol
Unión a tubulina. Fármaco fungistático inhibidor de la formación del uso mitótico, bloqueando la división celular (mitosis) micótica
Griseofulvina