Antimicóticos Flashcards
cual es el antimicotico sistemico con el espectro mas amplio de actividad
anfotericina B
MA de anfotericina B
se una al ergosterol en la membrana del hongo, para abrir poros
que es correcto afirmar de las tres formulaciones lipidicas de anfotericina B (ABDC, LAMB, ABLC)
en comparacion con la CAMB, parecen reducir el riesgo de lesion renal aguda
actividad antimicotica de la anfotericina B
candida spp, c. neoformans, b. dermatitidis, h. capsulatum, coccidioides, aspergillus, penicillinum marneffei, fusarium spp, mucorales.
limitada para leishmania y naegleria fowleri.
No tienen actividad antibacteriana
hongos resistentes a anfotericina B
candida lusitaniae es resistente.
aspergillus terreus y nidulans son menos susceptibles que los otros.
las mutaciones en los genes de biosintesis de esgosterol ERG 2,3,5,6,11 reducen la susceptibilidad.
usos terapeuticos de anfotericina B
esofagitis candidosica, meningitis por coccidioides (infusion intratecal de CAMB), endoftalmitis fungica, mucormicosis invasiva, meningitis criptococica, histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis, penicilinosis
estandar de oro para meningitis criptococica
anfotericina B + 5-flucitosina
EA de anfotericina B
fiebre, escalofrios, taquipnea, estridor, hipotension, broncoespasmo y anafilaxia raramente.
CAMB: azotemia en 80% por micosis profundas, nefrotoxica (admi 1L de solucion salina), anemia hipocromica, aracnoiditis.
acetaminofen, ibuprofeno oral o succinato sodico previos disminuyen las RA
MA de flucitosina
inhibidor de la timidilato sintasa, privando la sintesis de ADN
actividad y resistencia de la flucitosina
No en monoterapia.
coadyuvante de anfotericina B en la meningoencefalitis criptococica.
resistencia por perdida de permeasa necesaria para el trasnporte de citosina o actividad disminuida de la URTPasa.
usos terapeuticos de la flucitosina
criptococosis (con anfotericina B)
estandar de oro para meningitis criptococica asociada a VIH
flucitosina + anfoterina B
EA de flucitosina
depresion de medula osea provocando leucopenia y trombocitopenia, erupcion cutanea, nausea, vomito, diarrea y enterocolitis grave, elevacion de enzimas hepaticas.
cuales son los antimicoticos azoles imidazoles
clotrimazol, miconazol, ketoconazol, econazol, butoconazol, oxiconazol, sertaconazol, sulconazol, tioconazol, luliconazol
cuales son los antimicoticos azoles triazoles
eficonazol, terconazol, itrazonazol, fluconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol
MA de los azoles
inhibicion de la 14-a-esterol desmetilasa, perjudican la sintesis de ergosterol
activida antimicotica de los azoles
c. albicans, tropicalis y parapsilosis; c. neoformans, blastomyces dermatitidis, h. capsulatum, coccidioides, paracoccidioides brasiliensis, hongos de tiña…
resistencia de los azoles
candida krusei y mucormicosis, a. fumigatus, c. neoformans en pacientes con sida.
mutaciones en ERG11 - resistencia en c. albicans.
interaccion de los azoles
azoles aumentan los niveles plasmaticos: carbamazepina, ciclosporina, digoxina, efavirenz, fenitoina, losartan, metilprednisona, midazolam, omeprazol, nevirapina, warfarina…
disminuyen la concentracion de azoles: antiacidos, antagonistas de h2, barbituricos, carbamazepina, efivarenz, fenitoina, inhibidores de bomba, nevirapina, rifampicina, ritonavir..
ketoconazol
imidazol, uso topico, oral fue reemplazado por itraconazol
*imidazoles NO aspergillus
itraconazol actividad
carece de la supresion de corticoesteroides.
actividad contra Aspergillus spp, contrario a los imidazoles
itraconazol adme
capsula-mejor con alimentos
solucion oral-ayunas
metabolismo hepatico, sustrato e inhibidor de CYP3A4
se une en un 99%
t 1/2 30-40h
usos terapeuticos de itraconazol
infecciones indolentes no meningeas por B. dermatitidis, H. capsulatum, P. brasiliensis y Coccidioides immitis.
aspergilosis invasora indolente fuera del SNC.
onicomicosis subungueal distal.
Terapia de mantenimiento para VIH+ con histoplasmosis diseminada o penicilinosis.
Aspergilosis broncopulmonar.
Candidiasis orofaringea y esofagica.
Profilaxis de aspergillus en pacientes con CGD.
EA de itraconazol
hepatotoxicidad grave, diarrea, calambres abdominales, anorexia y nausea.
hipocaliemia profunda, insuficiencia suprarrenal, edema de las extremidades inferiores, hipertension, en un caso rabdomiolisis.
contraindicado para onicomicosis en embarazadas.
fluconazol adme
absorcion GI completa, admin oral o IV, excrecion renal, difunde hasta en csf, leche, esputo y saliva
usos terapeuticos del fluconazol
candidiasis orofaringea y vaginal no complicada, meningitis criptococica en pacientes con sida, meningitis coccidioidal.
NO tiene actividad para histoplasmosis, blastomicosis, esposotricosis, aspergilosis y mucormicosis.
EA de fluconazol
nausea, dolor de cabeza, erupcion cutanea, vomitos, dolor abdominal, diarrea, alopecia reversible. evitar en embarazo
voriconazol usos terapeuticos
aspergilosis invasiva, candidiasis esofagica, terapia de rescate en p. boydii e infecciones por fusarium. infecciones fungicas cerebrales
EA de voriconazol
no en embarazo, hepatotoxicidad, prolonga intervalo QT, alucinaciones transitorias, anafilaxia o sarpullido
posaconazol (analogo de itraconazol)
biodiponibilidad mejora con alimentos, farmacos que reducen el acido gastrico disminuyen su absorcion (ej, cimetidina y esomeprezol).
usos terapeuticos del posaconazol
candidiasis orofaringea, profilaxis para candidiasis y aspergilosis en mayores de 13 con neutropenia o GVHD, rescate para aspergilosis
EA de posaconazol
nausea, vomito, diarrea, dolor de cabeza, prolongacion del QT…
usos de isavuconazol
levadura, candida, cryptococus gattii, c, neoformans, aspergillus, mucorales.
Tratamiento para aspergilosis y mucormicosis invasivas.
EA de isavuconazol
GI, pirexia, hipocaliemia, dolor de cabeza, estreñimiento.
falto
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