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Farma III Parcial > 3. Aminoglucosidos > Flashcards

3. Aminoglucosidos Flashcards

1
Q

¿Como penetran los aminoglucósidos en las bacterias gram negativas?

A

Porque tienen moléculas catiónicas que penetran a los BGN por medio de porinas o rotura del LPS

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2
Q

¿De que depende el paso x la membrana externa de Gram - ?

A

Es dependiente de electrones y de O2 , siendo un proceso aeróbico afectado por el pH bajo y medios aeróbicos

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3
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los aminoglucósidos , a qué lugar se unen ?

A

Se unen al sitio de reconocimiento (sitio A) del rRNA 16S que es un componente de la subunidad ribosoma 30S.

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4
Q

¿Cuál es el mecanismo de accion de los aminoglucósidos? Que inhiben ?

A

Inhiben la síntesis de proteínas por unión irreversible al ribosoma 30s produciendo lectura errónea del ARNm

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5
Q

¿Cual es el principal espectro anibacteriano de los amiglucósidos?

A

BGN principalmente enterobacterias
(E. Coli, enterobacterias, klebssiela)

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6
Q

¿Que aminoglucósidos tienen mejor actividad contra pseudomonas aeruginosa?

A

-Amikacina, Tobramicina

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7
Q

¿Que aminoglucósido tiene mejor actividad contra acinetobacter?

A

Amikacina

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8
Q

¿Los aminoglucocidos tiene actividad contra la mimcobacterias como tuberculosis?

A

Sí lo tiene

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9
Q

¿Como se puede producir la resistencia a aminoglucosidos?

A

Puede verse modificado por enzimas inactivantes como acetiltransferasas, adenilasas

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10
Q

¿Cuales son los mecanismos de resistencias de las bacterias frente a los aminoglucosidos?

A

-Enzimas inactivantes
-Cambio de porinas y bombas de flujo
-Modificación del sitio de unión ribosomal
-Resistenicia Nataly Irak den estreptococos

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11
Q

¿En qué presentación vienen los amingogluósidos?

A

IV, IM, intratecal, inhalada, intraperitoneal

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12
Q

¿Cual es el aminoglucósido inhalado?

A

Tobramicina

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13
Q

¿Cuál es el volumen de distribución de los aminoglućósidos?

A

Atraviesan poco las membranas , su VD es similar al espacio extracelular

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14
Q

¿En qué pacientes puede aumentar el VD de los aminogluósidos?

A

Pacientes con edema, sepsis , quemaduras , ICC

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15
Q

¿Cómo es la unión a proteínas de los aminoglucósidos?

A

-Proteínas 10% ( baja)

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16
Q

¿Como se distribuyen los aminoglucósidos? Como es su volumen de distribución?

A

Atraviesan poco las membranas por lo que su VD es similar al volumen del espacio extracelular

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17
Q

¿Cuando es el VD bajo en los aminoglucosidos?

A

Cuando no hay derrames y edema

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18
Q

¿Cuándo aumenta el volumen de distribución de los aminoglucosidos ?

A

Incrementa en pacientes con edema, sepsis , quemaduras, ICC

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19
Q

¿Qué disminuye en los Aminoglucosidos en los pacientes psicosis con edema, sepsis y quemaduras?

A

Disminuye el Cmax y el ABC

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20
Q

¿Cómo es la unión a proteínas de los aminoglucósidos?

A

Es baja , alrededor del 10%.
La estreptomicina (35%)

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21
Q

¿Como es la solubilidad de los aminoglucosidos ?

A

Es hidrosoluble , por lo que se distribuye en el espacio intravascular e intersticial

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22
Q

¿Dónde se produce una buena distribución de los aminoglucosidos?

A

Líquido sinovial, ascítico, pleural, pericárdico , peritoneal y hueso

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23
Q

¿Cuando. Y donde puede aumentar las cnc de aminoglucósidos?

A

Puede aumentar la cnc si aumenta la dosis en tejidos

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24
Q

¿Como se produce el metabolismo y excreción de los aminoglucósidos?

A

-Se excreta sin metabolizarse por Filtración glomerular

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25
¿Como se presenta la vida media de los aminoglucosidos ?
Es bifásica: 1 fase: desde el espacio extracelular , vida media de 2-3 h 2 fase: desde compartimentos profundos , vida media de 50-100 h
26
¿Cómo se produce el equIlibrio PK en los macrolidos?
El equilibrio pK tarda días en alcanzarse, y las concentraciones tisulares se mantie-nen elevadas luego de suspendido el TX
27
¿De que depende el efecto bactericida de los aminoglucósidos?
Es dependiente de la cnc plasmática
28
¿Cuál es el régimen de dosificación ideal de los aminoglucosidos?
El régimen de dosificación ideal es maximizar la concentración (Cmax/CIM)
29
¿Como se puede prevenir las resistencia a losaminoglucocidos?
Relación ideal pico/CIM de al menos 8-10 veces para prevenir las resistencias
30
¿Cuándo disminuye el efecto antimicrobiano de los aminoglucocidos?
Disminuye en ambiente acido o anaerobio (abscesos)
31
¿Los aminoglucocidos requieren ajuste en pacientes con IR?
Sí lo requieren , ya que el 50% de la depuración ocurre en la 1 sesión de hemodiálisis, Por ello se debe dar la mitad de una dosis después de la sesión
32
¿Como debe realizarse el monitoreo o terapéutico de los aminoglucocidos ?
-Cuando el Tx es menor a 5 días no es necesario , o infecciones leves -EN pacientes de riesgo se debe medir luego de 36-48 h de inicio del Tx o cambio de dosis
33
¿En qué hay relacion directa en los aminoglucocidos?
Hay relación directa entre: - niveles plasmáticos -Efecto terapéutico -Efecto tóxico
34
¿Con que se relaciona el pico de los aminoglucósidos ?
Con la eficacia y TOXICIDAD VESTIBULAR
35
¿Con que se relaciona el valle en los aminoglucocidos?
Con la TOXICIDAD RENAL
36
¿Cual es la toxicidad que produce los aminoglucosidos?
-NEFROTOXICIDAD: daño a túbulo proximal ( reversible) -OTOXICIDAD: rama coclear y vestibular ( irreversible)
37
¿Que medicamentos se relacionan con toxicidad en la rama coclear?
-Neomicina -Kanamicina -Amikacina
38
¿Que medicamentos se relacionan con toxicidad vestibular?
-Estreptomicina -GENTAMICINA -Tobramicina
39
¿Cuando hay riesgo de otro toxicidad?
-Cuando el Tx es mayo a 10 días , en insuficiencia renal o uso previo , ya que los aminoglucósidos penetran la endolinfa lentamente y tardan en ser excretados
40
¿Cuales son las indicaciones para administrar los aminoglucocidos como tratamiento?
Debe ser administrado como tratamiento combinado para generar sinergia con betalactámicos, vancomicina, quinolonas
41
¿Cual es la excepción de los aminoglucosidos para administrarlos como monoterapia?
En el Tx de Infecciones del tracto urinario
42
¿Cual es la indicación terapéutica de Amikacina y gentamicina + carbapenem o piperacilina-tazobactam ?
Infecciones nosocomiales
43
¿Cuál es la indicación terapéutica de Gentamicina + penicilina?
Endocarditis por Streptococus Viridans
44
¿Cual es. La indicación terapéutica de Gentamicina+ ampicilina?
Infeccion por Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes y sepsis neonatal
45
¿Cual es la indicación terapéutica de Gentamicina o amikacina + Vancomicina GENTAMICINA o amikacina + oxacilina: ?
Infecciones por SASM
46
¿Cual es la indicación terapéutica de Gentamicina o amikacina + vancomicina?
infeccion por SARM o E. Faecium
47
¿Cuales son las indicaciones terapéuticas para administrar aminoglucosidos de forma oral?
Neomicina, paromomicina (aminosidina) para_ -preparación quirúrgica de colon •Insuficiencia hepática o •Antiprotozoario (paromomicina)
48
¿Cual es la indicación terapéutica de Tobramicina inhalada?
Fibrosis Quística
49
¿Cuales son las indicaciones terapéuticas de los preparados ofálmicos y cremas de Amikacina y Kanamicina ?
Uso en TB-MDR. Y micobacterias ambientales
50
¿Que uso terapéutico tiene la Estreptomicina?
TX para Tuberculosis sensible ( aunque actualmente se han dejado de utilizar por toxicidad) Brucelosis
51
Indicaciones y espectro de Plazomicina:
-Aprobado para ITU complicadas -Accion contra enterobacterias BLEE y resistentes a carbapenems -No confiable en pseudomonas -Actividad Anti SARM
52
¿El trimetroprim-sulfametoxazol?
Es una combinación de una diaminoprimidina y una sulfa ( separados tiene efecto bacteriostatico) pero juntos tienen efecto BACTERICIDA
53
¿Cual es el mecanismo de accion del trimetropim- sulfametoxazol?
-análogo del acido para aminobenzoico inhibe la síntesis de acido dehidrofolico -TMT bloquea la reducción de acido dehidrofolico a acido tetrahidrofolico -Pasos para la síntesis de folato y formación de timidina
54
¿Cual es el espectro de Trimetroprim-Sulfametoxazol?
-ATB de amplio espectro ( gram + y -) -Vibrio Cholerae -Nocardia asteroides -Burkholderia capacita -Strenotrophomonas Maltophilia -TOXOPLASMA GONDII
55
¿Que bacterias son resistentes a Trimetoprim-Sulfametoxazol?
-Pseudomonas -Corynebacterium diphteriae -Clostridium perfringens -Enterococos
56
¿Cual es la Farmacocinetica del Trimetoprim-Sulfametoxazol?
-Presenta una buena absorción oral -Se une a proteinas en 40% -Excreción renal -Requiere ajuste en ERC
57
¿Como es la solubilidad del Trimetoprim-Sulfametoxazol?
Es lipofílicos
58
¿Como es la distribución del Trimetoprim-Sulfametoxazol?
Alcanza altas cnc en: -plasma -esputo -pleura -próstata -semen -vagina -oído medio -senos para ásales -hígado -riñón -placenta -LCR
59
¿Que puede producir el Trimetoprim-Sulfametoxazol durante la lactancia si no se administra con precaución ?
Existe riesgo de Kernicterus en el recién nacido y en niños < 4 semanas
60
¿En que presentaciones viene el Trimetoprim-Sulfametoxazol ?
Po e IV
61
¿Cuales son las indicaciones terapéuticas del Trimetoprim-Sulfametoxazol ?
-ELECCIÓN: Pneumocystis jiroveci -tratamiento y profilaxis en pacientes VIH o inmunodeprimidos -Nocardiosis -brucelosis (en combinación) -TOXOPLASMOSIS
62
¿Cual es la toxicidad del Trimetoprim-Sulfametoxazol ?
-Reaccion debidas a la sulfa -Eritema multiforme -Stevens-JOhnson
63
¿Cuales son las quinolnas de primera generación?
-Ácido Nalidixico -Ácido pipermidico -Espectro: E. Coli y enterobacterias / no para gram + y anaerobios SOLO ORALES
64
¿Cuales son las quinolnas de segunda generación? ¿Qué nombre reciben? Espectro
FLUROQUINOLONAS: -Ciprofloxacina -Norfloxacina -Ofloxacina -Rufloxacina ESPECTRO: -mejor actividad contra enterobacterias -Pseudomona -Actividad limitada en cocos + NO PARA: anaerobios
65
¿Cuales son las indicaciones de las fluroquinolonas?
-ITU -gastroenteritis -ITS
66
Ciprofloxacina:
-quinolona de 2da generación -vía oral e IV -uso en infecciones nosocomiales y fibrosis quística
67
¿Cuales son las quinolnas de tercera generación?
-Levofloxacina -Gemifloxacina -Gatifloxacina -Nadifloxacina ESPECTRO: -Bacterias gram - -Mayor espectro para S. Pneumoniae y gram+ -Actividad contra anaerobios
68
¿Cuales son las indicaciones terapéuticas de las quinolnas de tercera generación?
-Neumonía -Sinusitis -TB MDR Disponibles PO e IV
69
Nadifloxacina:
-quinolona de 3ra generación -uso tópico -empleada en acné e infecciones por SARM
70
¿Cuales son las quinolnas de cuarta generación? Espectro
-Moxifloxacina -Garenoxacina -Cinafloxacina -Sitafloxacina ESPECTRO: -BGN -GRAM + -Amplio espectro anaerobios INDICACIONES: similares a 2da generación
71
Moxiflloxacina:
-Quinolona de 4ta generación -oral e IV
72
¿Cuales son las quinolonas de 4ta generación que no están aprobadas por la FDA?
-Garenoxacina -sitafloxacina -cinafloxaciana
73
¿Cual es el mecanismo de accion de las quinolonas?
-Se unen a las topoisomerasas enzimas para el mantenimiento de ADN bacteriano estable y activo física y biológicamente -topoisomerasa II) mantiene el superenrrollamiento del ADN y la topoisomerasa IV separa las hebras de ADN luego de su replicación - Actúan sobre ADN girasa en Gram - y sobre topoisomerasa IV en Gram +
74
¿Que generaciones de quinolonas tienen activadas contra pseudomonas?
2da y 4ta generación
75
¿Contra que BGN tiene actividad las quinolnas?
-HIB -Moraxella -Enterobacterias -Bartonella
76
¿Que generación de quinolonas tienen actividad contra gram + y anaerobios?
3ra y 4ta generación
77
¿Que generación de quinolonas tiene actividad contra Streptococcus pneumoniae resistente a meticilina?
3ra y 4ta generación
78
¿Cuales son los mecanismo de resistencia de las quinolonas?
- Mutaciones cromosómicas (principal) -Disminución de cnc dentro de la bacteria x disminución del ingreso
79
¿Cuál es el parámetro de eficacia de las quinolonas?
ABC/CIM
80
¿Que solubilidad presenta las quinolonas?
Son lipofilicas, por lo que tiene buen volumen de distribución y difusión en membranas celulares
81
¿Com es la unión a proteinas de las quinolonas? ¿Existe efecto post ABT?
Presenta escasa unión a proteínas , y sí presentan efecto post antibiótico
82
¿Como es la absorción oral de las quinolonas?
Es buena , pero se recomienda no tomar antiácidos o sucralfato ya que disminuye hasta un 90%
83
¿Como es la penetración de las quinolonas?
Buena penetracion en : -Pulmón -Riñón -Próstata -Hueso -Vía urinaria
84
¿Como es la cnc de las quinolonas en el LCR?
Ciprofloxacina 40% Moxifloxacino y levofloxacina 80%
85
¿Como es el metabolismo y excreción de las quinolonas?
Metabolismo hepático y excreción por filtración en los túbulos renales
86
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de las quinolonas?
-ELECCIÓN: Tx infección por Salmonella, Shigella, Legionella , Campylobacter jejuni -Uso común en ITU -Prostatitis , infección intrabdominal, diarrea del viajero -pie diabético -sinusitis -neumonia nosocomial -FIEBRE TIFOIDEA
87
¿Que quinolonas se pueden utilizar para tratar TB MDR?
-levofloxacino - moxifloxacino
88
¿Cuál es la toxicidad de las quinolonas?
-Exantemas, fotosensibilidad -manifestaciones gastrointestinales .prolongacion QT -Tendinitis y rotura del tendó de Aquiles -Afectan desarrollo de cartílago en niños y jovenes
89
¿En que consiste la alerta de agosto 2020 de las quinolnas?
-Riesgo RAMs incapacitantes e irreversibles en sistema músculo esquelético y nerviosos -riesgo de aneurisma aórtico

Farma III Parcial (6 decks)

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