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Farma III Parcial > Antigunficos > Flashcards

Antigunficos Flashcards

1
Q

¿A que grupo de fármacos pertenece la anfotericina B deoxicolato o convencional ?

A

Polienos

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Q

¿Contra que son activos los Polienos?

A

-Es activo contra la mayor parte de especies de hongos patógenos oportunistas de micosis sistémicas

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3
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de los Polienos?

A

Se unen a este roles de las membranas del hongo ( ergosterol) , produciendo canales que aumentan la permeabilidad
-Se pierden cationes y se produce daño irreversible

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4
Q

¿Cual es el espectro de los Polienos?

A

-Histoplasma capsulatum
-Candida
-Coccidiodides

-Leishmaniasis brazilensis

NO CONTRA DERMATOFITOS

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5
Q

¿Cual es la absorción y penetracion de los polienos?

A

-Poca absorción oral
-penetracion a líquidos deficiente
-Casi no LCR , solo neonatos

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6
Q

¿Cual es el metabolismo y excreción de los polienos?

A
  • Se desconoce su metabolismo
    -Poco aparece en orina y gran parte sin detectarse
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7
Q

¿Cuál es la vida media de los Polienos ?

A
  • ## de 20-24hrs
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8
Q

¿cual es el parámetro pK / pD?

A

Cmax / CIM

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9
Q

¿Como se debe administrar los polienos?

A

-Se debe diluir 1:50 en DA al 5 %. Para evitar reacciones.

-No se debe usar salino, no combinar co ATBS ( se puede precipitar )

-Se puede premeditar con hidrocortisona o antihistamínico

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10
Q

¿En quienes no es necesario la dosis de pruebas de Polienos ?

A

En neonatos y niños pequeños

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11
Q

¿Que control se debe tomar al administrar Polienos ?

A

Hacer pruebas de función renal cada semana y llevar un registro de la dosis administrada

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12
Q

¿Cuales son las indicaciones de los polienos?

A

-Candidemia
-Histoplasmosis
-Coccidioidomicosis
-Aspergillus

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13
Q

¿Como se debe administrar los polienos cuando hay infeccion en SNC?

A

De forma intratecal

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14
Q

¿Cual es la toxicidad delos Polienos?

A

-Fiebre
-Escalofríos
-Doló muscular y óseo
-Nefrotoxicidad tras semanas de Tx
-neurotoxicidad al administrar intratecal

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15
Q

¿Que ventajas tiene la anfotericina B en su complejo lipidico?

A
  • Tiene una. Carga negativa que hace que se depure rapido de la circulación
    -Se deistribuye mejor a los líquidos y tejidos
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16
Q

¿Cuales son las presentaciones de anfotericina B?

A

-convencional
-complejo lipidico
-dispersión coloidal
-Liposomal

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17
Q

¿Que anfotericina presenta mejor cnc en tejido neutral y es la que se cnc en pulmón?

A

Anfotericina B complejo lipidico

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18
Q

¿Que anfotericina no presenta tanta nefrotoxicidad ?

A

-Anfotericina B complejo lipidico

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19
Q

¿Con que se combina la anfotericina coloidal?

A

Se combina con sulfató sódico en relacion 1:1
De esta forma se forma la suspencion coloidal

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20
Q

¿que anfotericina tiene afinidad por el colesterol e incrementa en solubilidad?

A

Anfotericina B dispersión coloidal

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21
Q

¿En qué es menos tóxica la anfotericina B coloidal?

A
  • Disminuye la Toxicidad RENAL
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22
Q

¿Que excreción tiene la anfotericina B ?

A

Biliar

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23
Q

¿Que ocurre luego de la infusión IV mayor al 70% con la anfotericina B ?

A

Permanece en el hígado hasta que es removida por los macrofagos hepaticos

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24
Q

¿Porque la anfotericina B liposomal recibe ese nombre?

A

porque el liposoma la transporta al sitio de acción

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25
¿cual es la farmacocietica de la anfotericina B liposomal ?
-Mayor cnc plasmática -Menor VD -Menor velocidad de excreción -Menor toxicidad en comparacion con otras
26
¿cual es la mejor anfotericina?
La liposomal
27
¿Para que enfermedades es de eleccion la anfotericina B liposomal?
criptococosis meníngea y leishmaniasis visceral
28
¿En que vía se adminstra la nistatina?
Por vía oral y local --Parenteral = toxico--
29
¿La nistatina puede emplearse en infecciones sistemicas?
No
30
¿Para que enfermedades es de eleccion la nistatina?
Cándida oral, cutánea, gastrointestinal, vaginal, área del pañal
31
¿En que vía se administran las equinocandinas?
Solo por vía IV ya que no se absorben por vía oral
32
¿Como es la difusion de las equinocandinas?
Difusión a tejidos y líquidos, -Poco a LCR
33
¿Cual es el macanismo de accion de las equinocandinas?
Inhiben la síntesis de 1,3 B-D-glucano (componente de la pared celular de los hongos) por bloqueo de la 5-B glucano sintetasa
34
¿Para que se usa la caspofungina?
Candida y Aspergillus funcion = fungistático
35
¿Cual es el metabolismo y elimiacion de la caspofungina?
Metabolismo hepático, eliminación 43% orina y 34% heces
36
¿Cual es el tratamiento de eleccion para una candidemia?
Caspofungina *no aplica si esta a nivel cerebral*
37
¿La caspofungina esta aprobada por la FDA en pacientes...?
RN , niños y adultos
38
¿Cual es la toxicidad de la caspofungina
Toxicidad hepática, hematológica, flebitis, trastornos digestivos
39
¿La anidulafungina requiere ajuste en pacentes renales o padeciminetos hepáticos?
no lo requiere
40
¿Que indicacion tiene anidulafungina en relacion a la infeccion por candida?
Tx para Infecciones sistémicas por cándida, resistentes a fluconazol
41
¿Que indicación tiene la anidulafungina a la aspergillosis?
Tx Aspergilosis refractaria
42
¿Qué ocurre si se realiza una infusión anidulafungina mayor a 1.1mg/ minuto?
-Se libera histamina 30-40% - Se produce prurito, erupción, bochornos, disnea, hipotensión -Se debe pasar lento
43
¿Que equinocandina tiene una actividad fungicida contra cándida resistente a fluconazol?
Micafungina
44
¿Que metabolismo presenta la Micafungina?
Metabolismo por enzimas arilsulfatasa y COMT
45
¿Como es la excrecion de la Micafungina?
Excreción por las heces 70% y < 1% orina
46
¿En que pacientes se puede adminsitrar la Micafungina?
adultos, niños y RN
47
¿Que ventaja tiene la micofungina en relacion a la anidulafungina?
produce menor liberacion de histamina
48
¿Cuales son los imidazoles?
KETOCONAZOL, MICONAZOL
49
¿Cual es el mecanismo de accion de los imidazoles?
I-nhiben la 14α-demetilasa dependiente del citocromo P450 del hongo - Asi bloquean la desmetilacion a la altura del C14 del lanosterol, precursor del ergosterol de la membrana
50
¿Que espectro tienen los imidazoles?
Cándida, Coccidioides I., Histoplasma C. Cryptococcus N., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Dermatofitos
51
¿Como es la difusion de los imidazoles?
Difusión en todos los tejidos menos en LCR
52
¿Cual es el metabolismo y excreción de los imidazoles?
por oxidación e hidroxilación aromática y se excretan por las heces
53
¿Cuales son las indicaciones de los imidazoles?
Candidiosis mucocutánea, coccidioidomicosis pulmonar, histoplasma, paracoccidioidomicosis
54
¿Como es la absorcion de los imidazoles?
Absorción oral adecuada no alterada x alimentos
55
¿qué imidazol se emplea como antiesteroideo en Sx de Cushing?
Ketoconazol
56
¿Que presentaciones tiene el ketoconazol?
IV y oral
57
¿Cual es la toxicidad deel ketoconazol?
-síntomas GI, - trastornos endocrinos (ginecomastia, impotencia, amenorrea, azoospermia), -fotofobia -Multiples interacciones inhibidor p450
58
¿Cual es elñ uso actual de los imidazoles?
síntomas GI, trastornos endocrinos (ginecomastia, impotencia, amenorrea, azoospermia), fotofobia
59
¿Cual es la toxicidad del miconazol?
convulsiones, choque, tromboflebitis, disminución respuesta inmune
60
¿Que son los triazoles?
Imidazol N-sustituido con un espectro y mecanismo de acción similar a imidazoles pero mucho menos toxicidad
61
¿Cual es el espectro de los triazoles?
Cándida albicans, C. parapsilosis
62
¿Que hongos tiene mala respuesta a los triazoles?
Cándida krusei y glabrata
63
¿Cual es el triazol principal?
fluconazol
64
¿Que triazol tiene buena penetracion en SNC?
fluconazol
65
¿Como es la absorcin y distribucion del fluconazol?
Absorción oral buena Distribuciuon en tejidos excelente , incluyendo SNC y meninges
66
¿El fluconazol requiere ajuste en pacientes renales?
poco ajuste es requerido
67
¿Cuales son las indicaciones del fluconazol?
-Infecciones por candida -Criptococcosis en SNC y pulmonar -Profilaxis de candidemia en RN -Vaginosis
68
¿Cual es la toxicidad del fluconazol?
GI, transaminitis, exantema, < interacciones que ketoconazol, y sin
69
¿Que presentaciones tiene el fluconazol?
Disponible para uso oral en capsulas, suspensión para niños y para uso IV
70
¿Contra quién tiene mejor actividad el itraconazol?
Aspergillus e Histoplasma
71
¿Cual es la absorcion del itraconazol?
Se absorbe bien con alimentos (capsulas),
72
¿Como es la distribucion del itraconazol?
distribución buena a tejidos MENOS a SNC
73
¿Cual es el metabolismo y excreción del itraconazol?
Se metaboliza en hígado P-450 y < 1% se excreta por la orina
74
¿En qué infeccion es de eleccion el Tx con itraconazol?
-Tx yprofilaxis Histoplasmosis pulmonar y diseminada no meníngea -con anfotericina B en ptes VIH -Candidiosis resistente a fluconazol
75
¿Cual es la toxicidad del itraconazol?
GI, hipokalemia, urticaria, mareo , cefalea, angioedema, anafilaxia, fatiga, hipertensión. -interacciones ya que es inhibidor de P450 ( cuidado si se administran estatinas)
76
¿Que peresentaciones tiene el itraconazol?
solo oral
77
¿Para que es útil el boriconazol?
infeciones resistentes a fluconazol
78
¿Cual es la Bf ora del voriconazol?
BD oral 96% adultos y 65% niños
79
¿El voriconazol penetra el LCR?
Sí, es muy bueno
80
¿Como es el metabolismo y eliminacion del voriconazol?
Metabolismo y eliminación hepática (citocromo P450 igual que los otros triazoles
81
¿Cuales son las indicciones del voriconazol?
-cándida en sus diferentes cuadros clínicos ( principalmente la resistente a fluconazol) -Aspergilosis invasiva (elección, el mas efectivo) -
82
¿Cual es la toxicidad edl voriconazol?
Trastornos visuales, fiebre, rash, efectos GI, cefalea, ictericia, hepatopatías , Stevens-Johnson prolongacion fel QT -interacciones farmacológicas
83
¿A partir de qué edad se puede adminstrar el voriconazol?
2 años en adelnate
84
Posaconazol
-Triazol 2ª generación -Fungicida contra Aspergillus, potente acción contra hongos dimórficos como Histoplasma, Blastomyces, Coccicioides, Sporothrix -Excelente actividad contra zigomicetos
85
¿Como es la farmacocinetica del posaconazol?
Absorción lenta después de su administración oral, biodisponibilidad > 50%, y se optimiza con alimentos ricos en grasa pero con variabilidad
86
¿EN cuanto tiempo se alcanzan cnc terapeuticas en el posaconazol?
Requiere 7 a 10 días para que alcance concentraciones terapéuticas y estables
87
¿Para quienes no esta aprobado el posaconazol?
menores de 13 años
88
¿Que presentaciones tiene el posaconazol?
oral e IV
89
¿Como es la elimiacion del posaconazol?
Eliminación hepática conjugado con glucoro-nido con excreción heces 77% y 14% x la orina
90
¿Que indicaciones tiene el posaconazol?
-Indicado infecciones resistentes por Aspergillus, Fusarium, Zigomicetos, Coccidioidomi -Profilaxis en TMO y leucemias mieloides en recaída con fiebre (
91
¿Cual es la toxicidad el posaconazol?
hipersensibilidad, hepatitis reversible, efectos GI, prolongación del QT, alteración en la fracción de eyección, taquicardia ventricular -inhibidor P450
92
Isavuconazol
-Aprobado por FDA y Europa en 2015 -Adultos con Aspergilosis y mucormicosis invasivas, menos efectivo en candidiosis
93
¿Como es la farmacocinetica del Isavuconazol?
-BD oral 98% y uso IV, profármaco -Metabolismo hepático CYP3A y UGT eliminación bifásica vida media larga (Cada 24h)
94
¿Cual es la toxicidad el isavuconazol?
Perfil seguridad bueno < prolongación QT, y < interacciones
95
GRISEOFULVINA:
Fungistático bloquea los micro túbulos citoplasma Uso oral, para dermatofitosis
96
TERBINAFINA:
-Alilamina fungistático y fungicida -Inhibe la síntesis de ergosterol interfiriendo con la epoxidasa de escualeno -Acción contra dermatofitos, Cándida y Malassezia furfur
97
¿Cual es el macanismo de accion de la Flucitosina ?
Transforma a fluorouracilo, inhibe síntesis RNA
98
¿En que presentacion viene la Flucitosina?
Comprimidos e IV,
99
¿Que indicacion tiene la Flucitosina al adminsitrarlo?
Usar siempre combinado con anfotericina B
100
¿Para que es de eleccion la flucitosina?
Criptococo (elección combinada con anfo-B)
101
¿Contra que tiene accion la flucosina?
cándida, Aspergillus
102
¿Cual es la toxicidad de la flucosina?
Se elimina por filtración glomerular
103
¿Cual es la toxidad de la flucosina?
depresión MO, diarrea, hepatitis
104
¿En quienes puede usarse la flucosina?
adultos y pediatría
105
¿La flucocina tiene buena penetracion en SNC?
si

Farma III Parcial (6 decks)

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