antihipertensivos Flashcards

1
Q

cuando se considera emergencia hipertensiva

A

cuando hay una elevacion de la TA con daño agudo a organo (el que mas frecuente causa la emergencia hipertensiva es el feocromocitoma)

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2
Q

cual es la clasificacion de drogas antihipertensivas

A
  1. diureticos
  2. drogas simpaticoliticas
  3. antagonistas adrenergicos mixtos
  4. vasodilatadores
  5. bloqueadores de los canales de calcio
  6. inhibidores de la ECA
  7. antagonistas de los rp de angiotensina 2
  8. inhibidores de la renina
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3
Q

cuales son los diureticos que se usan en la HTA

A

tiazidas

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4
Q

drogas simpaticoliticas

A
  • agentes de accion central: metildopa, clonidina
  • bloqueadores beta adrenergicos: propanolol, metoprolol. son no selectivos de 3 generacion
  • bloqueadores de alfa adrenergicos: pratosin, teratosin, fentolamina. causan ortostatismo
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5
Q

antagonistas adrenergicos mixtos

A

labetalol, carvedilol

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6
Q

farmacos vasodilatadores

A
  • arteriales: hidrolizina, minoxidilo, diaxozido
  • arteriales y venosos: nitroprusiato
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7
Q

farmacos bloqueadores de los canales de calcio

A

verapamilo, dilitiaten, nifedipina, nimodipina, ferodipina, nicardipino, isradipina, amlodipina

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8
Q

inhibidores de la ECA

A

captopril, enalapril, lisinorpil, quinalapril

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9
Q

ARA2

A

losartan, condesartan, libesartan, telmisartan, eprosartan

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10
Q

inhibidores de la renina

A

aliskireno

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11
Q

sitio de accion de los farmacos

A
  • centro vasomotor
  • ganglios simpaticos
  • musculo liso vascular
  • terminales nerviosas simpaticas
  • rp beta cardiacos
  • rp alfa vasculares
  • rp angiotensina
  • vasculares
  • sistema RAA
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12
Q

accion de los bloqueadores de los rps beta adrenergicos

A

en el riñon hay rp beta2 en las celulas yuxtaglomerulares que liberan renina para aumentar la PA, los bloqueadores van a impedir la liberacion de renina bloquear estos receptores

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13
Q

caracteristicas de la metildopa (simpaticolitico)

A
  • agonista adrenergico de los rp alfa 2 (inhibe la liberacion de NA)
  • anthipertensivo de accion central
  • profarmaco alfa metil norepinefrina (metabolito activo)
    inhibe la L-aromatica descarboxilasa (que pasa de dopa a dopamina), pero el efecto antihipertensivo en humanos es independiente de esta inhibicion
  • disminuye las reservas neuronales de NE (disminucion de la liberacion de NE a nivel central )
  • disminucion encefalica de la actividad de las neuronas adrenergicas
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14
Q

efectos farmacologicos de la metildopa

A
  • disminuye la PA 6-8h despues de la adm
  • disminuye la RVP: genera disminucion de accion adrenergica vascular y venosa
  • sin cambios en el GC (excepto en px senil): genera hipotension ortostatica
  • aumento de la capacitancia en venas: el rp alfa 2 esta en neuronas no en vasos?
  • a dosis adecuadas no altera el flujo renal
  • disminuye la FC (efecto hipotensor que genera taquicardia refleja)
  • disminuye la renina
  • retencion hidrosalina (psudotolerancia): respuesta del riñon por aparente hipovolemia, disminuye el efecto antihipertensivo por aumento de la volemia y sodio
  • revierte la hipertrofia ventricular izq despues de 12 semanas de uso: disminuye la estimulacion beta 1 en el corazon, disminuye la RVP
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15
Q

farmacocinetica y efectos adversos del metildopa

A

pequeño volumen de distribucion
vida media 2h –> se prolonga de 4 a 6 h en insuficiencia renal duracion de accion 24h ( se adm una vez al dia)

efectos
- via alfa 2 que afecta vias serotoninergicas puede causar sedacion
- depresion
- disminucion de la libido
- signos parkinsonianos
- hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea), por las vias dopaminergicas
- bradicardia severa (en px con el nodo enfermos)
- hepatotoxicidad
- precaucion en enfermedad hepatica
- anemia hemolitica. NO frecuente
- leucopenia, trombocitopenia, aplasia de celulas rojas, LES. NO frecuente

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16
Q

propiedades farmacologicas de la clonidina

A
  • agonista del rp a2
  • no se usa de manera cronica
  • a bajas dosis disminuye la PA (alfa 2 céntrales)
  • alta dosis: aumento de la PA (alfa 2 perifericos)
  • disminuye el volumen latido y FC
  • biodisponibilidad oral de 100%
  • pico de concentracion plasmatica y efecto 1-3h
  • vida media: 12h
  • excresion urinaria 50% inalterada. tener cuidado con enfermedad renal
17
Q

efectos adversos de la clonidina

A
  • seuqedad de labios y sedacion 50%
  • disfuncion sexual
  • bradicardia
  • rebote al iniciar el tto 18-36 depsues (cefalea, temor, dolor abdominal, taquicardias), luego se normaliza
  • elevada descarga simpatica a dosis elevadas
18
Q

propiedades farmacologicas de la guanfanecina

A

similar a clinidina, mas selectivo a2
rebote menos frecuente

19
Q

propiedades farmacologicas del guanabenz

A

similar a la clonidina
sedacion mas frecuente

20
Q

propiedades farmacologicas de la reserpina

A
  • primera droga en la que se vio disminucion de la actividad simpatica en humanos (inicio el manejo de la HTA)
  • degradacion citoplasmatica de las catecolaminas aumentadas

efectos farmacologicos
- disminucion del GC, FC, RVP, y renina

efectos adversos
- retencion hidrosalina
- sedacion psicosis, depresion (suicidio). por eso ya no se usa
- ulcera peptica)

21
Q

mecanismo de accion y efectos farmacologicos de la hidrazalina

A
  • se desconoce su mecanismo. interfiere en el transporte de Ca
  • relajante del musculo liso vascular
  • no dilata vasos de capacitancia (coronarias epicardicas, venas). contraproducente con en coronarias con aterosclerosis
  • disminucion de RVP, PAM, RV coronaria, pulmonar renal y cerebral
  • la hipotension postural es poco comun (no hay efecto sobre el lecho venoso)
  • efectos directos: inotropismo e incremento de la liberacion de NE en los terminales nerviosos
  • activa los reflejos simpaticos lo que auments el GC y FC
22
Q

farmacocinetica y efectos adversos de la hidrolazina

A
  • buena absorcion pero baja disponibilidad oral
  • vida media 1h
  • duracion del efecto hipotensivo de 12h a pesar de la vida media corta

efectos
- taquicardia, angina pectoris, isquemia miocardica (baroreflejo, robo coronario)
- riesgo aumentado en enfermedad coronaria
- retencion hidrosalina
- beta bloquadores y diureticos (asociacion recomendada)
- inmunologicos (LES, anemia hemolitica, vasculitis, glomerulonefritis)

23
Q

propiedades farmacologicas del minoxidilo

A
  • alternativa para el manejo de la HT refractaria
  • profarmaco (metabolismo hepatico)
  • activa canales de K ATP dependientes (hiperpolarizacion)
  • vasodilatacion arteriolar, disminucion de la RVP
  • no afecta venas
  • incrmento del flujo (cerebral, corazon, renal, TGI)
  • Aumenta la renina
24
Q

farmacocinetica y efectos adversos del minoxidilo

A

efecto maximo demorado
vida media 3-4 h
duracion del efecto 24h

efectos
- retencion hidrosalina
- hipertricosis (cremas o lociones)
- isquemia miocardio
- trombocitopenia
- sx de stephen jhonson (reaccion de HS)
- intolerancia a la glucosa

25
Q

propiedades farmacologicas del nitroprosiato de sodio

A

hoy en dia el labetalol es una mejor opcion pero sigue siendo util en algunos casos de emergencia hipertensiva

  • Mecanismo de acción: donador de ON que activa la guanilil ciclasa y produce GMPc (dilatacion venosa y arterial balanceada)
  • Disminución de precarga (notorio con función ventricular intacta)
    -Disminución de la post carga (notorio en disfunción
    ventricular izquierda y dilatación ventricular)
  • Aumenta la actividad de la renina
  • No afecta la FC
  • En general disminuye el consumo de oxigeno del miocardio
26
Q

farmacocinetica y efectos adversos del nitroprosiato de sodio

A

fotosensible
infusion
latencia de 30seg
pico de hipotension de 2min
duracion de efecto 3min

efectos
- Excesiva vasodilatación
- Toxicidad por cianatos (acidosis)
- Síntomas (anorexia, nausea, fatiga, desorientación, psicosis toxica)
- Puede empeorar la hipoxemia arterial en pctes con EPOC
- Hipertensión de rebote (renina aumentada en el plasma)

27
Q

propiedades farmacologicas de diazoxide

A
  • alternativa del nitroprosiato de sodio
  • segunda opcion depsues del nitroprosiato para emergencias hipertensias
  • mismo mecanismo de hiperpolarizacion. via de canales de K ATP dependientes
  • Relajación del músculo liso vascular
  • Activa de forma importante los reflejos
  • Retención hidrosalina
  • Aumenta flujo coronario, cerebral, renal.
  • Aumenta la renina (pseudotolerancia)
28
Q

los farmacos vasodilatadores disminuyen la RVP y presion sanguinea porque aumenta estimulos eferentes simpaticos ¿este efecto es anulado por?

A

efecto anulado por los antagonistas B

29
Q

disminucion de la excresion renal de sodio ¿este efecto es antagonizado por?

A

efecto antagonizado por los diureticos