Antirretrovirales Flashcards
cual es el numero minimo de agentes necesarios para garantizar la supresion efectiva y no generar resistencia
tres
se puede usar 4 o mas medicamentos en pacientes con el virus resistente a medicamentos
verdadero
cual es la complicacion de la TAR y en quienes se observa con mayor frecuencia
reaccion inflamatoria acelerada a infecciones oportunistas o malignidades manifiestas o subclinicas. personas con recuentos bajos de CD4 o enfermedad avanzada de VIH
Acción de los inhibidores nucleosidos de la RT
previenen la infeccion de celulas pero no borran el virus en las que ya lo albergan
cuales son los inhibidores nucleosidos de la rt
zidovudina, estavudina, lamivudina, abacavir, tenofovir, emtricitabina, didanosina
que inhibidores nucleosidos son activos contra HBV
amtricitrabina, lamivudina, tenofovir
que inhibidores nucleosidos son activos contra herpes
tenofovir
toxicidades comunes de los inhibidores nucleosidos
anemia, granulocitopenia, miopatia, neuropatia periferica y pancreatitis. acidosis lactica (estavudina, zidovudina, didanosina)
caracteristica farmacologica de los inhibidores nucleosidos
formacion de un nucleosido di o tri fosfato intracelular, la forma activa
actividad de la zidovudina
VIH 1, VIH 2 Y HTLV 1 Y 2. activa en lineas celulares linfoblasticas y monociticas
zidovudina por la FDA
infeccion por VIH y prevenir la transmision de madre a hijo, profilaxis postexposición
efectos secundarios de zidovudina
fatiga, malestar, mialgia, nauseas, anorexia, dolor de cabeza e insomnio
actividad y aprobacion de la estavudina
VIH 1 Y 2, infeccion de VIH niños y adultos incluidos recien nacidos
efecto secundario de la estavudina
neuropatia periferica, neuropatia motora progresiva con insuficiencia respirtoria, acidosis lactica y esteatosis hepatica (cuando se combina estavudina y didanosina)
interacciones de estavudina
medicaciones neuropaticas como etambutol, isoniazida, fenitoina y vincristina; didanosina y zidovudina
actividad y aprobacion de lamivudina
VIH 1Y 2, HBV. VIH en adultos y niños de 3 meses o más, tratamiento de la hepatitis B crónica.
efectos secundarios y precauciones de lamivudina
neutropenia, dolor de cabeza y nausea. pancreatitis en pediatricos. interrupcion brusca de lamivudina rebote de hepatitis
abacavir actividad y aprobación
VIH 1. adultos y pediatricos de 3 meses o mas
unico antirretroviral aprobado que es activo como analogo de guanosina
abacavir
dosificacion 2 veces al dia del abacavir
coformulacion con zidovudina y lamivudina
dosificacion 1 vez al dia del abacavir
coformulacion con lamivudina o lamivudina y dolutegravir
EA mas importante del abacavir
sindrome de hipersensibilidad (fiebre, dolor abdominal), erupcion maculopapular leve y malestar o fatiga; sintomas respiratorios, musculoesqueleticos, color de cabeza y parestesia con los menos comunes
actividad y aprobacion del tenofovir
VIH 1 Y 2, HBV.
VIH en adultos y niños mayores de 2 años, hepatitis b cronica en adultos y niños mayores de 12 años, profilaxis preexposición (con emtricitrabina)
ADME de tenofovir
menor biodisponibilidad y la grasa aumenta su absorcion
EA e interacciones de tenofovir
flatulencia.
interrupcion brusca - rebote de HBV
no usar con didanosina
entricitrabina actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2, HBV. VIH en adultos, niños y bebes. profilaxis de preexposicion de vih
la emtricitrabina tiene la mejor biodisponibilidad
verdadero (93%)
EA de emtricitrabina
hiperpigmentacion de la piel, precaucion en HBV por riesgo de rebote
didanosina actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2, HTLV 1. adultos y niños con vih
(comida) medio acido disminuye absorcion
didanosina (30 min antes o 2h despues)
EA de didanosina
mas grave es la neuropatia periferica y pancreatitis. dolor entumecimiento y hormigueo. elevacion de transaminasas, cefalea e hiperuricemia, hipertension portal no cirrotica
que medicamentos evitar con didanosina
etambutol, isoniazida, vincristina, cisplatino y pentamidina
cuales son los 5 no nucleosidos de la RT
nevirapina, efavirenz, rilpivirina, etravirina, delavirdina
MA de los no nucleosidos
union distante del sitio activo de la RT induciendo un cambio conformacional que reduce su actividad
resistencia de los no nucleosidos
cambios en aminoacido en el sitio de union a NNRTI. combinar con otros agentes activos para evitar resistencia
EA frecuente de los no nucleosidos
eupciones durante las primeras 4 semanas de tratamiento. tambien a largo plazo acumilacion de grasa y hepatitis mortal con nevirapina.
actividad y aprobacion de la nevirapina
VIH 1 en adultos y niños combinado con otros, bebes y niños de 15 dias o mas. se utilizo en embarazadas para prevenir transmision
EA de nevirapina
erupcion y prurito, fiebre, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, nausea. menos frec steven johnson y hepatitis clinica, hepatitis grave en embarazo (cd +250)
actividad y aprobacion del efivarenz
VIH 1 adultos y niños mayor de 3 años con almenos 10kg. (no usar solo)
ADME de los no nucleosidos
mayor biodisponibilidad oral - nevirapina
aumenta con la comida - efavirenz y etravirina, rilpivirina
EA del efinarenz
mareo, problemas de concentracion, disforia, sueños vividos e insomnio, erupcion. dolor de cabeza, aumento de transaminasas y colesterol elevado.
interacciones del efivarenz
disminuye concentracion de fenobarbital, fenitoina y carbamazepina. se puede combinar de manera segura con RIFAMPICINA
actividad y aprobacion de rilpivirina
VIH 1 adultos y niños desde 12 años que pesen al menos 35kg (no usar solo - tdf y emtricitabina, tenofovoir y emtricitabina )
EA e interacciones de rilpivirina
erupcion, sintomas depresivos, elevacion de transaminasas, o prolongacion del QT.
NO con rifampicina, anticonvulsivos, hierba de san juan
etravirina actividad y aprobacion
VIH 1. adultos con experiencia a tratamiento y niños de 6 años o mas con cepas resistentes a NNRTI
EA e intereccionde de etravirina
erupcion cutanea y grave como steven y necrolisis epidermica. puede combinar con darunavir-ritonavir, lopinavir-ritonavir, saquinavir-ritonavir. No administrarse con tipranavir-ritonavir, fosamprenavir-ritonavir o atazanavir-ritonavir. No combinar con otros NNRTI.
Delavirdina
VIH 1. antiacidos e inhibidores de bomba disminiyen absorcion. erupcion cutanea, transaminasas elevadas e insuficiencia hepatica, neutropenia rara
MA de los inhibidores de proteasa del VIH
inhibe competitivamente la accion de la aspartil proteasa del virus.
cual es el inhibidor de CYP que refuerza los PI (potenciador famacocinetico)
cobicistat, analogo de ritonavir
cuales son los PI
saquinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir, darunavir
saquinavir
VIH 1 Y 2. combinacion con ritonavir, comida grasa aumenta su auc. sintomas GI y lipodistrofia. evitar rifampicina, fenitoina y carbamazepina
ritonavir
VIH 1 Y 2. POTENCIADOR farmacocinetico.
sintomas GI, anorexis, trastorno del gusto, parestesia periferica y perioral, elevacion de colesteros y trigliceridos.
se combina con todos menos con Nelfinavir
fosamprenavir
VIH 1 Y 2 niños no tratados previamente mayores de 2 años y pacientes con experiencia mayores de años.
mutacion de resistencia en el codonn 50 de la proteasa del vih.
efectos GI, hiperglucemia, fatiga, parestesia, dolor de cabeza, erupciones, exantema
lopinavir
VIH 1 Y 2. con ritonavir. pacientes que han fallado a reimen previo de PI y pediatricos de mas de 14 dias.
efecto GI, colesterol y trigliceridos elevados.
rifampicina y hierba de san juan reducen la concentracion. no administra con disulfiram o metronidazol
atazanavir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. adultos y pediatricos de mas de 3 meses que pesen almenos 5kg.
combinar con ritonavir en pacientes con tratamiento previo o sin previo con altas cargas virales.
atazanavir adme, ea e interacciones
con alimentos, inhibidores de bomba o de acido lo reducen
causa hiperbilirrubinemia no conjugada, reacciones hepaticas de colescistitis, colelitiasis y colestasis, riesgo de calculos renales, diarrea y nausea.
contraindicado con Rifampicina.
darunavir
VIH 1 Y 2. con ritonavir, Adultos y niños mayores de 3 años.
tomar con la comida.
causa sarpullido, aumento de colesterol y trigliceridos, hepatotoxicidad.
contraindicado con Rifampicina.
indinavir
asociado a nefrolitiasis y nefrotoxicidades.
con ritonavir en ayunas o comida ligera.
EA: cristaluria y nefrolitiasis (tomar al menos 2L de agua), hiperbilirrubinemia no conjugada, hiperglucemia, resistencia a la insulina, comp. dermatologicas como caida de cabello, piel seca, labios secos y uñas encarnadas
nelfinavir
VIH 1 Y 2. adultos y niños combinado con otros antirretrovirales (unico PI cuya farmacocinetica NO mejora con RITONAVIR).
comida grasa aumenta el auc.
causa diarrea, intolerancia a glucosa, aumento de colesterol y trigliceridos.
contraindicado con Rifampicina
tipranavir
VIH 1 Y 2. solo aultos y niños mayores de 2 años, con experiencia cuyo vih es resistente a uno o mas PI.
con ritonavir
asociado a hepatotoxicidad fatal hemorragia intracraneal, elevacion de lipidos.
contiene VITAMINA E, no tomar con suplementos de esta.
cuales son los inhibidores de entrada
maraviroc y enfurvitida
MA de maraviroc
bloquea la union de la proteina gp120 de la cubierta exterior del VIH al receptor de quimiocina CCR5 (antagonista del receptor de quimiocinas)
resistencia del maraviroc
cambio en el tropismo de CCR5 a CXCR4 o mutaciones en gp120
unico medicamento antirretroviral aprobado en 3 dosis iniciales diferentes
maraviroc
EA del maraviroc
hipotension ortostatica
MA de enfurvitida
inhibe la fusion de las membranas virales y celulares mediadas por la interaccion de gp41 y CD4.
inhibe la infeccion de los CD4 por virus libre
actividad y aprobacion de la enfurvitida
VIH 1. adultos con experiencia en tratamiento y niños mayores de 6 años con replicacion viral a pesar de una terapia en curso
resistencia de la enfurvitida
mutaciones en el dominio de union a enfurvitida de gp41
unico medicamento antirretroviral aprobado que debe administrarse por via parenteral
enfurvitida
EA de enfurvitida
dolor, eritema e induracion o nodulos en el sitio; linfadenopatia o neumonia
cuales son los inhibidores de la integrasa
raltegravir, elvitegravir, dolutegravir
MA de los inhibidores de integrasa
previene la formacion de enlaces covelentes entre el ADN del huesped y del virus
raltegravir
VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 4 años.
conserva la actividad contra virus que se han vuelto resistentes a los otros.
comidas grasas aumentan su auc.
eliminacion por UGT1A1
EA de raltegravir
causa dolor de cabeza, nausea, astenia, fatiga, elevacion de creatinina, rabdomiolisis, miopatia y exacerbacion de la depresion.
atazanavir y tenofovir aumentan su auc
antiacidos o sucralfato 6h antes o 2h despues
elvitegravir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 12 años. conserva la actividad contra el virus resistente a los demas.
disponible con cobicistat, emtricitrabina y fumarato.
grasa aumenta la auc
EA de elvitegravir
nausea y diarrea, precaucion con rifamicinas y hierba de san juan
dolutegravir actividad y aprobacion
VIH 1 Y 2. Adultos y niños mayores de 12 años. coformulacion diaria con abacavir y lamivudina
EA de dolutegravir
erupcion, disfuncion organica, aumento de la creatitnina. no administrar con etravirina, nevirapina, hierba de san juan.
tomar 2h antes oo 6h despues de antiacidos o laxantes con cationes divalentes
