Antidiabéticos

Question 1

QUAL O PRINCIPAL REPRESENTANTE DOS AGONISTAS DO GLP-1 E QUAIS SUAS PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS?

Answer 1

LIRAGLUTIDA (VICTOZA)

Estimula liberação de insulina;
Diminui a secreção de glucagon;
Curto tempo de meia-vida;
Administração subcutânea;
Retarda esvaziamento gástrico.
Utilizado para perda de peso;
Podem ser associados à INS ou à H.O.

Question 2

QUAIS SÃO AS CLASSES DE HIPOGLICEMIANTES ORAIS? 7

Answer 2

INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE
SULFONILUREIAS
MEGLITINIDAS
BIGUANIDAS
GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)
INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE (SGLT-2)

Question 3

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

Answer 3

ACARBOSE E MIGLITOL

Question 4

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

Answer 4

Inibem a conversão dos polissacarídeos em monossacarídeos, através da inibição competitiva da alfa-glucosidae. Assim há um retardo na absorção de carboidratos, no intestino, reduzindo a elevação pó-prandial dos níveis glicêmicos. Isso permite que as células beta-pancreáticas com menor capacidade de produzir insulina tenham mais tempo para secretar esse hormônio e, consequentemente, metabolizar a glicose absorvida.

Question 5

QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DOS INIBIDORES DA ALFA-GLICOSIDASE?

Answer 5

Monoterapia ou adjuvante;
1000X mais afinidade que os carboidratos da dieta;
Administração antes de cada refeição;
Não produzem HIPOGLICEMIA;
Ajudam a reduzir a hemoglobina glicada.

Question 6

QUAIS SÃOS OS PRINCIPAIS EFEITOS INDESEJADOS DOS INIBIDORES DA ALFA-GLUCOSIDASE?

Answer 6

DESCONFORTO ABDOMINAL
DIARREIA
FLATULÊNCIA
DESAPARECEM COM O USO CONTÍNUO

Question 7

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS SULFONILUREIAS?

Answer 7

1ª GERAÇÃO:TOLBUTAMIDA, CLORPROPAMIDA
2ª GERAÇÃO: GLIPIZIDA, GLICAZIDA, GILBENCLAMIDA, GLIMEPIRIDA
(1ª G - TOLC)
(2ª G –PICAGILGLI)

Question 8

QUAIS AS VANTAGENS DAS SULFONILUREIAS DE 2ª GERAÇÃO COMPARADA COM AS DE 1ª?

Answer 8

Maior potência
Menos efeitos indesejáveis
Menos interações medicamentosas

Question 9

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DAS SULFONILUREIAS?

Answer 9

Atuam na subunidade (SUR TIPO 1), bloqueando o canal K+ sensível à ATP, de forma a estimulares a secreção de insulina.

Question 10

QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DAS SULFONILUREIAS?

Answer 10

Iniciar com doses baixas em jejum e obs respostas por 2-3 semanas;
Pode ser asssociado a METFORMINA, INIB. DA ALFAGLU, PIOGLITAZONA ou À INSULINA;
Eficácia reduz com o tempo de uso (EXAUSTÃO DAS CÉLULAS BETA)

Question 11

CONTRAINDICAÇÕES DAS SULFONILUREIAS?

Answer 11

Insuficiência hepática ou renal
Gravidez
Infecção
Cetoacidose
DM secundária à pancreatite

Question 12

QUAIS SÃOS OS PRINCIPAIS EFEITOS INDESEJADOS DAS SULFONILUREIAS?

Answer 12

HIPOGLICEMIA (Cuidado em idoso, saúde mental alterada, comprometimento da função simpática)
GANHO DE PESO
REAÇÕES HEMATOLÓGICAS
REAÇÕES TGI
REAÇÕES ALÉRGICAS
REAÇÃO TIPO DISSUFIRAM (CLORPROPAMIDA)

Question 13

MELHORES CANDIDATOS ÀS SULFONILUREIAS?

Answer 13

Diagnóstico recente de DM;
>40 anos;
Glicemia basal <200mg/Dl;
Não obesos.

Question 14

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS MEGLITINIDAS?

Answer 14

RAPAGLINIDA e NATEGLINIDA

Question 15

QUAL É O MECANISMO DAS MEGLITINIDAS?

Answer 15

Semelhantes às sulfonilureias, mas não se sabe o sítio de ligação.

Question 16

QUAIS SÃOS AS CARACTERÍSTICAS GERAIS DAS MEGLITINIDAS?

Answer 16

Início rápido, mas curta duração;
Baixo risco de hipoglicemia;
Administrados antes de cada refeição – reduz pós-prandial
Baixas doses diárias;
Monoteradia ou terapia adjuvante.

Question 17

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS BIGUANIDAS?

Answer 17

METFORMINA (Glifage – PADRÃO OURO) e FENFORMINA

Question 18

QUAL É O MECANISMO DAS BIGUANIDAS?

Answer 18

Ativa uma enzima hepática (P-CAN) que diminui a absorção de glicose intestinal, inibe a produção de glicose (gliconeogênese) e aumenta a capatação de glicose em especial nas células musculares (diminui a resistência insulínica)

Question 19

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DAS BIGUANIDAS?

Answer 19

Uso durante ou após as refeições;
Meia vida de 1,5 a 3h;
Não se ligam às proteínas plasmáticas;
Não são metabolizados;
Excreção renal como composto ativo.

Question 20

QUAL O USO CLÍNICO DAS BIGUANIDAS?

Answer 20

DM2
DLP
SOP

Question 21

QUAL AS VANTAGENS DAS BIGUANIDAS?

Answer 21

Utilização em outras patologias
Melhora perfil lipídico (triglicerídeos) – diminuição do peso corporal
Reduz risco de complicações e morte
Não provoca hipoglicemia – não afeta a secreção de insulina

Question 22

CONTRAINDICAÇÕES 2 E EFEITOS ADVERSOS 2 DAS BIGUANIDAS?

Answer 22

CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com doença renal ou hepática
Alcoolismo
EFEITOS ADVERSOS
Efeitos TGI (anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, desconforto)
Acidose láctea (glicolise aumentada e gliconeogenese diminuída)

Question 23

AÇÃO DAS BIGUANIDAS NO FÍGADO, MÚSCULO, ADIPÓCITO, NÍVEL CELULAR?

Answer 23

FÍGADO
Diminui a produção hepática de glicose
MÚSCULO
Aumenta a captação de glicose e estimula a gliconeogênese
ADIPÓCITO
Inibe a lipólise e a disponibilidade de ácidos graxos livres
NÍVEL CELULAR
Aumenta atividade da Tyr quinase do receptores de insulina, estimulando a translocação do GLUT4 e a atividade do glicogênio sintetase

Question 24

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

Answer 24

PIOGLITAZONA e ROSIGLITAZONA

Question 25

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

Answer 25

São agonistas do receptor gama ativado por proliferador peroxissômico (PPAR-gama). Esse receptor gama, quando ativado, faz com que os níveis séricos de ácidos graxos sejam diminuídos e tenham o aumento da glicogênese. Ao modificar essa homeostase lipídica, modifica os hepatócitos e aumenta a sensibilidade deles à insulina, diminuindo a formação de glicose.

Question 26

CONTRAINDICAÇÕES 2 E EFEITOS ADVERSOS 4 DAS TIAZOLIDINEDIONAS (GLITAZONAS)?

Answer 26

CONTRAINDICAÇÕES
Gestação;
Presença de doença hepática
Diagnóstico de falência cardíaca;
EFEITOS ADVERSOS
Retenção hídrica; 
Ganho de peso;
Risco de falência cardíaca (ROSIGLITAZONA);
Perda da densidade mineral óssea.

Question 27

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)?

Answer 27

SITAGLIPTINA e SAXAGLIPTINA

Question 28

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLITAZONAS)?

Answer 28

Os inibidores da DPP4 inibem a degradação do GLP1. Assim, ele permanece por mais tempo na corrente sanguínea exercendo sua ação hipoglicemiante: aumentando a secreção de insulina mediada pela glicose e diminuindo os níveis de glucagon.
RETARDA O ESVAZIAMENTO GÁSTRICO e DIMINUI O APETITE.

Question 29

QUAIS SÃO OS EFEITOS ADVERSOS 4 DOS INIBIDORES DA DPP4 (GLIPTINAS)?

Answer 29

EFEITOS ADVERSOS
Nasofaringite;
IVAS;
Cefaleia.
Hipoglicemia quando associado com secretagogos ou insulina.

Question 30

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

Answer 30

DAPAGLIFOZIN

Question 31

QUAL É O MECANISMO DE AÇÃO DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

Answer 31

Inibe o cotransportadores Sódio e Glicose (SGLT2 – 90%) que pode ser encontrado na borda em escova do intestino delgado ou no túbulo contorcido proximal. Com o bloqueio da absorção e reabsorção, estará diminuindo os níveis plasmáticos de glicose.
RETARDA O ESVAZIAMENTO GÁSTRICO e DIMINUI O APETITE.

Question 32

QUAIS SÃO AS CONTRAINDICAÇÕES 3 EFEITOS ADVERSOS 4 DOS INIBIDORES DOS TRANSPORTADORES DE GLICOSE?

Answer 32

CONTRAINDICAÇÕES
Grávidas;
Baixa Função Renal;
Intolerância à Lactose.
EFEITOS ADVERSOS
Hipoglicemia;
ITU – pela maior presença de glicose na luz renal, foco bacteriano;
Dor ao urinar;
Hipotensão;