Anti-hipertensivos

Question 1

Como os diuréticos atuam?

Answer 1

Diminuem o volume extracelular, reduzindo o volume circulante e, consequentemente, a PA -> curto prazo.
Diminuem a RVP -> longo prazo.

Question 2

Quais os tipos de diuréticos e onde atuam?

Answer 2

Tiazídicos (inivem a troca ativa de Cl-Na no túbulo distal), de alça (inibem a troca Cl-Na-K no segmento ascendente da alça de Henle) e poupadores de potássio (inivem a reabsorção de Na+ no túbulo distal e coletor).

Question 3

Quais os diuréticos mais indicados?

Answer 3

Tiazídicos. Não possuem eficácia com TGF < 30

Question 4

Quais situações os diuréticos de alça são particularmente melhores?

Answer 4

HAS associada a insuf renal com TGF < 30 e na IC com retenção de volume.

Question 5

Qual a particularidade dos diuréticos poupadores de potássio?

Answer 5

Apresentam pequena eficácia diurética, podendo ser usados em associação às outras 2 classes para redução da PA enquanto poupa potássio (previne e trata hipocalemia).
Usar em pacientes com baixa função renal pode causar hipercalemia.

Question 6

Imagem ação dos diuréticos.

Answer 6

.

Question 7

Quais os 2 grandes grupos que podem ser divididos os diuréticos? Quais os integrantes de cada grupo? Dê exemplos.

Answer 7

Espoliadores de K+: tiazídicos (hidroclorotiazida e clortalidona) e diuréticos de alça (furosemida).
Poupadores de K+: Antagonistas de canal de Na+ (amilorida) e antagonistas de aldosterona (espironolactona - inibem a síntese de aldosterona).

Question 8

Quais os efeitos colaterais dose dependentes dos diuréticos tiazídicos e de alça, respectivamente?

Answer 8

Tiazídicos: hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia e hipercalcemia (útil na osteoporose).
Alça: hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia e hipocalcemia.

Question 9

Quais os efeitos colaterais não dose dependente dos diuréticos?

Answer 9

Fraqueza, rash, diarreia e impotência sexual.

Question 10

Qual a peculiaridade do uso de diuréticos em idosos?

Answer 10

Podem causar hipotensão ortostática; como apresentam maior risco de arritmias por HVE, a hipocalemia, hiponatremia e hipomagnesemia aumentam esse risco; pioram hiperglicemia, dislipidemia e hiperuricemia.

Question 11

Quando usar cada classe de diuréticos? Quais as CI?

Answer 11

Tiazídicos: ICC, idosos, osteoporose, HS isolada, negros. Gota.
Alça: hipercalemia, IC + IR, síndrome nefrótica, cirrose, edema pulmonar. Alergia.
Poupadores: pouco efeito diurético, usados em associação com outros diuréticos.

Question 12

Qual o mecanismo de ação dos tiazídicos e quando são preferíveis em relação aos de alça?

Answer 12

Ligam-se ao sítio do Cl- do sistema de cotransporte tubular distal de Na+/Cl-, inibindo sua ação e causando natriurese (não absorve água junto com o sódio) -> perda de Na+ e cloreto.
Preferíveis em HAS não complicada, sendo menos potentes que os de alça e mais tolerados.

Question 13

Qual o mecanismo de ação dos diuréticos de alça?

Answer 13

Inibem o transportador Na+/K+/2Cl- no segmento ascendente da alça de Henle. São os diuréticos mais potentes e possuem um efeito vasodilatador não compreendido.

Question 14

Qual a peculiaridade da furosemida com outros medicamentos?

Answer 14

Existe um efeito ototóxico da furosemida, principalmente quando associada a aminoglicosídeos.

Question 15

Por que os poupadores possuem pequena ação diurética?

Answer 15

Pois atuam apenas no néfron distal e ducto coletor, onde há pouca reabsorção de Na+.

Question 16

Como atuam os diuréticos poupadores de K+ inibidores de canal de Na+?

Answer 16

Inibem a reabsorção de Na+ e, concomitantemente, a eliminação de K+.

Question 17

Como atuam os diuréticos poupadores de K+ antagonistas da aldosterona?

Answer 17

A aldosterona promove reabsorção de sódio, ativação simpática e fibrose do miocárdio e vascular.

Question 18

Quais os mecanismos dos beta-bloqueadores (BB)?

Answer 18

Diminuição inicial do DC, redução da secreção de renina, readaptação dos barorreceptores e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas.
Os BB de 3a geração (carvedilol - bloqueio de alfa-1-adrenérgico - e nebivolol - aumento de NO) também produzem vasodilatação.

Question 19

Qual a peculiaridade dos BB com a idade?

Answer 19

Apresentam eficácia limitada na redução da mortalidade e de desfechos relevantes em maiores de 60 anos.

Question 20

Qual a peculiaridade da seletividade dos BB?

Answer 20

É dose relacionada, ou seja, aumentando muito a dose deles, eles perdem sua seletividade.

Question 21

Quais as ações dos BB sobre o coração?

Answer 21

Diminui FC, diminui contratilidade e diminui tensão na parede (carvedilol) -> redução do consumo de O2.

Question 22

Quais as repercuções clínicas dos BB?

Answer 22

Bradicardia (aumento do tempo de enchimento coronariano e redistribui fluxo coronariano para regiões subendocárdicas -> melhora da perfusão cardíaca), diminui viscosidade de plaquetas, aumento do limiar de FV, diminuição da dimensão de IAM, reduz risco de ruptura cardíaca e reduz taxa de reinfarto.

Question 23

Quais os usos dos BB?

Answer 23

Angina, pós-IAM, taquiarritmias, ICC, HAS jovens (< 60a), antagonismo dos efeitos cardiotóxicos das catecolaminas.

Question 24

Quais outros usos dos BB?

Answer 24

Ansiedade, prevenção de enxaqueca, varizes esofágicas, Sd abstinência ao álcool, feocromocitoma, glaucoma, tireotoxicose, hemangioma.

Question 25

Quais as principais reações adversas dos BB?

Answer 25

Broncoespasmos, bradicardia, distúrbios de condução AV, vasoconstrição periférica, insônia, pesadelos, depressão, astenia, disfunção sexual, síndromes de retirada.

Question 26

Quais as reações adversas dos BB de 1a e 2a geração? Qual a relação dessas reações com os de 3a geração?

Answer 26

Intolerância à glicose (piorado quando associado à diuréticos), diabetes, dislipidemia.
O carvedilol e nebivolol são neutros ou melhoram o metabolismo da glicose. O nebivolol possui menor interferência na função sexual.

Question 27

Quais os efeitos da suspensão brusca dos BB?

Answer 27

Hiperatividade simpática com hipertensão rebote e/ou manifestações de isquemia miocárdica.

Question 28

Quais as CI dos BB? Justifique.

Answer 28

Asma brônquica (como bloqueiam receptores beta, o uso do inalador torna-se ineficaz para uma crise asmática), DPOC, bloqueio AV de 2o e 3o graus, FC < 60, PAS < 100, intervalo PR > 0,24s, disfunção ventricular grave.

Question 29

Como atuam os inibidores adrenérgicos de ação central? Dê exemplos dessas drogas.

Answer 29

Estimulam os receptores pré-sinápticos alfa-2-adrenérgicos, que são inibitórios para os neurônios pós-sinápticos, reduzindo o tônus simpático.
Ex: alfametildopa, clonidina e guanabenzeno.

Question 30

Qual a efetividade dos inibidores adrenérgicos de ação central?

Answer 30

Apresentam efeito hipotensor discreto, sendo usados, geralmente, em associação com outros grupos.

Question 31

Qual situação clínica especial os inibidores adrenérgicos de ação central podem ser usados?

Answer 31

Gestação -> alfametildopa.

Question 32

Quais as ações dos inibidores adrenérgicos de ação central na HAS?

Answer 32

Diminuem DC, FC e RVP sem alterar no metabolismo da glicose e na resistência à insulina ou com o perfil lipídico.

Question 33

Quais as principais reações adversas dos inibidores adrenérgicos de ação central?

Answer 33

Boca seca, fadiga, sonolência, sedação, hipotensão postural e disfunção sexual.
Alfametildopa: galactorreia, anemia hemolítica e lesão hepática (CI em insuf hepática).
Clonidina: hipertensão rebote por retirada rápida.
Evitar em idosos: sonolência e bradicardia.

Question 34

Qual a efetividade hipotensora dos alfa-bloqueadores (AB)?

Answer 34

Discreta, devendo ser usada com outras drogas.

Question 35

Qual a peculiaridade da posologia dos AB?

Answer 35

Podem induzir tolerância, exigindo aumento da dose continuamente.

Question 36

Quais as vantagens dos AB?

Answer 36

Melhora do perfil glicêmico e lipídico e melhora da hiperplasia benigna de próstata.

Question 37

Quais as principais reações adversas dos AB?

Answer 37

Hipotensão postural (principal), palpitações, astenia, maior ocorrência de ICC.

Question 38

Como atuam os antagonistas de canal de cálcio?

Answer 38

Redução da RVP por diminuição da passagem de Ca2+ para o citoplasma da musculatura lisa dos vasos e/ou redução de Ca2+ citoplasmático nos cardiomiócitos (depende da classe do medicamento).

Question 39

Quais as reações adversas dos antagonistas de canal de cálcio?

Answer 39

Cefaleia, tontura, rubor facial, edema de extremidades -> são dose dependentes.

Question 40

Quais as classes dos antagonistas do canal de cálcio? Explique a especificidade de cada um (como atuam, exemplos, CI, velocidade de ação).

Answer 40

Classe I (tipo L -> dihidropiridínicos): maior ação nos canais de Ca dos vasos (reduz RVP). Ex: nifedipino. CI: angina e IC. Ação curta.
Classe II (tipo T): maior ação no miocárdio e sistema de condução, reduzindo contratilidade e FC -> redução de DC. Ex: verapamil. 
Classe III: atua nos vasos, miocárdio e sistema de condução. Ex: diltiazem.
Classes II e III -> são chamados de não-dihidropiridínicos. Ação longa.

Question 41

Quais as vantagens dos ACC?

Answer 41

Sem efeitos metabólicos, menos hipotensão ortostática e pequeno efeito uricosúrico.

Question 42

Quais as classes de antagonistas da angiotensia? Dê exemplos de cada um.

Answer 42

iECA (captopril, enalapril e ramipril) e BRAs (losartan, valsartan e telmisartan).

Question 43

Por que os IECAs e BRAs são anti-hipertensivos?

Answer 43

Pois a angiotensina II atua de forma importante na gênese da HAS: vasoconstrição, ativação do SNS, liberação de aldosterona, liberação de vasopressina, crescimento de miócito (remodelamento cardíaco).

Question 44

Como atuam os IECAs?

Answer 44

Inibem a ECA, bloqueando a formação de AT II

Question 45

Como os IECAs afetam a pessoa clinicamente?

Answer 45

Redução da RVP sem aumentar FC e contratilidade cardíaca, aumento do fluxo sanguíneo renal, reduzem hipertrofia cardíaca, aumentam sensibilidade à insulina e menos infarto e AVC.
Diminuição da pré e pós-carga, preserva pressão glomerular, menor trombogenicidade e remodelagem cardíaca.

Question 46

Quais as indicações dos IECAs?

Answer 46

ICC, pós IAM, disfunção de VE, alto risco de dç coronariana, IRC, AVC prévio e DM.

Question 47

Quais as vantagens dos IECAs?

Answer 47

Raro hipotensão ortostática, sem alteração pulmonar, não agrava diabetes, aumenta fluxo sanguíneo renal, redução de eventos CV.

Question 48

Quais as principais reações adversas dos IECAs?

Answer 48

Tosse seca, alteração do paladar, hipercalemia em indivíduos com IRC, angioedema.

Question 49

Quais as CI dos IECAs?

Answer 49

Gravidez, estenose de artéria renal bilateral, hipercalemia, cratinina sérica > 3,5 e estenose aórtica severa.

Question 50

Como atuam os BRAs?

Answer 50

Bloqueiam os receptores AT 1 da AT II, antagonizando sua ação.

Question 51

Quais os principais efeitos adversos dos BRAS?

Answer 51

Tontura, hipercalemia e, raramente, rash. Promovem menos tosse que os IECAs.

Question 52

Quais outras classes podem ser usadas como anti-hipertensivos?

Answer 52

Inibidores diretos da renina e vasodilatadores diretos (associação com diuréticos e/ou BB -> hidralazina e minoxidil).

Question 53

Quais drogas anti-hipertensivas podem ser usadas na gravidez?

Answer 53

Alfametildopa, hidralazina e labetaol.