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Farma III Parcial > 1.Colistina, Macrólidos, Linocinaidas, Nuevos Macrólidos > Flashcards

1.Colistina, Macrólidos, Linocinaidas, Nuevos Macrólidos Flashcards

1
Q

¿Qué nombre recibe la polimixina E?

A

Colistina

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2
Q

Polimixinas:

A

ATB lipolipeptídico cíclico constituido por un decapeptido cetiónico unión un ácido graso y tienen PM elevado

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3
Q

¿Cual es la diferencia entre estructural la polimixina E y Polimixina B?

A

La presencia de D-Lucina en colistina y D-Fenilalanina en polimixina B

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4
Q

¿Cuales son las polimixinas E?

A

-Metansulfonato de colistina
-Colistimetato sódico
-Sulfató de colistina

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5
Q

¿Cual es la polimixina E más antigua ?

A

Sulfató de colistina

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6
Q

¿Cuál es la polimixina E que es un profarmacoel cual se hidroliza a colistina activa al contacto con el plasma?

A

MEtansulfonato

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7
Q

¿De que forma se han empleado las polimixinas recientemente?

A

Como tratamiento de rescate

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8
Q

¿En que presentación aumenta la toxicidad las polimixinas ?

A

Por vía intramuscular

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9
Q

¿En que presentación vienen las polimixinas?

A

-IV
-IM
-Intraventricular

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10
Q

¿Cual es el mecanismo de acción de las polimixina? ]

A
  1. Se carga positivamente en pH fisiológico
  2. Se produce una atracción electrostática entre la molécula de polimixina y los fosfatos del lípido A (-)
  3. Luego se produce un desplazamiento de los cationes bivalentes ( Ca+ y Mg2 ) los cuales estabilizan el LPS bacteriano
  4. Se produce la inserción del antimicrobiano a través de sus residuos en la membrana externa
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11
Q

¿Cual es el principal efecto de las polimixinas en las bacterias ?

A

Se genera una alteración estructural de la membrana citoplasmática que lleva a la lisis bacteriana

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12
Q

¿Existe resistencia por la suspensión del tratamiento de polimixinas?

A

Casi no se había resistencia pero actualmente se ha documentado en 4 continentes

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13
Q

¿Cual es el primer mecanismo plasmídico de resistencia contra las polimixinas en enterobacterias ?

A

-Mcr-1 ( mobile colistin resistence)
-Corresponde a una fosfoetanolamina transferasa capaz de modificar el sitio blanco disminuye¿nudo la afinidad por el lípido A

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14
Q

¿Que produce el mecanismo de resistencia mcr-1?

A

hace que la carga neta del lípido A sea menos negativa, lo que altera el primer mecanismo de unión de la polimixina con su sitio blanco, que es la atracción electrostática

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15
Q

¿Cual es el espectro antimicrobiano de las polimixinas?

A

-Efecto bactericida contra:

-bacilos gram negativos aerobios
( Pseudomona multiformes ínstenles, acinetobacter baumanni, Klebsiella. Pneumonie)

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16
Q

¿Que bacterias presentan resistencia contra las polimixinas?

A

Todos los gram + son resistentes

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17
Q

¿Cual es la Farmacocinetica de las polimixinas?

A

-Se produce una escasa absorción del tubo digestivo

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18
Q

¿Cual es el volumen de distribución de las polimixinas ?

A

Es bajo, ya que es hidrofílicos

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19
Q

¿Dónde presenta una buena difusión las polimixinas?

A

En el hígado, riñón , corazón y músculos

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20
Q

¿Donde presenta una baja distribución las polimixinas?

A
  • En la cavidad pleural
    -parénquima pulmonar
    -LCR ( 25%)}
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21
Q

¿Que polimixina se elimina por vía renal?

A

-El colistimetato

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22
Q

¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de las polimixinas?

A

-infecciones por cepas de Pseudomona MDR
-Acinetobacter baumanni
-Klebsiella pneumonie productoras de carbapenemasas
-Ventriculutis por acinetovacter baumanni ( tomar en cuenta la administración intraventricular)

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23
Q

¿Cual es la toxicidad de las polimixinas?

A

-Nefrotoxicidad = 10-27% ( si la función renal es normal , es reversible, depende también de la dosis)
-Neurotoxicidad

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24
Q

¿Qué polimixinas son menos neurotoxicas y nefrotoxicas?

A

Metansulfonato de colistina y colistimetato

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25
¿Cuál es la estructura química de los macrolidos?
Se constituyen por anillo lactónico macrocíclico en donde se agrega un carbohidrato en su cadena lateral
26
¿Cuál es la estructura química de las lincocinamidas?
-resultan de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado
27
¿Los macrolidos y lincocinamidas pertenecen al mismo grupo?
No, son diferentes estructuralmente
28
¿Cuál es el mecanismo de acción de la eritromicina?
-Se fija reversiblemente al ribosoma en la subunidad 50S -Inhibe la síntesis proteica -Tiene un efecto bacteriostatico y bactericida a cnc elevadas
29
¿Cuál fue el primer. Macrólido?
La eritromicina
30
¿Cuál es el mecanismo de resistencia de la eritromicina?
-Se produce una alteración del sitio de unión al ribosoma 50S a través de la metilacion ( gen MLSb) -Bomba de flujo -Resistencia intrínseca enterobacterias
31
¿Cual es el espectro antimicrobiano de la eritromicina?
-Gram + : como estreptococos grupos A, B, C y G, Estreptococcus pneumoniae, E. viridans, Bacillus, Clostridium tetani, Actinomyces, Corynebacterium, Listeria, y algunas cepas de SASM (no SARM) -Gram : Neisseria g., meningitis ,moraxella catarrhalis,borde tela pertussis
32
¿Para que enfermedad es de elección la eritromicina?
TOSFERINA Mycoplasma Ureaplasma
33
¿Cuando es de elección la eritromicina?
De elección para pacientes alérgicos en : -Infecciones por SBHGA -Sífilis -Difteria -Profilaixs de fiebre reumática
34
¿Cuál es la toxicidad de la eritromicina?
-Colestasis (estolato) * -Efectos GI -colitis pseudomembranosa * -Interacciones ( inhibidor de P450) -Hipertrofia del piloro en recién nacidos*
35
¿Que ventajas tienen los nuevos macrolidos?
-Mejores propiedades Farmacocinetica -Menos efectos adversos
36
¿Que presentaciones de eritromicina tienen presentación intravenosa?
Gluceptato y lactobionato
37
¿Que presentación de eritromicina vine para administrar por vía intramuscular?
Etilsuccinato
38
¿Que tipo de eritromicina viene por presentación oral?
-eritromicina base -esteárico -estolato -etilsuccinato
39
¿Dónde se alcanza concentraciones altas la eritromicina?
-hígado -bazo -bilis -secreciones bronquiales
40
¿Dónde se alcanzan concentraciones suficientes la eritromicina?
-liquido pleural -ascitis -oído medio -humor acuoso -Prostata -atraviesa placenta
41
¿Los macrolidos atraviesan la barrera BHE?
-No atraviesan la BHE
42
¿Contra que bacterias no son activos los macrolidos?
-Enterobacterias -únicamente son utilices en algunos casos a altas dosis para Shigella o Salmonella
43
¿Cuales son los nuevos macrolidos?
-Claritromicina -Azitromicina Entre otros
44
¿Que macrolido tiene mejor biodisponibilidad?
La telitromicina
45
¿Que macrolido tiene mejor vida media?
1. Roxitromicina (10-14) 2. Telitromicina
46
¿Qué macrolido tiene mejor unión a proteinas?
1. Roxitromicina 2. Eritromicina
47
¿Qué macrolido tiene mejor volumen de distribución ?
Azitromicina r
48
¿Que metabolismo presentan la Azitromicina?
Hepático
49
¿Como se eliminan los macrolidos?
Por vía renal
50
¿Que ayuda a la Azitromicina a tener una mejor concentracion y volumen de distribución ?
El anillo lactónico que tiene un átomo de Ni
51
¿La Azitromicina tiene buena absorción oral?
Sí, principalmente en medio ácido
52
¿Qué presentaciones tiene la Azitromicina ?
Oral e IV
53
¿cual es la vida media de la Azitromicina ?
11-14 horas , lo cual permite usarlo cada 24 horas
54
¿Dónde presenta una buena distribución la Azitromicina?
-Pulmón -oído medio -amígdalas -músculo -grasa -hueso -próstata
55
¿Donde es mayor la concentracion de la Azitromicina?
Es de10-100 veces más alta en tejidos que en plasma
56
¿Qué indicaciones tiene la Azitromicina ?
-ITS por Chlamydia trachomatis - Tx Neisseria gonorrhoeae ( se combina con ceftriaxona) -INFECCIONES DE LA PIEL -Neumonía atípica por m. Pneumonie -Tos defina en menores de un mes -NAC -Faringoamigdalitis ( alérgicos a penicilina ) -Alternativa de otitis media
57
¿Como es la absorción oral de claritromicina ?
Es estable en medio ácido, no se ve afectada por alimentos
58
¿Como es. La concentracion de la claritromicina ?
-De 2-20 veces más en tejidos que en plasma -Buen volumen de distribución en amígdalas y pulmón
59
¿Qué indicaciones tiene la Azitromicina?
-infecciones respiratorias altas y bajas - h. Pylori
60
¿Que diferencia te en su espectro la miocamicina?
-amplia su espectro a anaerobios , gram positivos y negativos -Peptococos
61
¿Que presentacio tiene la miocamicina?
Vía oral
62
¿Para que es alternativa la miocamicina?
-amigdalitis -neumonía -abscesos periodontales
63
¿Como es la absorción de la roxitromicina?
Es mas estable en medio acido, aunque absorción disminuye con alimentos
64
¿Contra quienes es el espectro de la roxitromicina?
Accion contra anaerobios , excepto bacteroides fragilis y C. Dificcile
65
¿Contra quiene no tiene accion la roxitromicina?
Gonococo
66
¿En que presentaciones viene la roxitromicina?
Solo disponible por vía oral
67
¿Cual es el mecanismo de accion de la telitromicina?
Inhibe la subunidad 30S además de la 50S
68
¿Contra quien tiene accion la telitromicina ?
Acción adicional Enterococcus faecalis, SA, S. epidermidis, anaerobios
69
¿Contra quien tiene un importante efecto post antibiótico la telitromicina ?
-Efecto post antibiótico contra SA y neumocoo
70
¿Cual es el mecanismo de accion de las lincocinamidas ( clindamicina)?
-no es un macrólido actúa igual en el ribosoma 50S
71
¿Qué resistencia presentan las bacterias contra la clindamicina?
Mecanismo MLS
72
¿Cuál es el mecanismo de accion de la clindamicina ?
-SBHGA, neumococo, SA incluyendo SARM Adquirido comunidad (SARM-AC) -Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis. y B. cereus, Nocardia
73
¿Qué bacterias son resistentes a clindamicina?
Bacilos gram negativos aerobios
74
¿Que absorción presenta la clindamicina?
—Tiene una absorción rápida y total digestiva
75
¿Qué presentaciones tiene la clindamicina?
IV IM Óvulos vaginales
76
¿Dónde presenta una buena distribución la clindamicina ?
En esputo, líquido pleural, peritoneal , hueso, piel , placenta y poco en LCR
77
¿Cómo es la excreción de la clindamicina ?
13% se excreta por la orina
78
¿Cómo se metaboliza la clindamicina ?
Hígado y bilis
79
¿Cómo es la excreción de la clindamicina?
Por hígado y bilis
80
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la clindamicina?
-Absceso pulmonar, neumonía con empieza o aspiraría -Peritonitis, infecciones pélvicas , genitales u osteomielitis crónica -Infecciones por SA en tejidos blancos -Actiomicosis
81
¿Para que es de elección la clindamicina?
-Para la babesiosis asociada con quinina -SX de choque tóxico por SBHGA y fascistas necrosante asociada a penicilina
82
¿Cuáles son los efectos secundarios de la clindamicina?
-Manifestaciones GI -Colitis seudomembranosa -Transaminitis -Erupción porSX Stevens-Jhonson -FLebitis -Neutropenia a

Farma III Parcial (6 decks)

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