ANTIHISTAMINICOS Flashcards

1
Q

REACCIONES HISTAMINA

A

Histidina → Histidina descarboxilasa → Histamina
Histamina → Diaminooxidasa/Histamina
metiltransferasa → Histidina

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2
Q

FUNCIONES DE LA HISTAMINA

A

H1 Y H4: Inmuno-modulación, inflamación, regulación de la proliferación y diferenciación celular. H1: MAS DE PERMEABILIDAD ENDOTELIAL
H2: Contracción del músculo liso, aumento de la permeabilidad vascular y estimulación de la secreción ácida gástrica
H3: regulación del sueño y el despertar, cognición, memoria, energía y homeostasis endocrina
-ACTUAN COMO NT

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3
Q

ROL DE LA HISTAMINA EN EL SISTEMA INMUNE

A

MEDIADORA DE LA INFLAMACION, ALTAMENTE CONCENTRADA EN MASTOCITOS

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4
Q

ROL DE LA HISTAMINA EN EL SGI

A

ACETILCOLINA Y GASTRINA ESTIMULAN LAS CELULAS ENTEROCROMAFINES PARA QUE LIBEREN HISTAMINA Y PUEDA ACTUAR SOBRE LA CEL PARIETALES INCREMENTANDO LA SECRECION DE HCL
-PARA CONTROLAR SECRECION DE HCL AHORA SE PREFIERE IBP

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5
Q

ROL DE LA HISTAMINA Y SN

A

LA HISTAMINA ES ALMACENADA EN LAS NEURONAS Y PUEDE ACTUAR COMO NT TANTO EN SNC COMO SNP
H3 SON DE AUTORREGULACION

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6
Q

MANIFESTACIONES CLINICAS DE LA HISTAMINA

A

ERITEMA (X VD)
PRURITO
CONGESTION NASAL + RINORREA
DOLOR DE CABEZA
HIPOTENSION
TAQUICARDIA
BRONCOCONSTRICIION

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7
Q

MECANISMO DE LA HISTAMINA

A

CUANDO UNA CPA SE UNE A LOMENOS A 2 ANTICUERPOS ESTE COMPLEJO IRA A LOS MASTOCITOS Y ESTOS LIBERARAN HISTAMINA, LOS RECEPTORES QUE MAS SE VAN A AFECTAR SON LOS H1
-VS SE DILATA Y AUMENTA PERM

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8
Q

PRURITO

A

CAUSADO PPLMENTE X LA IL-31
-CARACTERISTICA EN PX CON DERMATITIS ATOPICA: HAY UN DESBALANCE ENTRE EL NUMERO Y REACTIVIDAD DE LOS TH2 SOBRE LOS TH1. LOS TH2 SON MAS PROINFL

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9
Q

MECANISMO RECEPTOR H1

A

H1 ESTA ASOCIADO A UNA PROT GALFAQ, LA CUAL GENERA UN AUMENTO DE IP3 QUE VA A ABRIR CANALES DE CA LO Q ACTIVARA UN PKC QUE SE DIRIGIRA AL NUCLEO Y ACTIVARA A NFKB Y ASI LA CEL LIBERARA UNA SERIE DE PROTS PROINFL
-SI SE INHIBE ESTA CADENA DE EVENTOS PODEMOS VER EL CBIO EN VS Y PRURITO

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10
Q

H1

A

PERMEABILIDAD VASCULAR
-G ALFA Q
-RELACIONADO A ALERGIA

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11
Q

H2

A

REGULACION Y SECRECION DE AC GASTRICO
- GS QUE PROVOCA AUMENTO AMPC

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12
Q

H3

A

FUNCIONES NEURONALES COMO COGNICION Y CONTROL CICLO SUENO VIGILIA (X ESO LOS ANTIHISTAMINICOS DAN TUTO)
-ASOCIADOS A G ALFA I

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13
Q

H4

A

INFLAMACION, INMUNOMODULACION
-ASOCIADA A G ALFA I

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14
Q

ANTIHISTAMINICOS Y CAMBIO EN EL RECEPTOR

A

TODOS LOS ANTIHISTAMINICOS SON AGONISTAS INVERSOS LOQ UE HACE QUE CAMBIE LA CONFORMACION DEL RECEPTOR Y ASI EL EQUILIBRIO SE MUEVA HACIA LA INACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES
-SI FUESEN ANTAGONISTAS NO SE MOVERIA EL EQUILIBRIO (ESTO NO LO ENTENDI BIEN) RECOMIENDO VER PG 28

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15
Q

AFINIDAD HISTAMINA X SUS RECEPTORES

A

H3 Y H4 MAS AFINIDAD QUE H1 Y H2

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16
Q

CUAL ES LA PPL ACCION DE LOS ANTIHISTAMINICOS?

A

ACTUAN PPLMENTE COMO AGONISTAS INVERSOS DE H1

17
Q

ANTIHISTAMINICOS H1 DE PRIMERA GENERACION

A

-ALTAMENTE LIPOFILICOS LO QUE PERMITE SU PASO X LA BHE > EFECTO SECUNDARIO MAS COMUN: SUENO, DEPRESION, SOMNOLENCIA
-EFECTO ANTICOLINERGICO: ESPESA SECRECIONES BRONQUIALES
-PUEDEN PROVOCAR: TAQUICARDIA, HTA,ARRITMIA
-CLORFENAMINA

18
Q

ANTIHISTAMINICOS H1 DE SEGUNDA GENERACION

A

MUCHO MENOS LIPOFILICAS
-NO TIENE EFECTO DE SEDACION
-MAS AFINIDAD X LIPOPROTEINA P
-ALTA SELECTIVIDAD PARA H1
-BUENA EFICACIA, RAPIDA ACCION, LARGA DURACION, SIN RAM
-DESLORATADINA

19
Q

CLORFENAMINA

A

DE 1 GEN
ALTA AFINIDAD H1 Y MUY BUENA AFU=INIDAD PERO ALTAMENTE LIPOFILICO
-SEDACION
-METABOLIZACION HEPATICA
- ELIMINACION RENAL
-UTILIZA CYP450
-VIDE MEDIA PLASMATICA CORTA
- INTERACCIONES: IMAO, OH, OPIACEOS

20
Q

HIDROXICICLINA

A

DE 1 GEN
-NO TIENE MET DE 1 PASO EN EL HIGADO
- USA CYP450
-ELIMINACION RENAL

21
Q

LORATADINA

A

DE 2 GEN
-UNION A PROTS: 97%
-METABOLISMO HEPATICO X CYP450
- ELIMINACION RENAL Y FECAL, TB X LA LECHE (NO USO EN LACTANCIA)
-INTERACCIONES: ERITROMICINA, KETOCONAZOL.

22
Q

DESLORATADINA

A

DE 2 GEN
METABOLITO DE LA LORATADINA
-UNION A PROTS: 82-87%
- METABOLIZACION HEPATICA PERO NO X CYP450!!!
- MEJOR VIDA MEDIA
-ELIMINACION RENAL Y FECAL

23
Q

CETRIZINA

A

DE 2 GEN
- METABOLITO ACTIVO DE LA HIDROXICINA (MAS AFINIDAD X H1)
- MINIMA METABOLIZACION HEPATICA CYP34A
-ELIM X ORINA Y HECES
- MINIMO PASO X BHE
- INTERACCION: KETOCONAZOL, ERITROMICINA, TEOFILINA, CICLOSPORINAS

24
Q

LEVOCITERIZINA

A

2 GEN
- ENANTIOMERO DE CETRIZINA, AUN MAS AFINIDAD X H1
- UNION A PROTS 95%
-BAJO METABOLISMO HEPATICO CYP34A
-ELIMINACION RENAL Y X HECES

25
Q

FEXOFENADINA

A

2 GEN
-EL MAS POTENTE, TIENE MAS AFINIDAD X H1
-NO ADMIN JUNTO A POMELO NARANJA O MANZANA !!
-METABOLITO DE TREFENADINA
-UNION A PROTS 60-70%
-SIN METABOLIZACION HEPATICA> SEGURO PARA USAR CON FARMACOS Q SE METABOLICEN CON CYP34A
-SE ELIMINA X HECES

26
Q

ANTIHISTAMINICOS H2

A

REGULADORES DE ACIDO GASTRICO, SE USAN PARA PROTEGER LA MUCOSA FRENTE A DISTINTOS MEDICAMENTOS

27
Q

CIMETIDINA

A

DERIVADO METIAMIDA
- MET DE PRIMER PASO 60-70%
- INTERACCION CON CYP

28
Q

RANITIDINA

A

MAS POTENTE QUE CIMETIDINA Y MENOS AFINIDAD X CYP
-METABOLIZACION HEPATICA PERO NO X CYP
- ELIM X ORINA
INTERACCION: KETOCONAZOL( SE ABS MENOS X LA BAJA ACIDEZ GASTRICA)

29
Q

FAMOTIDINA

A

ALTO METABOLISMO DE 1 PASO
-UNION A PROTS 20%
-INTERACCIONES: CEFALOSPORINAS, KETOCONAZOL

30
Q

ANTI H3

A

COMPUESTO ACTIVO ES LA TIOPERAMIDA
PITOLISANT NOMBRE COMERCIAL
NO POSEE MUCHAS INDICACIONES
-PROBABLE Q SEA BUENO EN DERMATITIS ATOPICA

31
Q

ANTI H4

A

-EN ESTUDIO, TB PARA DERMATITIS ATOPICA
NO HAY H4 EN SNA
NOMBRES: SELIFORANT, ADRIFORANT