Antistaminici

Question 1

Istamina: liberazione e funzioni

Answer 1

• Antigene interagisce con IgE su superficie dei mastociti -> rilascio instamina
  MA ANCHE
• attiva fosfolipasi A2 (->PAF e metaboliti dell’AA)-> contrazione mm liscia dell’albero bronchiale

Question 2

Recettori dell’Istamina

Answer 2

Sono 4, metabotropici

1. H1
   - eNOS-> vasodil
   - broncocostrizione e contrazione intestino (per entrata Ca++)
2. H2
   - vasodilatazione
   - rilassamento mm non vasale (!!)
   - inibizione liberazione instamina da mastociti
   - secrezione acida
3. H3
   - autorecettori inibitori SNC -| istamina
4. H4
   - su cells dell’infiammazione, causa modificazioni per chemiotassi e attivazione

Question 3

Effetti instamina

Answer 3

• Vasodilatazione
• Broncocostrizione
• A livello cutaneo, triplice reazione di Lewis
• A livello CV: aumento FC, riduzione conduzione, ad alte dosi aritmie
• A livello SNC: regolazione sonno veglia, immunità, apprendimento…

Question 4

Antistaminici, generale

Answer 4

• Sono antagonisti del recettore H1 (AGONISTI INVERSI), stabilizzano il recettore nella conformazione inattiva

Question 5

Quali sono gli effetti degli antistaminici?

Answer 5

1. Muscolo liscio
   - inibiscono gli effetti costrittori e a certi livelli anche quelli vasodilatatori
2. SNC
   - H1 di prima gen possono sia inibire che stimolare
   - H1 II gen non passano la EE
3. Effetti anticolinergici
   - antichinetosi

Question 6

SNC e antistaminici

Answer 6

Prima generazione (II non passa BEE)

• Possono dare sia eccitazione sia depressione
• Effetto stimolante caratteristico del sovraddosaggio, con agitazione nervosismo e insommia
• Effetto di depressione centrale a dosi terapeutiche
• Riduzione della vigilanza, rallentamento t di reazione, sonnolenza

Question 7

ADME Antistaminici

Answer 7

• Ben assorbiti nel tratto GI, picco in 2-3h, effetti per 4-6h
• Induttori del CYP450

Question 8

Usi terapeutici Antinstaminici

Answer 8

Utili in varie reazioni da ipersensibilità immediata

1. Malattie allergiche
   - sindromi allergiche acute (rinite, orticaria, congiuntivite)
   - anafilassi
   - dermatosi
   - angioedema
2. Chinetosi
   - tipo la prometazina ma la scopolamina è più efficace
3. Vertigini
4. Insonnia

Question 9

Effetti collaterali antistaminici

Answer 9

• Sedazione
• Conseguenze antimuscarinici (xerostomia, ritenzione urinaria)
• Dermatite allergica
• Ocho nelle donne incinte

Question 10

Quali sono gli antistaminici prima generazione?

Answer 10

Difenidramina
Pirilamina
Clorfeniramina
Clorciclizina
Prometazina
Ciproeptadina

Question 11

Quali sono gli antistaminici di seconda generazione?

Answer 11

Loratadina
Terfenadina
Cetirizina
Astemizolo