Anticoagulantes Flashcards
O que são zimogênios?
São os precursores inativos das proteínas e cofatores da cascata de coagulação?
Por que se chama cascata de coagulação? Explique.
Pois a ativação de pequenas quantidades de um fator promove uma ativação de quantidades maiores do fator seguinte, e este de quantidades maiores do próximo -> mecanismo de amplificação.
Quais as 2 vias de ativação da cascata de coagulação? Explique seus nomes.
Intrínseca: todos os componentes vêm do sangue.
Extrínseca: alguns componentes vêm de fora do sangue.
Qual o mecanismo de ação da heparina?
Ativação da antitrombina III, que inibe a trombina. A heparina se liga à antitrombina III aumentando sua afinidade pela trombina.
Qual a farmacocinética da heparina não fracionada?
Não é absorvida no intestino, portanto deve ser adm por via IV ou subcutânea. Meia vida de 40-90 min e demora 60min para ter efeito caso adm por via subcutânea (efeito imediato em via IV).
Qual a farmacocinética das heparinas de baixo peso molecular?
São adm por via subcutânea, possuindo meia vida mais longa que a heparina não fracionada. Portanto, os efeitos são mais previsíveis e o intervalo entre as doses é maior.
Quais os efeitos adversos da heparina?
Hemorragia, osteoporose, trombose, hipoaldosteronismo e reações de hipersensibilidade.
O que são as hirudinas e qual seu mecanismo de ação?
São fármacos que atuam como inibidores diretos da trombina.
Qual o mecanismo de ação da varfarina?
É um antagonista da vitamina K, inibindo a conversão desta em sua forma ativa.
Qual a farmacocinética da varfarina?
Adm VO, demora vários dias para apresentar efeito, pois há um tempo necessário para degradação dos fatores ativados pela vitamina K (VII, IX, X e II).
Liga-se fortemente à albumina plasmática, tendo pico de concentração plasmática após 1h da ingestão, mas o pico de efeito ocorre após 48h (já explicado).
Qual a relação da varfarina com a gestação?
Atravessa a placenta, sendo teratogênica no 1° tri e aumenta o risco de hemorragia intraventricular no 3° tri, portanto não deve ser usada na gestação.
Quais cuidados devem ser tomados em relação à varfarina?
Existe uma pequena margem de segurança, fazendo com que a concentração não seja muito alterada para não produzir efeito coagulante e para produzir hemorragia.
Como acompanhar os níveis de varfarina?
Tempo de protrombina (INR). A dose de varfarina é ajustada para alcanãr INS 2-4.
O que é o tempo de protrombina?
É o tempo necessário para ocorrer coagulação de sangue citratado após adição de Ca2+ e tromboplastina.
Quais os fatores que potencializam o efeito da varfarina?
Doença hepática (queda nos fatores de coagulação), febre e tireotoxicose (maior degradação dos fatores de coagulação), amiodarona, azois antifúngicos, ciprofloxacino (inibem o metab hepático de fármacos), AAS (inibe função plaquetária), AINEs (diminuição de TX2 e deslocamento da varfarina da albumina, aumentando sua concentração livre no plasma), cefalosporinas (inibem conversão da vitamina K), sulfonamidas (diminuem disponibilidade da vitamina K).
Quais os efeitos adversos da varfarina?
Hemorragia, teratogenia, hepatotoxicidade (raro)
Qual o mecanismo de ação da aspirina?
Promove redução > 95% do tromboxano plaquetário, reduzindo, portanto, a adesão e secreção plaquetárias.
Quais os efeitos adversos da aspirina?
Hemorragia gastrintestinal.
Quais outras drogas podem ser usadas como inibição da ação plaquetária?
Dipirid e antagonistas do receptor de adenosina (clopidogrel).
Qual o uso clínico dos fármacos antiplaquetários?
IAM, paciente em alto risco de para IAM (IAM prévio, angina), após cx de revascularização do miocárdio, uso de stent, sd coronarianas instáveis (aspirina + clopidogrel).
Qual a interação farmacológica do clopidogrel? Comente sobre.
O clopidogrel é um pró-fármaco, devendo ser metabolizado pelo fígado para apresentar seus efeitos antiplaquetários. Os inibidores de bomba de próton são metabolizados pela mesma enzima que converte o clopidogrel em sua forma ativa, portanto o uso concomitante das duas drogas reduz o efeito anticoagulante do clopidogrel. Ou seja, não devo usar IBP junto com clopidogrel.
Clopidogrel ou aspirina?
O clopidogrel se mostrou mais eficaz na função anticoagulante que a aspirina, mas ainda é usado quando o pcte não pode usar a aspirina. Muitas vezes é usado em concomitância com a aspirina.
Qual o mecanismo de ação dos fármacos fibrinolíticos?
Maior ativação de plasminogênio em plasmina para fibrinólise.
Qual o uso clínico dos fibrinolíticos?
Usado em paciente até 12h após início dos sintomas de IAM, AVC isquêmico de origem tromboembólica, trmoboembolismo arterial agudo e TVP.
Qual o mecanismo de ação da alteplase e duteplase?
Promovem maior conversão do plasminogênio em plasmina, porém no plasminogênio ligado ao trombo, não sendo muito eficaz no plasminogênio livre (por isso é usado em casos que já possui o trombo).
Qual a relação antigênica da estreptoquinase e alteplase/duteplase?
A estreptoquinase possui efeito antigênico, havendo produção de anticorpos que neutralizam sua ação. Já a alteplase e duteplase não possuem efeito antigênico e podem ser usados com mais frequência.
Quais os efeitos adversos dos fibrinolíticos?
Hemorragia (gastrintestinal e AVC hemorrágico, principalmente).
Faça um resumo da ação dos fármacos anticoagulantes.
Heparina e varfarina atuam inibindo os fatores da cascata de coagulação.
Antiplaquetários (aspirina e clopidogrel) atuam inibindo a adesão e secreção plaquetária.
Fibrinolíticos (estreptoquinina, alteplase e duteplase) atuam estimulando a conversão de plasminogênio em plasmina, degradando um trombo já formado.
