Antidiabéticos Flashcards by Fernando Farias

QUAL O PRINCIPAL REPRESENTANTE DOS AGONISTAS DO GLP-1 E QUAIS SUAS PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS?

LIRAGLUTIDA (VICTOZA)

Estimula liberação de insulina;
Diminui a secreção de glucagon;
Curto tempo de meia-vida;
Administração subcutânea;
Retarda esvaziamento gástrico.
Utilizado para perda de peso;
Podem ser associados à INS ou à H.O.

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QUAIS SÃO AS CLASSES DE HIPOGLICEMIANTES ORAIS? 7

INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE
SULFONILUREIAS
MEGLITINIDAS
BIGUANIDAS
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)
INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE (SGLT-2)

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QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

ACARBOSE E MIGLITOL

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QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

Inibem a conversão dos polissacarídeos em monossacarídeos, através da inibição competitiva da alfa-glucosidae. Assim há um retardo na absorção de carboidratos, no intestino, reduzindo a elevação pó-prandial dos níveis glicêmicos. Isso permite que as células beta-pancreáticas com menor capacidade de produzir insulina tenham mais tempo para secretar esse hormônio e, consequentemente, metabolizar a glicose absorvida.

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QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

Monoterapia ou adjuvante;
1000X mais afinidade que os carboidratos da dieta;
Administração antes de cada refeição;
Não produzem HIPOGLICEMIA;
Ajudam a reduzir a hemoglobina glicada.

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QUAIS SÃOS OS PRINCIPAIS EFEITOS INDESEJADOS DOS INIBIDORES DA ALFA-GLUCOSIDASE?

DESCONFORTO ABDOMINAL
DIARREIA
FLATULÊNCIA
DESAPARECEM COM O USO CONTÍNUO

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QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS SULFONILUREIAS?

1ª GERAÇÃO:TOLBUTAMIDA, CLORPROPAMIDA
2ª GERAÇÃO: GLIPIZIDA, GLICAZIDA, GILBENCLAMIDA, GLIMEPIRIDA
(1ª G - TOLC)
(2ª G –PICAGILGLI)

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QUAIS AS VANTAGENS DAS SULFONILUREIAS DE 2ª GERAÇÃO COMPARADA COM AS DE 1ª?

Maior potência
Menos efeitos indesejáveis
Menos interações medicamentosas

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QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DAS SULFONILUREIAS?

Atuam na subunidade (SUR TIPO 1), bloqueando o canal K+ sensível à ATP, de forma a estimulares a secreção de insulina.

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QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DAS SULFONILUREIAS?

Iniciar com doses baixas em jejum e obs respostas por 2-3 semanas;
Pode ser asssociado a METFORMINA, INIB. DA ALFAGLU, PIOGLITAZONA ou À INSULINA;
Eficácia reduz com o tempo de uso (EXAUSTÃO DAS CÉLULAS BETA)

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CONTRAINDICAÇÕES DAS SULFONILUREIAS?

Insuficiência hepática ou renal
Gravidez
Infecção
Cetoacidose
DM secundária à pancreatite

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QUAIS SÃOS OS PRINCIPAIS EFEITOS INDESEJADOS DAS SULFONILUREIAS?

HIPOGLICEMIA (Cuidado em idoso, saúde mental alterada, comprometimento da função simpática)
GANHO DE PESO
REAÇÕES HEMATOLÓGICAS
REAÇÕES TGI
REAÇÕES ALÉRGICAS
REAÇÃO TIPO DISSUFIRAM (CLORPROPAMIDA)

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MELHORES CANDIDATOS ÀS SULFONILUREIAS?

Diagnóstico recente de DM;
>40 anos;
Glicemia basal <200mg/Dl;
Não obesos.

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QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS MEGLITINIDAS?

RAPAGLINIDA e NATEGLINIDA

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QUAL É O MECANISMO DAS MEGLITINIDAS?

Semelhantes às sulfonilureias, mas não se sabe o sítio de ligação.

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QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DAS MEGLITINIDAS?

Início rápido, mas curta duração;
Baixo risco de hipoglicemia;
Administrados antes de cada refeição – reduz pós-prandial
Baixas doses diárias;
Monoteradia ou terapia adjuvante.

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS BIGUANIDAS?

METFORMINA (Glifage – PADRÃO OURO) e FENFORMINA

QUAL É O MECANISMO DAS BIGUANIDAS?

Ativa uma enzima hepática (P-CAN) que diminui a absorção de glicose intestinal, inibe a produção de glicose (gliconeogênese) e aumenta a capatação de glicose em especial nas células musculares (diminui a resistência insulínica)

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DAS BIGUANIDAS?

Uso durante ou após as refeições;
Meia vida de 1,5 a 3h;
Não se ligam às proteínas plasmáticas;
Não são metabolizados;
Excreção renal como composto ativo.

QUAL O USO CLÍNICO DAS BIGUANIDAS?

DM2
DLP
SOP

QUAL AS VANTAGENS DAS BIGUANIDAS?

Utilização em outras patologias
Melhora perfil lipídico (triglicerídeos) – diminuição do peso corporal
Reduz risco de complicações e morte
Não provoca hipoglicemia – não afeta a secreção de insulina

CONTRAINDICAÇÕES 2 E EFEITOS ADVERSOS 2 DAS BIGUANIDAS?

CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com doença renal ou hepática
Alcoolismo
EFEITOS ADVERSOS
Efeitos TGI (anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, desconforto)
Acidose láctea (glicolise aumentada e gliconeogenese diminuída)

AÇÃO DAS BIGUANIDAS NO FÍGADO, MÚSCULO, ADIPÓCITO, NÍVEL CELULAR?

FÍGADO
Diminui a produção hepática de glicose
MÚSCULO
Aumenta a captação de glicose e estimula a gliconeogênese
ADIPÓCITO
Inibe a lipólise e a disponibilidade de ácidos graxos livres
NÍVEL CELULAR
Aumenta atividade da Tyr quinase do receptores de insulina, estimulando a translocação do GLUT4 e a atividade do glicogênio sintetase

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

PIOGLITAZONA e ROSIGLITAZONA

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

São agonistas do receptor gama ativado por proliferador peroxissômico (PPAR-gama). Esse receptor gama, quando ativado, faz com que os níveis séricos de ácidos graxos sejam diminuídos e tenham o aumento da glicogênese. Ao modificar essa homeostase lipídica, modifica os hepatócitos e aumenta a sensibilidade deles à insulina, diminuindo a formação de glicose.

CONTRAINDICAÇÕES 2 E EFEITOS ADVERSOS 4 DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

``` CONTRAINDICAÇÕES Gestação; Presença de doença hepática Diagnóstico de falência cardíaca; EFEITOS ADVERSOS Retenção hídrica; Ganho de peso; Risco de falência cardíaca (ROSIGLITAZONA); Perda da densidade mineral óssea. ```

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)?

SITAGLIPTINA e SAXAGLIPTINA

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLITAZONAS)?

Os inibidores da DPP4 inibem a degradação do GLP1. Assim, ele permanece por mais tempo na corrente sanguínea exercendo sua ação hipoglicemiante: aumentando a secreção de insulina mediada pela glicose e diminuindo os níveis de glucagon. RETARDA O ESVAZIAMENTO GÁSTRICO e DIMINUI O APETITE.

QUAIS SÃO OS EFEITOS ADVERSOS 4 DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)?

``` EFEITOS ADVERSOS Nasofaringite; IVAS; Cefaleia. Hipoglicemia quando associado com secretagogos ou insulina. ```

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

DAPAGLIFOZIN

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

Inibe o cotransportadores Sódio e Glicose (SGLT2 – 90%) que pode ser encontrado na borda em escova do intestino delgado ou no túbulo contorcido proximal. Com o bloqueio da absorção e reabsorção, estará diminuindo os níveis plasmáticos de glicose. RETARDA O ESVAZIAMENTO GÁSTRICO e DIMINUI O APETITE.

QUAIS SÃO AS CONTRAINDICAÇÕES 3 EFEITOS ADVERSOS 4 DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

``` CONTRAINDICAÇÕES Grávidas; Baixa Função Renal; Intolerância à Lactose. EFEITOS ADVERSOS Hipoglicemia; ITU – pela maior presença de glicose na luz renal, foco bacteriano; Dor ao urinar; Hipotensão; ```