Antibacterianos 2 e 3 Flashcards
Macrolídeos
Exemplos e mecanismo
Azitromicina, eritromicina, claritromicina
Ligam-se de forma irreversível a um sítio na subunidade 50s, inibindo a translocação e a transpeptidação
Macrolídeos
Farmacocinética, espectro de ação, efeitos adversos, usos clínicos
+ Ampla distribuição, principalmente sistema respiratório
+ Não penetra no SNC
+ Ação contra clamídia, legionella, H. pylori…
+ Efeitos adversos: toxicidade hepática, arritmias (azitromicina), aumento de motilidade gastro-intestinal (eritromicina)…
+ Usos clínicos: DST, pneumonia por germes atípicos…
Tetraciclinas e glicilciclinas
Exemplos e mecanismo
Tetraciclina, tigeciclina, doxiciclina
Agem de forma reversível na subunidade 30s, impedindo a ligação do RNAm com o RNAt, impedindo a síntese proteica
Bacteriostáticos!!
Tetraciclinas e Glicilciclinas
Farmacocinética, espectro de ação, efeitos adversos e usos clínicos
+ Atravessam barreira placentária e se depositam em ossos e dentição
+ Ação contra gram + e gram -, espiroquetas, micobactérias
+ Efeitos adversos: epigastralgia, fototoxicidade, descoloração e hipoplasia dentária
+ Usos clínicos: DST, pneumonia por atípicos, pele e partes moles…
Aminoglicosídeos
Exemplos e mecanismo
Neomicina, gentamicina, amiccina, estreptomicina
Ligam-se a subunidade 30s, causando leitura errada do RNAm, levando a síntese de proteínas com AA errados.
Níveis baixos: leitura errada
Níveis elevados: interrupção de síntese proteica
Bactericidas
Aminoglicosídeos
Farmacocinética, espectro de ação, efeitos adversos e usos clínicos
+ Melhor absorção parenteral
+ Maiores concentrações no córtex renal, endo e perilinfa ouvido interno…
+ Ação em conjunto com beta-lactâmicos ou glicopeptídeos. Gram + (enterococos) e Gram negativos resistentes
+ Efeitos adversos: ototoxicidade, nefrotoxicidade, bloqueio neuromuscular
+ Usos clínicos: geralmente terapia combinada em infecções complicadas por germes resistentes - urinárias, peritoneais, corrente sanguínea, endocardite, segunda linha de TB
Definição da dosagem de aminoglicosídeos
Por apresentar alta toxicidade, preferir dose única diária
Mais de uma dose apenas em casos selecionados, como endocardite.
Lincosamidas
Exemplos, mecanismo
Clindamicina
Liga-se a subunidade 50s e inibem a translocação do RNA
Bacteriostático em doses baixas
Bactericidass em doses elevadas
Lincosamidas
Farmacocinética, espectro de ação, efeitos adversos e usos clínicos
+ Via oral e venosa
+ Boa penetração,especialmente em abscessos, pulmões, pele…
+ Ação contra gram + (estafilo e estrepto), p. jirovice, t. gondii
+ Efeitos adversos: gastrointestinais, lesão hepática, infecção por clostridium difficile
+ Usos clínicos: infecções de pele e partes moles, pneumonia broncoaspirativa, tratamento alternativo para pneumocistose e toxoplasmose
Oxazolidinonas
Exemplos, mecanismo
Linezolida
Liga-se a subunidade 50s, impedindo a formação do complexo 70s, inibindo o início da síntese proteica
Bacteriostático mas bactericida contra estreptococos
Oxazolidinonas
Farmacocinética, espectro de ação, efeitos adversos, usos clínicos
+ Melhor concentração nos pulmões, pele, partes moles, SNC
+ Ação contra gram +, TB resistente, nocardia
+ Efeitos adversos: mielossupressão (plaquetopenia), toxicidade mitocondrial (neuropatia, neurite óptica, acidose lática)
+ Usos clínicos: pneumonia por gram + resistentes, infecção de pele e partes moles por gram + resistentes, meningites, esquema alternativo pra TB
Glicopeptídeos
Exemplos, mecanismo
Vancomicina, teicoplanina
Inibem síntese de parede celular
+ Ligação ao terminal D-Alanil-D-Alanina, bloqueando a transpeptidase, impedindo a formação da parede celular
+ Bactericidas!!!!!
Glicopeptídeos
Farmacocinética, ação, efeitos adversos e usos clínicos
+ Via preferencial VENOSA
+ Ampla distribuição (vanco - snc)
+ Ação contra gram +, clostridium
+ Efeitos adversos: ototoxicidade, nefrotoxicidade, flebite, síndrome da pessoa vermelha
+ Usos clínicos: infecções complicadas de pele, meningite nosocomial, pneumonia por gram +, infecção de corrente sanguínea, endocardite bacteriana…
Inibidores de síntese de ácido fólico - Sulfonamidas
Exemplos, mecanismo
Sulfametoxazol-trimetoprim (SMT), sulfafdiazina…
Sulfa - inibe di–hidropteroato sintase
Trimetropim - inibe di-hidrofolato redutase
Sulfa isolada é bacteriostática. Sulfa com trimetropim é bactericida.
Sulfonamidas
Farmacocinética, ação, efeitos adversos, usos clínicos
+ Oral absorvível (SMT) possui ampla distribuição corporal, SNC, placenta
+ Ação contra p. jiroveci, salmonella, s. aureus
+ Efeitos adversos: hipersensibilidade, anemia megaloblástica, toxicidade medular, lesão renal aguda
+ Usos clínicos: ITU, ITR, pneumonia por p. jiroveci, toxoplasmose cerebral
Inibidores de DNA-Girase/Topoisomerase
Exemplos, mecanismo
Quinoolonas, Fluoroquinolons
Inibem a DNA Girase, impedindo que o DNA desespiralise, a inibição da topoisomerase 4 impede a separação do DNA
1. DNA Girase - mecanismo dos gram negativos
2. Topoisomerase - mecanismo dos gram positivos
BACTERICIDAS!!!!!
Inibidores de síntese de parede
Exemplos, mecanismo
Polimixinas B e E (colistina)
Interagem com fosfolipídeos da membrana e os desorganizam
Bacteriostáticos
Não são monoterapia
Inibidores de síntese de parede
Farmacocinética, ação, efeitos adversos, usos clínicos
+ Formulação parenteral endovenosa e inalatória (PMX E)
+ Distribuição reduzida no corpo, não pega bem SNC
Ação contra gram - resistentes a outros antimicrobianos
+ Efeitos adversos: nefrotoxicidade por tubulopatia, fraqueza muscular, hiperpigmentação
+ Usos clínicos: infecções graves por gram negativos resistentes
