ANTIPSICÓTICOS Flashcards
Psicosis
Todo trastorno mental en el que la persona pierde el correcto juicio de la realidad - Se restringe el término psicótico solamente a aquellas enfermedades en las que la psicosis es el componente más llamativo
Características de la psicosis
- Disminución de la capacidad de procesar información y llegar a conclusiones lógicas
- Deterioro del juicio y la autocrítica
- Alucinaciones
- Catatonía
- Excitación y agresividad
- Alteraciones en la conciencia
- Desorientación
- Deterioro de la memoria reciente
En qué patologías se indican los antipsicóticos:
- Esquizofrenia
- Fase aguda de los trastornos maníacos
- Depresión mayor psicótica agitada con ideación suicida
- Psicosis reactiva
- Síntomas psicóticos inducidos (Delirium)
- Demencia con episodios psicóticos
Indicaciones no psicóticas de los antipsicóticos
- Corea de Huntington, Tourette
- Antiemesis (Antagonismo de Dopamina)
- Coadyuvante del dolor crónico
- Disminución del umbral convulsivo
¿Cuáles son las vías responsables de las manifestaciones clínicas de la esquizofrenia?
- Hiperactividad de la vía mesolímbica: responsable de los síntomas +
- Disfunción en la vía mesocortical: responsable de los síntomas - y c
AMBAS VÍAS DEPENDEN DE DOPAMINA
Mecanismo de acción esencial de los neurolépticos con propiedades antipsicóticas
Capacidad de inhibir los receptores de dopamina
¿Qué vías se ven afectadas si se inhibe completamente el receptor de Dopamina?
- Vía dopaminérgica mesocortical - puede conllevar a empeorar síntomas c y - (Sd. deficitario inducido por neurolépticos)
- Vía dopaminérgica nigroestriada - Trastornos similares al Parkinson (3-4sem) y a largo plazo discinesia tardía (3 meses- años)
- Vía tuberoinfundibular - Aumentan concentraciones de prolactina, dando lugar a galactorrea
Antipsicóticos Típicos
Mecanismo y ejemplos
- Mecanismo: Bloqueo del receptor de Dopamina
- Primer fármaco en ser descubierto: Clorpromacina
- Fármaco más utilizado: Haloperidol
- Otros: Levomepromacina, flufenacina, clotiapina, sulpirida…
HALOPERIDOL
Farmacocinética
- VO: Buena absorción, BD 40%, efectos en 2-6 hrs
- VP: BD: 70%, efectos en 10-15 mins
- SE EVITA LA VÍA IV
- MT hepático
- EX: 40% renal
HALOPERIDOL
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Estado comatoso
- Lesión de los ganglios basales
- Parkinson
- Depresión del SNC por alcohol u otro depresor
Antipsicóticos Atípicos
Mecanismo y ejemplos
- Mecanismo: Antagonismo 5HT2A
- Ejemplos: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Ziprasidona, Risperidona
¿Cuáles son las ventajas de los antipsicóticos atípicos?
- Más eficaces en el tx de sx -
- Más eficaces en el déficit neurológico
- Más eficaz en pacientes resistentes
- No hay síntomas motores clínicamente relevantes
- Mejora adherencia al tx y calidad de vida
Receptores sobre los que actúan los antipsicóticos atípicos
- Olanzapina, Clozapina y Quetiapina = D1, D2, D4 y 5HT
- Ziprasidona y Risperidona = D2 y 5HT
LA CLOZAPINA BLOQUEA DE TODO (D1, D2, 5HT, A2, H1, M)
¿Cuáles son los efectos secundarios no extrapiramidales asociados a los antipsicóticos atípicos?
- En general: Hipotensión postural, sedación, disfunción sexual, arritmias, sequedad bucal, aumento de peso, retención urinaria, incautación, temblores, disminución del umbral convulsivo y DM
Según receptores:
- Anticolinérgicos - Periféricos: Visión borrosa, midriasis, boca seca, estreñimiento y retención urinaria; Centrales: confusión
- Antiadrenérgicos: Sedación e hipotensión
- Antihistamínicos: Sedación, aumento de peso y apetito
CLOZAPINA
- Gold standard para la esquizofrenia, pero NO ES DE PRIMERA ELECCIÓN
- Pocos efectos extrapiramidales (casi nula galactorrea o discinesia tardía)
!!!!! 1-2% Agranulocitosis - requiere controles semanales
OLANZAPINA
- [ ] máxima a las 5 hrs, semivida de 27 hrs
- Pocos síntomas extrapiramidales
- Se asocia a cambios en el perfil lipídico, glucemia, aumento de peso y síndrome metabólico
!! Puede agravar el glaucoma agudo de ángulo abierto, síntomas de HBP e íleo paralítico
QUETIAPINA
- [ ] máxima en 1-2 hrs, semivida de 7 hrs (BID o TID)
- Solo hay VO
- Raros efectos extrapiramidales, pero sí hipotensión, ganancia de peso y somnolencia
- Tiene efectos antidepresivos
ZIPRASIDONA
- No requiere ajuste de dosis en ancianos o hepatópatas
- !!! Arritmias - prolonga intervalo QT
RISPERIDONA
- A dosis bajas pocos sx extrapiramidales, a dosis altas incrementan (pero no tanto como el haloperidol)
- GALACTORREA (Incluso más que el haloperidol)
- Menos aumento de peso
- ÚNICO CON INDICACIÓN EN DEMENCIA
¿Qué son las presentaciones DEPOT?
Tx vía IM cada 15-30 días con liberación prolongada, diseñados para mejorar la adherencia
Antipsicóticos Atípicos
Aspectos clínicos
- Son de primera elección
- Si los síntomas positivos persisten 6-8 semanas aún en tx, o los negativos persisten 6 meses se considera al px resistente
- Se considera apropiado probar 3 fcos antes de declarar a alguien resistente
- El tx dura 2 años si es primer episodio, 5 años si es recaída e indefinido si son episodios recurrentes
¿Qué es el Síndrome Neuroléptico Maligno?
- Cuadro clínico que se presenta en jóvenes con inicio de tx antipsicótico o en ajustes de dosis
- Se da por el exceso de bloqueo de receptores dopaminérgicos
- Mortalidad del 20% en UCI
¿Cuáles son los síntomas del síndrome neuroléptico maligno?
Rigidez y aumento de temperatura acompañados de al menos dos de los siguientes:
- Diaforesis, disfagia, temblores, incontinencia, alteracion de la conciencia, mutismo, taquicardia, cambios en la PA, leucocitosis y elevación de las enzimas musculares (CPK)
