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Farma III Parcial > Antigunficos > Flashcards

Antigunficos Flashcards

1
Q

¿A que grupo de fármacos pertenece la anfotericina B deoxicolato o convencional ?

A

Polienos

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2
Q

¿Contra que son activos los Polienos?

A

-Es activo contra la mayor parte de especies de hongos patógenos oportunistas de micosis sistémicas

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3
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de los Polienos?

A

Se unen a este roles de las membranas del hongo ( ergosterol) , produciendo canales que aumentan la permeabilidad
-Se pierden cationes y se produce daño irreversible

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4
Q

¿Cual es el espectro de los Polienos?

A

-Histoplasma capsulatum
-Candida
-Coccidiodides

-Leishmaniasis brazilensis

NO CONTRA DERMATOFITOS

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5
Q

¿Cual es la absorción y penetracion de los polienos?

A

-Poca absorción oral
-penetracion a líquidos deficiente
-Casi no LCR , solo neonatos

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6
Q

¿Cual es el metabolismo y excreción de los polienos?

A
  • Se desconoce su metabolismo
    -Poco aparece en orina y gran parte sin detectarse
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7
Q

¿Cuál es la vida media de los Polienos ?

A
  • ## de 20-24hrs
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8
Q

¿cual es el parámetro pK / pD?

A

Cmax / CIM

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9
Q

¿Como se debe administrar los polienos?

A

-Se debe diluir 1:50 en DA al 5 %. Para evitar reacciones.

-No se debe usar salino, no combinar co ATBS ( se puede precipitar )

-Se puede premeditar con hidrocortisona o antihistamínico

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10
Q

¿En quienes no es necesario la dosis de pruebas de Polienos ?

A

En neonatos y niños pequeños

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11
Q

¿Que control se debe tomar al administrar Polienos ?

A

Hacer pruebas de función renal cada semana y llevar un registro de la dosis administrada

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12
Q

¿Cuales son las indicaciones de los polienos?

A

-Candidemia
-Histoplasmosis
-Coccidioidomicosis
-Aspergillus

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13
Q

¿Como se debe administrar los polienos cuando hay infeccion en SNC?

A

De forma intratecal

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14
Q

¿Cual es la toxicidad delos Polienos?

A

-Fiebre
-Escalofríos
-Doló muscular y óseo
-Nefrotoxicidad tras semanas de Tx
-neurotoxicidad al administrar intratecal

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15
Q

¿Que ventajas tiene la anfotericina B en su complejo lipidico?

A
  • Tiene una. Carga negativa que hace que se depure rapido de la circulación
    -Se deistribuye mejor a los líquidos y tejidos
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16
Q

¿Cuales son las presentaciones de anfotericina B?

A

-convencional
-complejo lipidico
-dispersión coloidal
-Liposomal

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17
Q

¿Que anfotericina presenta mejor cnc en tejido neutral y es la que se cnc en pulmón?

A

Anfotericina B complejo lipidico

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18
Q

¿Que anfotericina no presenta tanta nefrotoxicidad ?

A

-Anfotericina B complejo lipidico

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19
Q

¿Con que se combina la anfotericina coloidal?

A

Se combina con sulfató sódico en relacion 1:1
De esta forma se forma la suspencion coloidal

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20
Q

¿que anfotericina tiene afinidad por el colesterol e incrementa en solubilidad?

A

Anfotericina B dispersión coloidal

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21
Q

¿En qué es menos tóxica la anfotericina B coloidal?

A
  • Disminuye la Toxicidad RENAL
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22
Q

¿Que excreción tiene la anfotericina B ?

A

Biliar

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23
Q

¿Que ocurre luego de la infusión IV mayor al 70% con la anfotericina B ?

A

Permanece en el hígado hasta que es removida por los macrofagos hepaticos

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24
Q

¿Porque la anfotericina B liposomal recibe ese nombre?

A

porque el liposoma la transporta al sitio de acción

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25
Q

¿cual es la farmacocietica de la anfotericina B liposomal ?

A

-Mayor cnc plasmática
-Menor VD
-Menor velocidad de excreción
-Menor toxicidad en comparacion con otras

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26
Q

¿cual es la mejor anfotericina?

A

La liposomal

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27
Q

¿Para que enfermedades es de eleccion la anfotericina B liposomal?

A

criptococosis meníngea y leishmaniasis visceral

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28
Q

¿En que vía se adminstra la nistatina?

A

Por vía oral y local
–Parenteral = toxico–

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29
Q

¿La nistatina puede emplearse en infecciones sistemicas?

A

No

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30
Q

¿Para que enfermedades es de eleccion la nistatina?

A

Cándida oral, cutánea, gastrointestinal, vaginal, área del pañal

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31
Q

¿En que vía se administran las equinocandinas?

A

Solo por vía IV ya que no se absorben por vía oral

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32
Q

¿Como es la difusion de las equinocandinas?

A

Difusión a tejidos y líquidos,
-Poco a LCR

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33
Q

¿Cual es el macanismo de accion de las equinocandinas?

A

Inhiben la síntesis de 1,3 B-D-glucano (componente de la pared celular de los hongos) por bloqueo de la 5-B glucano sintetasa

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34
Q

¿Para que se usa la caspofungina?

A

Candida y Aspergillus
funcion = fungistático

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35
Q

¿Cual es el metabolismo y elimiacion de la caspofungina?

A

Metabolismo hepático,
eliminación 43% orina y 34% heces

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36
Q

¿Cual es el tratamiento de eleccion para una candidemia?

A

Caspofungina
no aplica si esta a nivel cerebral

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37
Q

¿La caspofungina esta aprobada por la FDA en pacientes…?

A

RN , niños y adultos

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38
Q

¿Cual es la toxicidad de la caspofungina

A

Toxicidad hepática, hematológica, flebitis, trastornos digestivos

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39
Q

¿La anidulafungina requiere ajuste en pacentes renales o padeciminetos hepáticos?

A

no lo requiere

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40
Q

¿Que indicacion tiene anidulafungina en relacion a la infeccion por candida?

A

Tx para Infecciones sistémicas por cándida, resistentes a fluconazol

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41
Q

¿Que indicación tiene la anidulafungina a la aspergillosis?

A

Tx Aspergilosis refractaria

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42
Q

¿Qué ocurre si se realiza una infusión anidulafungina mayor a 1.1mg/ minuto?

A

-Se libera histamina 30-40%
- Se produce prurito, erupción, bochornos, disnea, hipotensión
-Se debe pasar lento

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43
Q

¿Que equinocandina tiene una actividad fungicida contra cándida resistente a fluconazol?

A

Micafungina

44
Q

¿Que metabolismo presenta la Micafungina?

A

Metabolismo por enzimas arilsulfatasa y COMT

45
Q

¿Como es la excrecion de la Micafungina?

A

Excreción por las heces 70% y < 1% orina

46
Q

¿En que pacientes se puede adminsitrar la Micafungina?

A

adultos, niños y RN

47
Q

¿Que ventaja tiene la micofungina en relacion a la anidulafungina?

A

produce menor liberacion de histamina

48
Q

¿Cuales son los imidazoles?

A

KETOCONAZOL, MICONAZOL

49
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de los imidazoles?

A

I-nhiben la 14α-demetilasa dependiente del citocromo P450 del hongo
- Asi bloquean la desmetilacion a la altura del C14 del lanosterol, precursor del ergosterol de la membrana

50
Q

¿Que espectro tienen los imidazoles?

A

Cándida,
Coccidioides I.,
Histoplasma C.
Cryptococcus N.,
Sporothrix schenckii,
Blastomyces dermatitidis,
Dermatofitos

51
Q

¿Como es la difusion de los imidazoles?

A

Difusión en todos los tejidos menos en LCR

52
Q

¿Cual es el metabolismo y excreción de los imidazoles?

A

por oxidación e hidroxilación aromática y se excretan por las heces

53
Q

¿Cuales son las indicaciones de los imidazoles?

A

Candidiosis mucocutánea, coccidioidomicosis pulmonar, histoplasma, paracoccidioidomicosis

54
Q

¿Como es la absorcion de los imidazoles?

A

Absorción oral adecuada no alterada x alimentos

55
Q

¿qué imidazol se emplea como antiesteroideo en Sx de Cushing?

A

Ketoconazol

56
Q

¿Que presentaciones tiene el ketoconazol?

A

IV y oral

57
Q

¿Cual es la toxicidad deel ketoconazol?

A

-síntomas GI,
- trastornos endocrinos (ginecomastia, impotencia, amenorrea, azoospermia),
-fotofobia
-Multiples interacciones inhibidor p450

58
Q

¿Cual es elñ uso actual de los imidazoles?

A

síntomas GI, trastornos endocrinos (ginecomastia, impotencia, amenorrea, azoospermia), fotofobia

59
Q

¿Cual es la toxicidad del miconazol?

A

convulsiones, choque, tromboflebitis, disminución respuesta inmune

60
Q

¿Que son los triazoles?

A

Imidazol N-sustituido con un espectro y mecanismo de acción similar a imidazoles pero mucho menos toxicidad

61
Q

¿Cual es el espectro de los triazoles?

A

Cándida albicans, C. parapsilosis

62
Q

¿Que hongos tiene mala respuesta a los triazoles?

A

Cándida krusei y glabrata

63
Q

¿Cual es el triazol principal?

A

fluconazol

64
Q

¿Que triazol tiene buena penetracion en SNC?

A

fluconazol

65
Q

¿Como es la absorcin y distribucion del fluconazol?

A

Absorción oral buena
Distribuciuon en tejidos excelente , incluyendo SNC y meninges

66
Q

¿El fluconazol requiere ajuste en pacientes renales?

A

poco ajuste es requerido

67
Q

¿Cuales son las indicaciones del fluconazol?

A

-Infecciones por candida
-Criptococcosis en SNC y pulmonar
-Profilaxis de candidemia en RN
-Vaginosis

68
Q

¿Cual es la toxicidad del fluconazol?

A

GI, transaminitis, exantema, < interacciones que ketoconazol, y sin

69
Q

¿Que presentaciones tiene el fluconazol?

A

Disponible para uso oral en capsulas, suspensión para niños y para uso IV

70
Q

¿Contra quién tiene mejor actividad el itraconazol?

A

Aspergillus e Histoplasma

71
Q

¿Cual es la absorcion del itraconazol?

A

Se absorbe bien con alimentos (capsulas),

72
Q

¿Como es la distribucion del itraconazol?

A

distribución buena a tejidos MENOS a SNC

73
Q

¿Cual es el metabolismo y excreción del itraconazol?

A

Se metaboliza en hígado P-450 y < 1% se excreta por la orina

74
Q

¿En qué infeccion es de eleccion el Tx con itraconazol?

A

-Tx yprofilaxis Histoplasmosis pulmonar y diseminada no meníngea
-con anfotericina B en ptes VIH
-Candidiosis resistente a fluconazol

75
Q

¿Cual es la toxicidad del itraconazol?

A

GI,
hipokalemia,
urticaria, mareo
, cefalea,
angioedema,
anafilaxia,
fatiga,
hipertensión.

-interacciones ya que es inhibidor de P450 ( cuidado si se administran estatinas)

76
Q

¿Que peresentaciones tiene el itraconazol?

A

solo oral

77
Q

¿Para que es útil el boriconazol?

A

infeciones resistentes a fluconazol

78
Q

¿Cual es la Bf ora del voriconazol?

A

BD oral 96% adultos y 65% niños

79
Q

¿El voriconazol penetra el LCR?

A

Sí, es muy bueno

80
Q

¿Como es el metabolismo y eliminacion del voriconazol?

A

Metabolismo y eliminación hepática (citocromo P450 igual que los otros triazoles

81
Q

¿Cuales son las indicciones del voriconazol?

A

-cándida en sus diferentes cuadros clínicos ( principalmente la resistente a fluconazol)
-Aspergilosis invasiva (elección, el mas efectivo)

-

82
Q

¿Cual es la toxicidad edl voriconazol?

A

Trastornos visuales, fiebre, rash, efectos GI, cefalea, ictericia, hepatopatías
, Stevens-Johnson
prolongacion fel QT
-interacciones farmacológicas

83
Q

¿A partir de qué edad se puede adminstrar el voriconazol?

A

2 años en adelnate

84
Q

Posaconazol

A

-Triazol 2ª generación
-Fungicida contra Aspergillus, potente acción contra hongos dimórficos como Histoplasma, Blastomyces, Coccicioides, Sporothrix
-Excelente actividad contra zigomicetos

85
Q

¿Como es la farmacocinetica del posaconazol?

A

Absorción lenta después de su administración oral, biodisponibilidad > 50%, y se optimiza con alimentos ricos en grasa pero con variabilidad

86
Q

¿EN cuanto tiempo se alcanzan cnc terapeuticas en el posaconazol?

A

Requiere 7 a 10 días para que alcance concentraciones terapéuticas y estables

87
Q

¿Para quienes no esta aprobado el posaconazol?

A

menores de 13 años

88
Q

¿Que presentaciones tiene el posaconazol?

A

oral e IV

89
Q

¿Como es la elimiacion del posaconazol?

A

Eliminación hepática conjugado con glucoro-nido con excreción heces 77% y 14% x la orina

90
Q

¿Que indicaciones tiene el posaconazol?

A

-Indicado infecciones resistentes por Aspergillus, Fusarium, Zigomicetos, Coccidioidomi
-Profilaxis en TMO y leucemias mieloides en recaída con fiebre (

91
Q

¿Cual es la toxicidad el posaconazol?

A

hipersensibilidad, hepatitis reversible, efectos GI, prolongación del QT, alteración en la fracción de eyección, taquicardia ventricular
-inhibidor P450

92
Q

Isavuconazol

A

-Aprobado por FDA y Europa en 2015
-Adultos con Aspergilosis y mucormicosis invasivas, menos efectivo en candidiosis

93
Q

¿Como es la farmacocinetica del Isavuconazol?

A

-BD oral 98% y uso IV, profármaco
-Metabolismo hepático CYP3A y UGT eliminación bifásica vida media larga (Cada 24h)

94
Q

¿Cual es la toxicidad el isavuconazol?

A

Perfil seguridad bueno < prolongación QT, y < interacciones

95
Q

GRISEOFULVINA:

A

Fungistático bloquea los micro túbulos citoplasma
Uso oral, para dermatofitosis

96
Q

TERBINAFINA:

A

-Alilamina fungistático y fungicida
-Inhibe la síntesis de ergosterol interfiriendo con la epoxidasa de escualeno
-Acción contra dermatofitos, Cándida y Malassezia furfur

97
Q

¿Cual es el macanismo de accion de la Flucitosina ?

A

Transforma a fluorouracilo, inhibe síntesis RNA

98
Q

¿En que presentacion viene la Flucitosina?

A

Comprimidos e IV,

99
Q

¿Que indicacion tiene la Flucitosina al adminsitrarlo?

A

Usar siempre combinado con anfotericina B

100
Q

¿Para que es de eleccion la flucitosina?

A

Criptococo (elección combinada con anfo-B)

101
Q

¿Contra que tiene accion la flucosina?

A

cándida, Aspergillus

102
Q

¿Cual es la toxicidad de la flucosina?

A

Se elimina por filtración glomerular

103
Q

¿Cual es la toxidad de la flucosina?

A

depresión MO, diarrea, hepatitis

104
Q

¿En quienes puede usarse la flucosina?

A

adultos y pediatría

105
Q

¿La flucocina tiene buena penetracion en SNC?

A

si

Farma III Parcial (6 decks)

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