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Farma III Parcial > 1.Colistina, Macrólidos, Linocinaidas, Nuevos Macrólidos > Flashcards

1.Colistina, Macrólidos, Linocinaidas, Nuevos Macrólidos Flashcards

1
Q

¿Qué nombre recibe la polimixina E?

A

Colistina

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2
Q

Polimixinas:

A

ATB lipolipeptídico cíclico constituido por un decapeptido cetiónico unión un ácido graso y tienen PM elevado

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3
Q

¿Cual es la diferencia entre estructural la polimixina E y Polimixina B?

A

La presencia de D-Lucina en colistina y D-Fenilalanina en polimixina B

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4
Q

¿Cuales son las polimixinas E?

A

-Metansulfonato de colistina
-Colistimetato sódico
-Sulfató de colistina

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Q

¿Cual es la polimixina E más antigua ?

A

Sulfató de colistina

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6
Q

¿Cuál es la polimixina E que es un profarmacoel cual se hidroliza a colistina activa al contacto con el plasma?

A

MEtansulfonato

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7
Q

¿De que forma se han empleado las polimixinas recientemente?

A

Como tratamiento de rescate

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8
Q

¿En que presentación aumenta la toxicidad las polimixinas ?

A

Por vía intramuscular

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9
Q

¿En que presentación vienen las polimixinas?

A

-IV
-IM
-Intraventricular

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10
Q

¿Cual es el mecanismo de acción de las polimixina? ]

A
  1. Se carga positivamente en pH fisiológico
  2. Se produce una atracción electrostática entre la molécula de polimixina y los fosfatos del lípido A (-)
  3. Luego se produce un desplazamiento de los cationes bivalentes ( Ca+ y Mg2 ) los cuales estabilizan el LPS bacteriano
  4. Se produce la inserción del antimicrobiano a través de sus residuos en la membrana externa
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11
Q

¿Cual es el principal efecto de las polimixinas en las bacterias ?

A

Se genera una alteración estructural de la membrana citoplasmática que lleva a la lisis bacteriana

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12
Q

¿Existe resistencia por la suspensión del tratamiento de polimixinas?

A

Casi no se había resistencia pero actualmente se ha documentado en 4 continentes

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13
Q

¿Cual es el primer mecanismo plasmídico de resistencia contra las polimixinas en enterobacterias ?

A

-Mcr-1 ( mobile colistin resistence)
-Corresponde a una fosfoetanolamina transferasa capaz de modificar el sitio blanco disminuye¿nudo la afinidad por el lípido A

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14
Q

¿Que produce el mecanismo de resistencia mcr-1?

A

hace que la carga neta del lípido A sea menos negativa, lo que altera el primer mecanismo de unión de la polimixina con su sitio blanco, que es la atracción electrostática

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15
Q

¿Cual es el espectro antimicrobiano de las polimixinas?

A

-Efecto bactericida contra:

-bacilos gram negativos aerobios
( Pseudomona multiformes ínstenles, acinetobacter baumanni, Klebsiella. Pneumonie)

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16
Q

¿Que bacterias presentan resistencia contra las polimixinas?

A

Todos los gram + son resistentes

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17
Q

¿Cual es la Farmacocinetica de las polimixinas?

A

-Se produce una escasa absorción del tubo digestivo

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18
Q

¿Cual es el volumen de distribución de las polimixinas ?

A

Es bajo, ya que es hidrofílicos

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19
Q

¿Dónde presenta una buena difusión las polimixinas?

A

En el hígado, riñón , corazón y músculos

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20
Q

¿Donde presenta una baja distribución las polimixinas?

A
  • En la cavidad pleural
    -parénquima pulmonar
    -LCR ( 25%)}
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21
Q

¿Que polimixina se elimina por vía renal?

A

-El colistimetato

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22
Q

¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de las polimixinas?

A

-infecciones por cepas de Pseudomona MDR
-Acinetobacter baumanni
-Klebsiella pneumonie productoras de carbapenemasas
-Ventriculutis por acinetovacter baumanni ( tomar en cuenta la administración intraventricular)

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23
Q

¿Cual es la toxicidad de las polimixinas?

A

-Nefrotoxicidad = 10-27% ( si la función renal es normal , es reversible, depende también de la dosis)
-Neurotoxicidad

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24
Q

¿Qué polimixinas son menos neurotoxicas y nefrotoxicas?

A

Metansulfonato de colistina y colistimetato

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25
Q

¿Cuál es la estructura química de los macrolidos?

A

Se constituyen por anillo lactónico macrocíclico en donde se agrega un carbohidrato en su cadena lateral

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26
Q

¿Cuál es la estructura química de las lincocinamidas?

A

-resultan de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado

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27
Q

¿Los macrolidos y lincocinamidas pertenecen al mismo grupo?

A

No, son diferentes estructuralmente

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28
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la eritromicina?

A

-Se fija reversiblemente al ribosoma en la subunidad 50S
-Inhibe la síntesis proteica
-Tiene un efecto bacteriostatico y bactericida a cnc elevadas

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29
Q

¿Cuál fue el primer. Macrólido?

A

La eritromicina

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30
Q

¿Cuál es el mecanismo de resistencia de la eritromicina?

A

-Se produce una alteración del sitio de unión al ribosoma 50S a través de la metilacion
( gen MLSb)
-Bomba de flujo
-Resistencia intrínseca enterobacterias

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31
Q

¿Cual es el espectro antimicrobiano de la eritromicina?

A

-Gram + :
como estreptococos grupos A, B, C y G, Estreptococcus pneumoniae,
E. viridans,
Bacillus,
Clostridium tetani,
Actinomyces,
Corynebacterium,
Listeria,
y algunas cepas de SASM (no SARM)

-Gram : Neisseria g., meningitis
,moraxella catarrhalis,borde tela pertussis

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32
Q

¿Para que enfermedad es de elección la eritromicina?

A

TOSFERINA
Mycoplasma
Ureaplasma

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33
Q

¿Cuando es de elección la eritromicina?

A

De elección para pacientes alérgicos en :
-Infecciones por SBHGA
-Sífilis
-Difteria
-Profilaixs de fiebre reumática

34
Q

¿Cuál es la toxicidad de la eritromicina?

A

-Colestasis (estolato) *
-Efectos GI
-colitis pseudomembranosa *
-Interacciones ( inhibidor de P450)
-Hipertrofia del piloro en recién nacidos*

35
Q

¿Que ventajas tienen los nuevos macrolidos?

A

-Mejores propiedades Farmacocinetica
-Menos efectos adversos

36
Q

¿Que presentaciones de eritromicina tienen presentación intravenosa?

A

Gluceptato y lactobionato

37
Q

¿Que presentación de eritromicina vine para administrar por vía intramuscular?

A

Etilsuccinato

38
Q

¿Que tipo de eritromicina viene por presentación oral?

A

-eritromicina base
-esteárico
-estolato
-etilsuccinato

39
Q

¿Dónde se alcanza concentraciones altas la eritromicina?

A

-hígado
-bazo
-bilis
-secreciones bronquiales

40
Q

¿Dónde se alcanzan concentraciones suficientes la eritromicina?

A

-liquido pleural
-ascitis
-oído medio
-humor acuoso
-Prostata
-atraviesa placenta

41
Q

¿Los macrolidos atraviesan la barrera BHE?

A

-No atraviesan la BHE

42
Q

¿Contra que bacterias no son activos los macrolidos?

A

-Enterobacterias
-únicamente son utilices en algunos casos a altas dosis para Shigella o Salmonella

43
Q

¿Cuales son los nuevos macrolidos?

A

-Claritromicina
-Azitromicina

Entre otros

44
Q

¿Que macrolido tiene mejor biodisponibilidad?

A

La telitromicina

45
Q

¿Que macrolido tiene mejor vida media?

A
  1. Roxitromicina (10-14)
  2. Telitromicina
46
Q

¿Qué macrolido tiene mejor unión a proteinas?

A
  1. Roxitromicina
  2. Eritromicina
47
Q

¿Qué macrolido tiene mejor volumen de distribución ?

A

Azitromicina r

48
Q

¿Que metabolismo presentan la Azitromicina?

A

Hepático

49
Q

¿Como se eliminan los macrolidos?

A

Por vía renal

50
Q

¿Que ayuda a la Azitromicina a tener una mejor concentracion y volumen de distribución ?

A

El anillo lactónico que tiene un átomo de Ni

51
Q

¿La Azitromicina tiene buena absorción oral?

A

Sí, principalmente en medio ácido

52
Q

¿Qué presentaciones tiene la Azitromicina ?

A

Oral e IV

53
Q

¿cual es la vida media de la Azitromicina ?

A

11-14 horas , lo cual permite usarlo cada 24 horas

54
Q

¿Dónde presenta una buena distribución la Azitromicina?

A

-Pulmón
-oído medio
-amígdalas
-músculo
-grasa
-hueso
-próstata

55
Q

¿Donde es mayor la concentracion de la Azitromicina?

A

Es de10-100 veces más alta en tejidos que en plasma

56
Q

¿Qué indicaciones tiene la Azitromicina ?

A

-ITS por Chlamydia trachomatis
- Tx Neisseria gonorrhoeae ( se combina con ceftriaxona)
-INFECCIONES DE LA PIEL
-Neumonía atípica por m. Pneumonie
-Tos defina en menores de un mes
-NAC
-Faringoamigdalitis ( alérgicos a penicilina )
-Alternativa de otitis media

57
Q

¿Como es la absorción oral de claritromicina ?

A

Es estable en medio ácido, no se ve afectada por alimentos

58
Q

¿Como es. La concentracion de la claritromicina ?

A

-De 2-20 veces más en tejidos que en plasma
-Buen volumen de distribución en amígdalas y pulmón

59
Q

¿Qué indicaciones tiene la Azitromicina?

A

-infecciones respiratorias altas y bajas
- h. Pylori

60
Q

¿Que diferencia te en su espectro la miocamicina?

A

-amplia su espectro a anaerobios , gram positivos y negativos
-Peptococos

61
Q

¿Que presentacio tiene la miocamicina?

A

Vía oral

62
Q

¿Para que es alternativa la miocamicina?

A

-amigdalitis
-neumonía
-abscesos periodontales

63
Q

¿Como es la absorción de la roxitromicina?

A

Es mas estable en medio acido, aunque absorción disminuye con alimentos

64
Q

¿Contra quienes es el espectro de la roxitromicina?

A

Accion contra anaerobios , excepto bacteroides fragilis y C. Dificcile

65
Q

¿Contra quiene no tiene accion la roxitromicina?

A

Gonococo

66
Q

¿En que presentaciones viene la roxitromicina?

A

Solo disponible por vía oral

67
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de la telitromicina?

A

Inhibe la subunidad 30S además de la 50S

68
Q

¿Contra quien tiene accion la telitromicina ?

A

Acción adicional Enterococcus faecalis, SA, S. epidermidis, anaerobios

69
Q

¿Contra quien tiene un importante efecto post antibiótico la telitromicina ?

A

-Efecto post antibiótico contra SA y neumocoo

70
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de las lincocinamidas ( clindamicina)?

A

-no es un macrólido actúa igual en el ribosoma 50S

71
Q

¿Qué resistencia presentan las bacterias contra la clindamicina?

A

Mecanismo MLS

72
Q

¿Cuál es el mecanismo de accion de la clindamicina ?

A

-SBHGA, neumococo, SA incluyendo SARM Adquirido comunidad (SARM-AC)
-Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis. y B. cereus, Nocardia

73
Q

¿Qué bacterias son resistentes a clindamicina?

A

Bacilos gram negativos aerobios

74
Q

¿Que absorción presenta la clindamicina?

A

—Tiene una absorción rápida y total digestiva

75
Q

¿Qué presentaciones tiene la clindamicina?

A

IV
IM
Óvulos vaginales

76
Q

¿Dónde presenta una buena distribución la clindamicina ?

A

En esputo, líquido pleural, peritoneal , hueso, piel , placenta y poco en LCR

77
Q

¿Cómo es la excreción de la clindamicina ?

A

13% se excreta por la orina

78
Q

¿Cómo se metaboliza la clindamicina ?

A

Hígado y bilis

79
Q

¿Cómo es la excreción de la clindamicina?

A

Por hígado y bilis

80
Q

¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la clindamicina?

A

-Absceso pulmonar, neumonía con empieza o aspiraría
-Peritonitis, infecciones pélvicas , genitales u osteomielitis crónica
-Infecciones por SA en tejidos blancos
-Actiomicosis

81
Q

¿Para que es de elección la clindamicina?

A

-Para la babesiosis asociada con quinina

-SX de choque tóxico por SBHGA y fascistas necrosante asociada a penicilina

82
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de la clindamicina?

A

-Manifestaciones GI
-Colitis seudomembranosa
-Transaminitis
-Erupción porSX Stevens-Jhonson
-FLebitis
-Neutropenia a

Farma III Parcial (6 decks)

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