ANTIHISTAMINICOS Flashcards
REACCIONES HISTAMINA
Histidina → Histidina descarboxilasa → Histamina
Histamina → Diaminooxidasa/Histamina
metiltransferasa → Histidina
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
H1 Y H4: Inmuno-modulación, inflamación, regulación de la proliferación y diferenciación celular. H1: MAS DE PERMEABILIDAD ENDOTELIAL
H2: Contracción del músculo liso, aumento de la permeabilidad vascular y estimulación de la secreción ácida gástrica
H3: regulación del sueño y el despertar, cognición, memoria, energía y homeostasis endocrina
-ACTUAN COMO NT
ROL DE LA HISTAMINA EN EL SISTEMA INMUNE
MEDIADORA DE LA INFLAMACION, ALTAMENTE CONCENTRADA EN MASTOCITOS
ROL DE LA HISTAMINA EN EL SGI
ACETILCOLINA Y GASTRINA ESTIMULAN LAS CELULAS ENTEROCROMAFINES PARA QUE LIBEREN HISTAMINA Y PUEDA ACTUAR SOBRE LA CEL PARIETALES INCREMENTANDO LA SECRECION DE HCL
-PARA CONTROLAR SECRECION DE HCL AHORA SE PREFIERE IBP
ROL DE LA HISTAMINA Y SN
LA HISTAMINA ES ALMACENADA EN LAS NEURONAS Y PUEDE ACTUAR COMO NT TANTO EN SNC COMO SNP
H3 SON DE AUTORREGULACION
MANIFESTACIONES CLINICAS DE LA HISTAMINA
ERITEMA (X VD)
PRURITO
CONGESTION NASAL + RINORREA
DOLOR DE CABEZA
HIPOTENSION
TAQUICARDIA
BRONCOCONSTRICIION
MECANISMO DE LA HISTAMINA
CUANDO UNA CPA SE UNE A LOMENOS A 2 ANTICUERPOS ESTE COMPLEJO IRA A LOS MASTOCITOS Y ESTOS LIBERARAN HISTAMINA, LOS RECEPTORES QUE MAS SE VAN A AFECTAR SON LOS H1
-VS SE DILATA Y AUMENTA PERM
PRURITO
CAUSADO PPLMENTE X LA IL-31
-CARACTERISTICA EN PX CON DERMATITIS ATOPICA: HAY UN DESBALANCE ENTRE EL NUMERO Y REACTIVIDAD DE LOS TH2 SOBRE LOS TH1. LOS TH2 SON MAS PROINFL
MECANISMO RECEPTOR H1
H1 ESTA ASOCIADO A UNA PROT GALFAQ, LA CUAL GENERA UN AUMENTO DE IP3 QUE VA A ABRIR CANALES DE CA LO Q ACTIVARA UN PKC QUE SE DIRIGIRA AL NUCLEO Y ACTIVARA A NFKB Y ASI LA CEL LIBERARA UNA SERIE DE PROTS PROINFL
-SI SE INHIBE ESTA CADENA DE EVENTOS PODEMOS VER EL CBIO EN VS Y PRURITO
H1
PERMEABILIDAD VASCULAR
-G ALFA Q
-RELACIONADO A ALERGIA
H2
REGULACION Y SECRECION DE AC GASTRICO
- GS QUE PROVOCA AUMENTO AMPC
H3
FUNCIONES NEURONALES COMO COGNICION Y CONTROL CICLO SUENO VIGILIA (X ESO LOS ANTIHISTAMINICOS DAN TUTO)
-ASOCIADOS A G ALFA I
H4
INFLAMACION, INMUNOMODULACION
-ASOCIADA A G ALFA I
ANTIHISTAMINICOS Y CAMBIO EN EL RECEPTOR
TODOS LOS ANTIHISTAMINICOS SON AGONISTAS INVERSOS LOQ UE HACE QUE CAMBIE LA CONFORMACION DEL RECEPTOR Y ASI EL EQUILIBRIO SE MUEVA HACIA LA INACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES
-SI FUESEN ANTAGONISTAS NO SE MOVERIA EL EQUILIBRIO (ESTO NO LO ENTENDI BIEN) RECOMIENDO VER PG 28
AFINIDAD HISTAMINA X SUS RECEPTORES
H3 Y H4 MAS AFINIDAD QUE H1 Y H2
CUAL ES LA PPL ACCION DE LOS ANTIHISTAMINICOS?
ACTUAN PPLMENTE COMO AGONISTAS INVERSOS DE H1
ANTIHISTAMINICOS H1 DE PRIMERA GENERACION
-ALTAMENTE LIPOFILICOS LO QUE PERMITE SU PASO X LA BHE > EFECTO SECUNDARIO MAS COMUN: SUENO, DEPRESION, SOMNOLENCIA
-EFECTO ANTICOLINERGICO: ESPESA SECRECIONES BRONQUIALES
-PUEDEN PROVOCAR: TAQUICARDIA, HTA,ARRITMIA
-CLORFENAMINA
ANTIHISTAMINICOS H1 DE SEGUNDA GENERACION
MUCHO MENOS LIPOFILICAS
-NO TIENE EFECTO DE SEDACION
-MAS AFINIDAD X LIPOPROTEINA P
-ALTA SELECTIVIDAD PARA H1
-BUENA EFICACIA, RAPIDA ACCION, LARGA DURACION, SIN RAM
-DESLORATADINA
CLORFENAMINA
DE 1 GEN
ALTA AFINIDAD H1 Y MUY BUENA AFU=INIDAD PERO ALTAMENTE LIPOFILICO
-SEDACION
-METABOLIZACION HEPATICA
- ELIMINACION RENAL
-UTILIZA CYP450
-VIDE MEDIA PLASMATICA CORTA
- INTERACCIONES: IMAO, OH, OPIACEOS
HIDROXICICLINA
DE 1 GEN
-NO TIENE MET DE 1 PASO EN EL HIGADO
- USA CYP450
-ELIMINACION RENAL
LORATADINA
DE 2 GEN
-UNION A PROTS: 97%
-METABOLISMO HEPATICO X CYP450
- ELIMINACION RENAL Y FECAL, TB X LA LECHE (NO USO EN LACTANCIA)
-INTERACCIONES: ERITROMICINA, KETOCONAZOL.
DESLORATADINA
DE 2 GEN
METABOLITO DE LA LORATADINA
-UNION A PROTS: 82-87%
- METABOLIZACION HEPATICA PERO NO X CYP450!!!
- MEJOR VIDA MEDIA
-ELIMINACION RENAL Y FECAL
CETRIZINA
DE 2 GEN
- METABOLITO ACTIVO DE LA HIDROXICINA (MAS AFINIDAD X H1)
- MINIMA METABOLIZACION HEPATICA CYP34A
-ELIM X ORINA Y HECES
- MINIMO PASO X BHE
- INTERACCION: KETOCONAZOL, ERITROMICINA, TEOFILINA, CICLOSPORINAS
LEVOCITERIZINA
2 GEN
- ENANTIOMERO DE CETRIZINA, AUN MAS AFINIDAD X H1
- UNION A PROTS 95%
-BAJO METABOLISMO HEPATICO CYP34A
-ELIMINACION RENAL Y X HECES
FEXOFENADINA
2 GEN
-EL MAS POTENTE, TIENE MAS AFINIDAD X H1
-NO ADMIN JUNTO A POMELO NARANJA O MANZANA !!
-METABOLITO DE TREFENADINA
-UNION A PROTS 60-70%
-SIN METABOLIZACION HEPATICA> SEGURO PARA USAR CON FARMACOS Q SE METABOLICEN CON CYP34A
-SE ELIMINA X HECES
ANTIHISTAMINICOS H2
REGULADORES DE ACIDO GASTRICO, SE USAN PARA PROTEGER LA MUCOSA FRENTE A DISTINTOS MEDICAMENTOS
CIMETIDINA
DERIVADO METIAMIDA
- MET DE PRIMER PASO 60-70%
- INTERACCION CON CYP
RANITIDINA
MAS POTENTE QUE CIMETIDINA Y MENOS AFINIDAD X CYP
-METABOLIZACION HEPATICA PERO NO X CYP
- ELIM X ORINA
INTERACCION: KETOCONAZOL( SE ABS MENOS X LA BAJA ACIDEZ GASTRICA)
FAMOTIDINA
ALTO METABOLISMO DE 1 PASO
-UNION A PROTS 20%
-INTERACCIONES: CEFALOSPORINAS, KETOCONAZOL
ANTI H3
COMPUESTO ACTIVO ES LA TIOPERAMIDA
PITOLISANT NOMBRE COMERCIAL
NO POSEE MUCHAS INDICACIONES
-PROBABLE Q SEA BUENO EN DERMATITIS ATOPICA
ANTI H4
-EN ESTUDIO, TB PARA DERMATITIS ATOPICA
NO HAY H4 EN SNA
NOMBRES: SELIFORANT, ADRIFORANT
