antihipertensivos Flashcards
cuando se considera emergencia hipertensiva
cuando hay una elevacion de la TA con daño agudo a organo (el que mas frecuente causa la emergencia hipertensiva es el feocromocitoma)
cual es la clasificacion de drogas antihipertensivas
- diureticos
- drogas simpaticoliticas
- antagonistas adrenergicos mixtos
- vasodilatadores
- bloqueadores de los canales de calcio
- inhibidores de la ECA
- antagonistas de los rp de angiotensina 2
- inhibidores de la renina
cuales son los diureticos que se usan en la HTA
tiazidas
drogas simpaticoliticas
- agentes de accion central: metildopa, clonidina
- bloqueadores beta adrenergicos: propanolol, metoprolol. son no selectivos de 3 generacion
- bloqueadores de alfa adrenergicos: pratosin, teratosin, fentolamina. causan ortostatismo
antagonistas adrenergicos mixtos
labetalol, carvedilol
farmacos vasodilatadores
- arteriales: hidrolizina, minoxidilo, diaxozido
- arteriales y venosos: nitroprusiato
farmacos bloqueadores de los canales de calcio
verapamilo, dilitiaten, nifedipina, nimodipina, ferodipina, nicardipino, isradipina, amlodipina
inhibidores de la ECA
captopril, enalapril, lisinorpil, quinalapril
ARA2
losartan, condesartan, libesartan, telmisartan, eprosartan
inhibidores de la renina
aliskireno
sitio de accion de los farmacos
- centro vasomotor
- ganglios simpaticos
- musculo liso vascular
- terminales nerviosas simpaticas
- rp beta cardiacos
- rp alfa vasculares
- rp angiotensina
- vasculares
- sistema RAA
accion de los bloqueadores de los rps beta adrenergicos
en el riñon hay rp beta2 en las celulas yuxtaglomerulares que liberan renina para aumentar la PA, los bloqueadores van a impedir la liberacion de renina bloquear estos receptores
caracteristicas de la metildopa (simpaticolitico)
- agonista adrenergico de los rp alfa 2 (inhibe la liberacion de NA)
- anthipertensivo de accion central
- profarmaco alfa metil norepinefrina (metabolito activo)
inhibe la L-aromatica descarboxilasa (que pasa de dopa a dopamina), pero el efecto antihipertensivo en humanos es independiente de esta inhibicion - disminuye las reservas neuronales de NE (disminucion de la liberacion de NE a nivel central )
- disminucion encefalica de la actividad de las neuronas adrenergicas
efectos farmacologicos de la metildopa
- disminuye la PA 6-8h despues de la adm
- disminuye la RVP: genera disminucion de accion adrenergica vascular y venosa
- sin cambios en el GC (excepto en px senil): genera hipotension ortostatica
- aumento de la capacitancia en venas: el rp alfa 2 esta en neuronas no en vasos?
- a dosis adecuadas no altera el flujo renal
- disminuye la FC (efecto hipotensor que genera taquicardia refleja)
- disminuye la renina
- retencion hidrosalina (psudotolerancia): respuesta del riñon por aparente hipovolemia, disminuye el efecto antihipertensivo por aumento de la volemia y sodio
- revierte la hipertrofia ventricular izq despues de 12 semanas de uso: disminuye la estimulacion beta 1 en el corazon, disminuye la RVP
farmacocinetica y efectos adversos del metildopa
pequeño volumen de distribucion
vida media 2h –> se prolonga de 4 a 6 h en insuficiencia renal duracion de accion 24h ( se adm una vez al dia)
efectos
- via alfa 2 que afecta vias serotoninergicas puede causar sedacion
- depresion
- disminucion de la libido
- signos parkinsonianos
- hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea), por las vias dopaminergicas
- bradicardia severa (en px con el nodo enfermos)
- hepatotoxicidad
- precaucion en enfermedad hepatica
- anemia hemolitica. NO frecuente
- leucopenia, trombocitopenia, aplasia de celulas rojas, LES. NO frecuente
propiedades farmacologicas de la clonidina
- agonista del rp a2
- no se usa de manera cronica
- a bajas dosis disminuye la PA (alfa 2 céntrales)
- alta dosis: aumento de la PA (alfa 2 perifericos)
- disminuye el volumen latido y FC
- biodisponibilidad oral de 100%
- pico de concentracion plasmatica y efecto 1-3h
- vida media: 12h
- excresion urinaria 50% inalterada. tener cuidado con enfermedad renal
efectos adversos de la clonidina
- seuqedad de labios y sedacion 50%
- disfuncion sexual
- bradicardia
- rebote al iniciar el tto 18-36 depsues (cefalea, temor, dolor abdominal, taquicardias), luego se normaliza
- elevada descarga simpatica a dosis elevadas
propiedades farmacologicas de la guanfanecina
similar a clinidina, mas selectivo a2
rebote menos frecuente
propiedades farmacologicas del guanabenz
similar a la clonidina
sedacion mas frecuente
propiedades farmacologicas de la reserpina
- primera droga en la que se vio disminucion de la actividad simpatica en humanos (inicio el manejo de la HTA)
- degradacion citoplasmatica de las catecolaminas aumentadas
efectos farmacologicos
- disminucion del GC, FC, RVP, y renina
efectos adversos
- retencion hidrosalina
- sedacion psicosis, depresion (suicidio). por eso ya no se usa
- ulcera peptica)
mecanismo de accion y efectos farmacologicos de la hidrazalina
- se desconoce su mecanismo. interfiere en el transporte de Ca
- relajante del musculo liso vascular
- no dilata vasos de capacitancia (coronarias epicardicas, venas). contraproducente con en coronarias con aterosclerosis
- disminucion de RVP, PAM, RV coronaria, pulmonar renal y cerebral
- la hipotension postural es poco comun (no hay efecto sobre el lecho venoso)
- efectos directos: inotropismo e incremento de la liberacion de NE en los terminales nerviosos
- activa los reflejos simpaticos lo que auments el GC y FC
farmacocinetica y efectos adversos de la hidrolazina
- buena absorcion pero baja disponibilidad oral
- vida media 1h
- duracion del efecto hipotensivo de 12h a pesar de la vida media corta
efectos
- taquicardia, angina pectoris, isquemia miocardica (baroreflejo, robo coronario)
- riesgo aumentado en enfermedad coronaria
- retencion hidrosalina
- beta bloquadores y diureticos (asociacion recomendada)
- inmunologicos (LES, anemia hemolitica, vasculitis, glomerulonefritis)
propiedades farmacologicas del minoxidilo
- alternativa para el manejo de la HT refractaria
- profarmaco (metabolismo hepatico)
- activa canales de K ATP dependientes (hiperpolarizacion)
- vasodilatacion arteriolar, disminucion de la RVP
- no afecta venas
- incrmento del flujo (cerebral, corazon, renal, TGI)
- Aumenta la renina
farmacocinetica y efectos adversos del minoxidilo
efecto maximo demorado
vida media 3-4 h
duracion del efecto 24h
efectos
- retencion hidrosalina
- hipertricosis (cremas o lociones)
- isquemia miocardio
- trombocitopenia
- sx de stephen jhonson (reaccion de HS)
- intolerancia a la glucosa
