Antifúngicos

Question 1

Anfotericina B - Polienos
Mecanismo de ação
Resistência

Answer 1

Alteração de permeabilidade de parede celular ligando-se ao ergosterol, extravasam íons e moléculas e isso leva a morte celular
Resistência se dá pela modificação do ergosterol

Question 2

Anfotericina B - polienos
Farmacocinética, ação e efeitos adversos

Answer 2

Exclusivmente endovenosos
Menor toxicidade em formulações lipídicos
Distribui pelo corpo exceto SNC
Ação - contra a maioria dos fungos (é padrão-ouro)
Efeitos adversos
+ Relacionados a infusão - hipotensão, febre, anafilaxia, calafrios…
+ Tardios e cumulativos - lesão renal, acidose tubular renal, hipocalemia grave, anemia, convulsões

Question 3

Azóis (Imidazóis e triazóis)
Exemplos, mecanismo de ação, resistência

Answer 3

Imidazóis - cetoconazol, clotrimazol, micozanol
Triazóis - fluconazol, itraconazol, voriconazol
Mecanismo
+ Bloqueiam a síntese de ergosterol via inibição 14-a-esterol-demetilase
Resistência
+ Mutação do local alvo
+ Aumento das bombas de efluxo
+ Captação reduzida do fármaco
+ A enzima alvo é superproduzida

Question 4

Azóis
Farmacocinética, ação, efeitos colaterais

Answer 4

Distribuição corporal variada
Metabolização hepática e excreção renal
Ação - candidíase, candidemia, esporotricose, aspergilose, histoplasmose…
Efeitos colaterais - lesão hepática, intolerância no TGI, arritmias cardíacas, cefaleia
!!!! Múltiplas interações medicamentosas

Question 5

Equinocandinas
Exemplos, mecanismo de ação, resistência

Answer 5

Micafungina, caspofungina, anidulafungina…
Mecanismo
+ Inibem a síntese de 1-3-B-d-glucano - perde a integridade da parede
Resistência
+ Mutação no gene FKS - diminui afinidade das equinocandinas ao seu alvo

Question 6

Equinocandinas
Farmacocinética, ação e efeitos adversos

Answer 6

Formulações venosas apenas
Boa biodisponibilidade, exceto olhos e SNC,
Metabolização hepática quando micafungina e caspofungina, hidrolisação plasmática quando anidulafungina
Ação - principalmente candida
Efeitos adversos - raros
Usos - infecções invasivas por candida, candidíase esofageana, candidíase em paciente imunossuprimido

Question 7

Nistatina - Polieno
Mecanismo, farmacocinética e usos

Answer 7

Alteração da permeabilidade de parede celular ligando-se ao ergosterol (mesmo mecanismo da anforeticina B)
Tóxico, utilizado em formulações orais e tópicas
Ativo contra maioria das infecções por candida localizadas
Usos clínicos - monilíase, candidíase vaginal, candidíase cutânea
Possui boa tolerabilidade

Question 8

Flucitosina
Mecanismo, resistência, farmacocinética, efeitos adversos e usos

Answer 8

Age inibindo a síntese de DNA e RNA
Terapia combinada com AnfoB
Resistência - alterações no metabolismo
Formulação oral
Excreção renal
Efeitos adversos - depressão medular, náuseas, vômitos, enterocolite grave
Usos clínicos - terapia combinada com AnfoB para meningoencefalite criptocócica