ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Flashcards
¿Qué es la ansiedad?
- Es un fenómeno natural que asegura la supervivencia y la adaptación.
- Sx nuclear = miedo y preocupación
- Si es excesiva puede ser incapacitante y destructiva
¿Qué síntomas se solapan entre el TDM y la ansiedad?
- Falta de concentración
- Fatiga
- Alteraciones del sueño
NT y circuitos involucrados en la ansiedad
- 5HT, GABA, Glutamato, CRF/HPA, NE y canales iónicos regulados por voltaje
- Centro de integración: Amígdala
Incidencia de la Ansiedad
- probablemente el trastorno psiquiátrico más frecuente
- Dx más frecuente = fobias especificas
- Dx más frecuente de urgencia psiquiátrica = ataque de pánico
Principales trastornos de ansiedad:
- TAG
- TOC
- Fobias
- TEPT
- Trastornos de Angustia (pánico)
FOBIA
Definición y tipos
“Temor desproporcionado y persistente a un objeto, actividad o situación específica (estímulo fóbico) que, siendo o no reconocido como absurdo (irracional) permanece fuera del control voluntario y genera conductas de evitación que son conscientes.”
Agorafobia
Fobia social
Fobias específicas
TAG
“Trastorno de preocupación excesiva y crónica, ante sucesos de la vida cotidiana, que suele acompañarse de síntomas somáticos causando un mal funcionamiento social y laboral”
TOC
Obsesiones = Ideas, pensamientos, imágenes o impulsos recurrentes y persistentes que el paciente reconoce como absurdos y aunque sabe que son producto de su mente le producen ansiedad
Compulsiones = Actos motores (o mentales) voluntarios que el px siente la necesidad de realizar como defensa ante la idea obsesiva a pesar de reconocerlos como absurdos e intentar resistirse a ellos
ANSIEDAD
Principales manifestaciones clínicas
- Taquicardia, Disnea, miedo a la muerte, mareo o sensación de inestabilidad, temblor, sudoración, algias precordiales, oleadas de frio o calor, nauseas o dolores abdominales, debilidad muscular, parestesias, miedo a enloquecer, inquietud psicomotora, sofocos, sequedad de boca, cefaleas, etc.
ANSIEDAD
Causas orgánicas
- Cardiovasculares: Angor, arritmias, IAM.
- Endocrinometabólicas: Hipertiroidismo, hipoglucemia, feocromocitoma, epilepsia y vértigos
- Respiratorias: ASMA, EPOC, y embolismo
- Fármacos: Deprivación de fármacos o drogas de abuso, anticolinérgicos y estimulantes
TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD
Grupos de fármacos utilizados
- BZD = Ansiolíticos
- No BZD: Buspirona, betabloqueantes, barbitúricos y antidepresivos
- Otros: Hidrato de cloral, Meprobamato, antihistamínicos y antipsicóticos
BENZODIAZEPINAS
Historia y mecanismo de acción
- Primero en surgir = Clordiacepoxido 1957, 3 años después surge el DIAZEPAM
- Se unen directamente al receptor GABA A (En un sitio diferente a donde se une GABA) potenciando así la acción de este; aumenta la apertura de canales de Cl- quedando así la célula hiperpolarizada
BENZODIAZEPINAS
Receptores específicos
- Omega 1 = Abundantes en el cerebro, función ansiolítica y sedante
- Omega 2 = Abundante en Médula espinal y cuerpo estriado, efecto miorelajante
- Omega 3 = Presente en riñones
BENZODIAZEPINAS
Acciones
- Ansiolítico: Disminuyen la actividad motora, la agresividad, la evitación pasiva y excepcionalmente puede producir irritabilidad y hostilidad
- Relajante: Complemento en cuadros de ansiedad con contracción muscular
- Anticonvulsivante: Especialmente en estatus epiléptico
- Hipnótico: reduce el tiempo de latencia para entrar en sueño REM
BENZODIAZEPINAS
Clasificación
- De acción larga (Semivida mayor a 30 hrs) = Diazepam, Cloracepato, Fluracepam y Clordiacepóxido
- De acción media (Semivida entre 24-30 hrs) = Clonazepam, bromacepam y flunitrazepam
- De acción corta (Semivida de 6-24 hrs) = Lorazepam, lormetazepam, temazepam y Oxazepam
- De acción ultracorta = Triazolam y Midazolam
BENZODIAZEPINAS
Farmacocinética
- Vía de administración: VO e IV (solo en crisis comiciales y pre anestesia)
- Absorción: VO [P] en 2-4 hrs; alta liposolubilidad que mejora la absorción y penetrancia a SNC
- OJO: No es lo mismo vida media que tiempo medio de acción (este depende de metabolitos)
- MTB = Hepático (muchas tienen metabolitos activos que agregan efecto al original) Loracepam y oxacepam no tienen metabolitos activos
- TODOS atraviesan barrera placentaria y leche materna - depresión en el RN
BENZODIACEPINAS
Efectos Secundarios
- SNC: Sobre todo en ancianos o personas con deterioro cognitivo cerebral: sedación, somnolencia, hipotonía muscular, ataxia, disartria, amnesia anterógrada, confusión y desorientación
- Cardiorrespiratorio: Solo en dosis altas IV se puede asociar a parada respiratoria
- Efecto paradójico: En px ansiosos agresivos, niños y personas mayores
- Sobredosis: Suelen ser seguros a menos que se les potencie con barbitúricos, alcohol, antipsicóticos o antidepresivos
ANTÍDOTO DE LAS BZD
FLUMAZENILO
FLUMAZENILO
Derivado de las BZD, actúa como inhibidor competitivo y es un agonista parcial con mínima actividad
BENZODIAZEPINAS
Indicaciones
- Ansiedad patológica
- Insomnio
- Anticonvulsivo (Diazepam)
- Preanestesia o procedimientos (Midazolam, diazepam, lorazepam)
BENZODIAZEPINAS
Contraindicaciones
- Miastenia gravis
- Riesgo laboral
- Enfermedad respiratoria
- 3era edad con afectación cognitiva
- 1er trimestre de embarazo
- Lactancia
BENZODIAZEPINAS
Dependencia
- Hay mayor riesgo en px con antecedente de personalidad adictiva
- Es más común con BZD de acción ultracorta potentes
- Es más común cuando se usan como hipnóticos
- Presenta síntomas de abstinencia: ansiedad, irritabilidad, temblor, insomnio, cefalea, aturdimiento, confusión psicosis, convulsiones
BENZODIAZEPINAS
Tolerancia
- Es más frecuente con BZD de semivida larga ya que se da un fenómeno de acumulación
BENZODIAZEPINAS
Sd. de retirada
- Confusión, embotamiento, aumento de percepción sensorial, disosmia, parestesias, calambres y espasmos musculares, visión borrosa, diarrea, disminución del apetito y pérdida de peso
SÍNDROME DE RETIRADA GRAVE: Alucinaciones, delirios y convulsiones
BENZODIAZEPINAS
Interacciones farmacológicas
- OH y Barbitúricos: potencian su efecto en SNC
- Fenitoína: Puede elevar o bajar los niveles de fenitoínas
- Antiácidos: Derivados de Al y Mg Disminuyen su absorción
- Antidepresivos tricíclicos: Suman efectos sedantes y depresión del SNC
ANTIDEPRESIVOS SEROTONINÉRGICOS
Funciones y ejemplos
- Tienen mayor eficacia terapéutica, no generan dependencia y presentan menos sedación
- Mejor compatibilidad con la ingesta de alcohol y permite usarse con BZD
- Tardan de 3-4 sem. en hacer efecto y se asocian a inhibición enzimática sobre el hígado
Ej: Fluoxetina, Paroxetina, sertraline, Citalopram, velafaxina, Duloxetina
BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICOS
Generalidades e indicaciones
- Indicado para reducir la ansiedad en el SNC (enf. cardíacas y HTA)
- Tx puramente sintomático
- Su uso se limita a: Ansiedad de ejecución, fobia social, conductas agresivas en psicosis, trastornos de ansiedad o personalidad y tx auxiliar en trastornos de ansiedad
BUSPIRONA
Mecanismo de acción, indicaciones y beneficios
- Agonista parcial de los receptores 5HT1A (que se expresa en todos los circuitos corticolímbicos) = inducen desensibilización de los autorreceptores incrementando la excitación de las neuronas serotoninérgicas y la liberación de serotonina
- Útil en trastornos de ansiedad generalizada y menos eficaz en los ataques de pánico
- No posee sedación, amnesia, farmacodependencia ni tolerancia
INSOMNIO
- El tratamiento óptimo del insomnio crónico es modificar conductas (Hacer más ejercicio, no dormir durante el día) en lugar de tomar fármacos
COMPUESTOS Z
Mecanismo de acción y aplicación
- Actúan en el receptor GABA A (El mismo de las BZD aunque no se parecen en nada a estas) - sus efectos son similares y puede tratar su sobredosis con Flumazenilo
- Su uso debe restringirse a 4 semanas o a días intermitentes a dosis bajas, son más eficaces de las BZD en la duración del sueño, ausencia de somnolencia diurna y sin alteración psicomotriz
ZOLPIDEM
Acción selectiva sobre el receptor omega 1 = meramente hipnótico
- Riesgo de insomnio de rebote y dependencia
ZOPLICONA
- Escasos casos de dependencia y rebote
- Indicado en ancianos porque no produce afectación motriz ni somnolencia residual
- Tiene sabor metálico***
ZALEPLON
- Acción rápida en 1hr y se repite dosis a las 4hrs
- Bajo potencial de dependencia y produce rebote al descontinuarlo
¿Qué otros fármacos se usan como hipnóticos?
- Clometiazol (Hipnótico, sedativo y anticomicial)
- Antihistamínicos (Clorfenamina, doxilamina y difenhidramina)
- Antipsicóticos (Quetiapina y olanzapina en dosis mucho más bajas que en psicosis)
- Antidepresivos: Trazodona, mirtazapina y tricíclicos
- Anticomiciales: Gabapentina y pregabalina
- Melatonina y agonistas de sus receptores
MELATONINA
- Hormona encargada de la regulación de los ciclos sueño vigilia, secretada en la glándula pineal
- Eficacia bastante menor en el insomnio primario por su vida corta
- Agonista de receptores: ramelteon y agomelatina
BARBITÚRICOS
Generalidades y efectos
- Deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables, en SNC van desde sedación mínima hasta anestesia general
- Aumentan la reacción a estímulos dolorosos, no se pueden usar en insomnio con dolor
- Confieren tolerancia cruzada a todos los depresores del SNC
BARBITÚRICOS
Efectos secundarios
- Respiratorios: deprimen el impulso respiratorio y los mecanismos que controlan el carácter rítmico de la respiración
- Cardiovasculares: A dosis normal, disminución leve de la PA y del ritmo cardíaco; hay anulación de los reflejos cardiovasculares - riesgo para px con ICC o choque hipovolémico
