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FARMA > Antirretrovirales > Flashcards

Antirretrovirales Flashcards

1
Q

cual es el numero minimo de agentes necesarios para garantizar la supresion efectiva y no generar resistencia

A

tres

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2
Q

se puede usar 4 o mas medicamentos en pacientes con el virus resistente a medicamentos

A

verdadero

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3
Q

cual es la complicacion de la TAR y en quienes se observa con mayor frecuencia

A

reaccion inflamatoria acelerada a infecciones oportunistas o malignidades manifiestas o subclinicas. personas con recuentos bajos de CD4 o enfermedad avanzada de VIH

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4
Q

Acción de los inhibidores nucleosidos de la RT

A

previenen la infeccion de celulas pero no borran el virus en las que ya lo albergan

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5
Q

cuales son los inhibidores nucleosidos de la rt

A

zidovudina, estavudina, lamivudina, abacavir, tenofovir, emtricitabina, didanosina

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6
Q

que inhibidores nucleosidos son activos contra HBV

A

amtricitrabina, lamivudina, tenofovir

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7
Q

que inhibidores nucleosidos son activos contra herpes

A

tenofovir

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8
Q

toxicidades comunes de los inhibidores nucleosidos

A

anemia, granulocitopenia, miopatia, neuropatia periferica y pancreatitis. acidosis lactica (estavudina, zidovudina, didanosina)

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9
Q

caracteristica farmacologica de los inhibidores nucleosidos

A

formacion de un nucleosido di o tri fosfato intracelular, la forma activa

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10
Q

actividad de la zidovudina

A

VIH 1, VIH 2 Y HTLV 1 Y 2. activa en lineas celulares linfoblasticas y monociticas

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11
Q

zidovudina por la FDA

A

infeccion por VIH y prevenir la transmision de madre a hijo, profilaxis postexposición

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12
Q

efectos secundarios de zidovudina

A

fatiga, malestar, mialgia, nauseas, anorexia, dolor de cabeza e insomnio

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13
Q

actividad y aprobacion de la estavudina

A

VIH 1 Y 2, infeccion de VIH niños y adultos incluidos recien nacidos

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14
Q

efecto secundario de la estavudina

A

neuropatia periferica, neuropatia motora progresiva con insuficiencia respirtoria, acidosis lactica y esteatosis hepatica (cuando se combina estavudina y didanosina)

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15
Q

interacciones de estavudina

A

medicaciones neuropaticas como etambutol, isoniazida, fenitoina y vincristina; didanosina y zidovudina

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16
Q

actividad y aprobacion de lamivudina

A

VIH 1Y 2, HBV. VIH en adultos y niños de 3 meses o más, tratamiento de la hepatitis B crónica.

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17
Q

efectos secundarios y precauciones de lamivudina

A

neutropenia, dolor de cabeza y nausea. pancreatitis en pediatricos. interrupcion brusca de lamivudina rebote de hepatitis

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18
Q

abacavir actividad y aprobación

A

VIH 1. adultos y pediatricos de 3 meses o mas

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19
Q

unico antirretroviral aprobado que es activo como analogo de guanosina

A

abacavir

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20
Q

dosificacion 2 veces al dia del abacavir

A

coformulacion con zidovudina y lamivudina

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21
Q

dosificacion 1 vez al dia del abacavir

A

coformulacion con lamivudina o lamivudina y dolutegravir

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22
Q

EA mas importante del abacavir

A

sindrome de hipersensibilidad (fiebre, dolor abdominal), erupcion maculopapular leve y malestar o fatiga; sintomas respiratorios, musculoesqueleticos, color de cabeza y parestesia con los menos comunes

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23
Q

actividad y aprobacion del tenofovir

A

VIH 1 Y 2, HBV.
VIH en adultos y niños mayores de 2 años, hepatitis b cronica en adultos y niños mayores de 12 años, profilaxis preexposición (con emtricitrabina)

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24
Q

ADME de tenofovir

A

menor biodisponibilidad y la grasa aumenta su absorcion

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25
Q

EA e interacciones de tenofovir

A

flatulencia.
interrupcion brusca - rebote de HBV
no usar con didanosina

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26
Q

entricitrabina actividad y aprobacion

A

VIH 1 Y 2, HBV. VIH en adultos, niños y bebes. profilaxis de preexposicion de vih

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27
Q

la emtricitrabina tiene la mejor biodisponibilidad

A

verdadero (93%)

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28
Q

EA de emtricitrabina

A

hiperpigmentacion de la piel, precaucion en HBV por riesgo de rebote

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29
Q

didanosina actividad y aprobacion

A

VIH 1 Y 2, HTLV 1. adultos y niños con vih

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30
Q

(comida) medio acido disminuye absorcion

A

didanosina (30 min antes o 2h despues)

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31
Q

EA de didanosina

A

mas grave es la neuropatia periferica y pancreatitis. dolor entumecimiento y hormigueo. elevacion de transaminasas, cefalea e hiperuricemia, hipertension portal no cirrotica

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32
Q

que medicamentos evitar con didanosina

A

etambutol, isoniazida, vincristina, cisplatino y pentamidina

33
Q

cuales son los 5 no nucleosidos de la RT

A

nevirapina, efavirenz, rilpivirina, etravirina, delavirdina

34
Q

MA de los no nucleosidos

A

union distante del sitio activo de la RT induciendo un cambio conformacional que reduce su actividad

35
Q

resistencia de los no nucleosidos

A

cambios en aminoacido en el sitio de union a NNRTI. combinar con otros agentes activos para evitar resistencia

36
Q

EA frecuente de los no nucleosidos

A

eupciones durante las primeras 4 semanas de tratamiento. tambien a largo plazo acumilacion de grasa y hepatitis mortal con nevirapina.

37
Q

actividad y aprobacion de la nevirapina

A

VIH 1 en adultos y niños combinado con otros, bebes y niños de 15 dias o mas. se utilizo en embarazadas para prevenir transmision

38
Q

EA de nevirapina

A

erupcion y prurito, fiebre, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, nausea. menos frec steven johnson y hepatitis clinica, hepatitis grave en embarazo (cd +250)

39
Q

actividad y aprobacion del efivarenz

A

VIH 1 adultos y niños mayor de 3 años con almenos 10kg. (no usar solo)

40
Q

ADME de los no nucleosidos

A

mayor biodisponibilidad oral - nevirapina
aumenta con la comida - efavirenz y etravirina, rilpivirina

41
Q

EA del efinarenz

A

mareo, problemas de concentracion, disforia, sueños vividos e insomnio, erupcion. dolor de cabeza, aumento de transaminasas y colesterol elevado.

42
Q

interacciones del efivarenz

A

disminuye concentracion de fenobarbital, fenitoina y carbamazepina. se puede combinar de manera segura con RIFAMPICINA

43
Q

actividad y aprobacion de rilpivirina

A

VIH 1 adultos y niños desde 12 años que pesen al menos 35kg (no usar solo - tdf y emtricitabina, tenofovoir y emtricitabina )

44
Q

EA e interacciones de rilpivirina

A

erupcion, sintomas depresivos, elevacion de transaminasas, o prolongacion del QT.
NO con rifampicina, anticonvulsivos, hierba de san juan

45
Q

etravirina actividad y aprobacion

A

VIH 1. adultos con experiencia a tratamiento y niños de 6 años o mas con cepas resistentes a NNRTI

46
Q

EA e intereccionde de etravirina

A

erupcion cutanea y grave como steven y necrolisis epidermica. puede combinar con darunavir-ritonavir, lopinavir-ritonavir, saquinavir-ritonavir. No administrarse con tipranavir-ritonavir, fosamprenavir-ritonavir o atazanavir-ritonavir. No combinar con otros NNRTI.

47
Q

Delavirdina

A

VIH 1. antiacidos e inhibidores de bomba disminiyen absorcion. erupcion cutanea, transaminasas elevadas e insuficiencia hepatica, neutropenia rara

48
Q

MA de los inhibidores de proteasa del VIH

A

inhibe competitivamente la accion de la aspartil proteasa del virus.

49
Q

cual es el inhibidor de CYP que refuerza los PI (potenciador famacocinetico)

A

cobicistat, analogo de ritonavir

50
Q

cuales son los PI

A

saquinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir, darunavir

51
Q

saquinavir

A

VIH 1 Y 2. combinacion con ritonavir, comida grasa aumenta su auc. sintomas GI y lipodistrofia. evitar rifampicina, fenitoina y carbamazepina

52
Q

ritonavir

A

VIH 1 Y 2. POTENCIADOR farmacocinetico.
sintomas GI, anorexis, trastorno del gusto, parestesia periferica y perioral, elevacion de colesteros y trigliceridos.
se combina con todos menos con Nelfinavir

53
Q

fosamprenavir

A

VIH 1 Y 2 niños no tratados previamente mayores de 2 años y pacientes con experiencia mayores de años.
mutacion de resistencia en el codonn 50 de la proteasa del vih.
efectos GI, hiperglucemia, fatiga, parestesia, dolor de cabeza, erupciones, exantema

54
Q

lopinavir

A

VIH 1 Y 2. con ritonavir. pacientes que han fallado a reimen previo de PI y pediatricos de mas de 14 dias.
efecto GI, colesterol y trigliceridos elevados.
rifampicina y hierba de san juan reducen la concentracion. no administra con disulfiram o metronidazol

55
Q

atazanavir actividad y aprobacion

A

VIH 1 Y 2. adultos y pediatricos de mas de 3 meses que pesen almenos 5kg.
combinar con ritonavir en pacientes con tratamiento previo o sin previo con altas cargas virales.

56
Q

atazanavir adme, ea e interacciones

A

con alimentos, inhibidores de bomba o de acido lo reducen
causa hiperbilirrubinemia no conjugada, reacciones hepaticas de colescistitis, colelitiasis y colestasis, riesgo de calculos renales, diarrea y nausea.
contraindicado con Rifampicina.

57
Q

darunavir

A

VIH 1 Y 2. con ritonavir, Adultos y niños mayores de 3 años.
tomar con la comida.
causa sarpullido, aumento de colesterol y trigliceridos, hepatotoxicidad.
contraindicado con Rifampicina.

58
Q

indinavir

A

asociado a nefrolitiasis y nefrotoxicidades.
con ritonavir en ayunas o comida ligera.
EA: cristaluria y nefrolitiasis (tomar al menos 2L de agua), hiperbilirrubinemia no conjugada, hiperglucemia, resistencia a la insulina, comp. dermatologicas como caida de cabello, piel seca, labios secos y uñas encarnadas

59
Q

nelfinavir

A

VIH 1 Y 2. adultos y niños combinado con otros antirretrovirales (unico PI cuya farmacocinetica NO mejora con RITONAVIR).
comida grasa aumenta el auc.
causa diarrea, intolerancia a glucosa, aumento de colesterol y trigliceridos.
contraindicado con Rifampicina

60
Q

tipranavir

A

VIH 1 Y 2. solo aultos y niños mayores de 2 años, con experiencia cuyo vih es resistente a uno o mas PI.
con ritonavir
asociado a hepatotoxicidad fatal hemorragia intracraneal, elevacion de lipidos.
contiene VITAMINA E, no tomar con suplementos de esta.

61
Q

cuales son los inhibidores de entrada

A

maraviroc y enfurvitida

62
Q

MA de maraviroc

A

bloquea la union de la proteina gp120 de la cubierta exterior del VIH al receptor de quimiocina CCR5 (antagonista del receptor de quimiocinas)

63
Q

resistencia del maraviroc

A

cambio en el tropismo de CCR5 a CXCR4 o mutaciones en gp120

64
Q

unico medicamento antirretroviral aprobado en 3 dosis iniciales diferentes

A

maraviroc

65
Q

EA del maraviroc

A

hipotension ortostatica

66
Q

MA de enfurvitida

A

inhibe la fusion de las membranas virales y celulares mediadas por la interaccion de gp41 y CD4.
inhibe la infeccion de los CD4 por virus libre

67
Q

actividad y aprobacion de la enfurvitida

A

VIH 1. adultos con experiencia en tratamiento y niños mayores de 6 años con replicacion viral a pesar de una terapia en curso

68
Q

resistencia de la enfurvitida

A

mutaciones en el dominio de union a enfurvitida de gp41

69
Q

unico medicamento antirretroviral aprobado que debe administrarse por via parenteral

A

enfurvitida

70
Q

EA de enfurvitida

A

dolor, eritema e induracion o nodulos en el sitio; linfadenopatia o neumonia

71
Q

cuales son los inhibidores de la integrasa

A

raltegravir, elvitegravir, dolutegravir

72
Q

MA de los inhibidores de integrasa

A

previene la formacion de enlaces covelentes entre el ADN del huesped y del virus

73
Q

raltegravir

A

VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 4 años.
conserva la actividad contra virus que se han vuelto resistentes a los otros.
comidas grasas aumentan su auc.
eliminacion por UGT1A1

74
Q

EA de raltegravir

A

causa dolor de cabeza, nausea, astenia, fatiga, elevacion de creatinina, rabdomiolisis, miopatia y exacerbacion de la depresion.
atazanavir y tenofovir aumentan su auc
antiacidos o sucralfato 6h antes o 2h despues

75
Q

elvitegravir actividad y aprobacion

A

VIH 1 Y 2. adultos y niños mayores de 12 años. conserva la actividad contra el virus resistente a los demas.
disponible con cobicistat, emtricitrabina y fumarato.
grasa aumenta la auc

76
Q

EA de elvitegravir

A

nausea y diarrea, precaucion con rifamicinas y hierba de san juan

77
Q

dolutegravir actividad y aprobacion

A

VIH 1 Y 2. Adultos y niños mayores de 12 años. coformulacion diaria con abacavir y lamivudina

78
Q

EA de dolutegravir

A

erupcion, disfuncion organica, aumento de la creatitnina. no administrar con etravirina, nevirapina, hierba de san juan.
tomar 2h antes oo 6h despues de antiacidos o laxantes con cationes divalentes

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