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PHA-1214: Introduction à la pharmacologie > Antibiotiques > Flashcards

Antibiotiques Flashcards

1
Q

Quelles sont les 4 catégories d’anti-infectueux?

A
  • Antiviraux
  • Antibiotiques
  • Antiparasitaires
  • Antifongiques
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Q

Quelles sont les 12 classes principales d’antibiotiques?

A
  • Aminosides
  • Beta-lactamines
  • Fluoroquinolones
  • Glycoprotéines et lipoprotéines
  • Lincosamides
  • Macrolides
  • Nitroimidazole
    -Oxazolidinones
  • Polypeptides/polymyxines
  • Rifamycines
  • Sulfamides
  • Tétracyclines
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Q

Quelles sont les 3 caractéristiques principales des aminosides?

A
  • Voie parentérale ou sous forme topique seulement
  • Utilisation limité aux infections plus graves ou aux germes résistants
  • Toxicité importante
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4
Q

Nomme 3 exemples des aminosides.

A
  • Tobramycine
  • Gentamicine
  • Néomycine
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Q

Quelles sont les 3 caractéristiques des beta-lactamines?

A
  • Classe la plus utilisé en pratique
  • Administré par voie orale
  • Généralement très sécuritaire
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6
Q

Nomme les 4 familles de beta lactamines?

A
  • Pénicillines
  • Carbapénems
  • Céphalosporines
  • Monobactam
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7
Q

Quel élément structurel est commun à tous les beta-lactamines?

A

Anneau beta-lactam

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8
Q

Comment reconnaitre la familles des pénicillines, et nomme 2 exemples?

A

Terminent par «cilline»

  • Pénicilline V
  • Amoxicilline
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9
Q

Comment reconnaitre la famille des céphalosporines, et nomme 2 exemples

A

Commencent par «ceph» ou «cef»

  • Céphalexin
  • Céfixime
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10
Q

Comment reconnaitre la famille des carbapénems et nomme 1 exemple.

A

Terminent par «pénem»

  • Ertapénem
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11
Q

Quelles sont les 3 caractéristiques des fluoroquinolones?

A
  • Classe très (trop) utilisée
  • Seuls composés oraux actifs contre le Pseudomonas aeruginosa
  • Associé au développement de diarrhée à C. difficile
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12
Q

Comment reconnaitre la classe des fluoroquinolones, et nomme 2 exemples?

A

Terminent par «floxacine»

  • Ciprofloxacine
  • Lévofloxacine
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13
Q

Caractéristique principale des glycopeptides, lipopeptides et lipoglycopeptides?

A

Couvre seulement les bactéries à gram +

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14
Q

Nomme un exemple de chaque:

Glycopeptides:
Lipopeptides:
Lipoglycopeptides:

A

Glycopeptides: vancomycine
Lipopeptides: daptomycine
Lipoglycopeptides: Télavancine

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15
Q

Nomme le seul ATB de la classe des lincosamides qui est encore utilisé aujourd’hui.

A

Clindamycine

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16
Q

Pourquoi la clindamycine est moins utilisée depuis quelques années (2) ?

A
  • Développement de résistance
  • tolérance digestive médiocre
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17
Q

Quel est le caractéristique structurel des macrolides?

A

Hétérocycle

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18
Q

Quand est-ce qu’on utilise des macrolides?

A

Alternative aux pénicillines si allergie

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19
Q

Nomme 3 exemples de macrolides.

A
  • Érythromycine
  • Clarithromycine
  • Azithromycine
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20
Q

Quel est le seul représentant de la classe des nitroimidazoles au Canada?

A

Métronidazole

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21
Q

VF: métronidazole agit seulement comme ATB.

A

FAUX

Métronidazole a des propriétés ATB, antiprotozaire et anti-inflammatoire

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22
Q

Quelles sont les 2 caractéristiques des oxazolidinones?

A
  • Dernière classe d’ATB synthétique
  • Utilisé exclusivement pour des infections gram + multi-résistants (SARM, ERV)
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23
Q

Quelles sont les 2 caractéristiques de la classe des polypeptides/polymixines?

A
  • Souvent sous forme topique (ex: polysporin)
  • Formulation parentérale peu utilisée (seulement pour infection gram - multi-résistants)
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24
Q

Quelles sont les 2 caractéristiques de la classe des rifamycines?

A
  • Actif contre un grand nombre de bactéries gram + (ex: M. tuberculosis)
  • Jamais utilisé seul
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25
Q

Pourquoi est-ce que les rifamycines ne sont employés seuls?

A

Développement rapide de la résistance

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26
Q

Quelles sont les 2 types de sulfamides utilisés au Canada?

A
  • Sulfaméthoxazole (SMX)
  • Sulfadiazine
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27
Q

Le sulfaméthoxazole est exclusivement utilisé en combinaison avec…

A

Triméthoprime

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28
Q

Quelles sont les 3 caractéristiques de la classe des tétracyclines?

A
  • Large spectre
  • Activité contre C. difficile
  • Regain d’intérêt depuis une 15aine d’année
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29
Q

Nomme 3 types de tétracycline.

A
  • Tétracycline
  • Minocycline
  • Doxycycline
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30
Q

ATV supplémentaire: Quelles sont les 3 caractéristiques du chloramphénicol?

A
  • Peu utilisé depuis les années 70
  • Toxicité hématologique (anémie asplasique)
  • ATB de 2ieme ou 3ieme intention pour infections rares
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31
Q

Quelles sont les 3 types de mécanismes d’action des ATB?

A
  • Paroi bactérienne: interférence avec la synthèse/homéostasie de la paroi bactérienne
  • Ribosome: interférence avec la synthèse des protéines
  • ADN: interférence avec la synthèse/réplication des acides nucléiques
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32
Q

Quelles ATB affectent la paroi bactérienne (3)?

A
  • Beta-lactamines
  • Glycopeptides/lipopeptides/glycolipopeptides
  • Polypeptides/polymixines
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33
Q

Quelles ATB affectent la synthèse protéique du ribosome (6) ?

A
  • Aminosides
  • Lincosamides
  • Macrolides
  • Oxazolidinones
  • Tétracycline
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34
Q

Quelles ATB affectent l’ADN (4)?

A
  • Sulfamides
  • Fluoroquinolones
  • Rifamycines
  • Métronidazole
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35
Q

Nomme les 2 couches de la paroi bactérienne gram +?

A
  • Paroi épaisse de PG
  • Membrane plasmatique
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36
Q

Nomme les 3 couches de la paroi bactérienne gram -?

A
  • Membrane externe
  • Paroi mince de PG
  • Membrane plasmatique
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37
Q

QSJ: l’espace entre la membrane externe et la membrane plasmatique d’une bactérie gram -?

A

Espace périplasmique

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38
Q

Quel est l’enzyme le plus important dans la synthèse de la paroi bactérienne?

A

Penicilline binding protein (PBP)

Aussi appelé transpeptidase

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39
Q

Que fait le PBP?

A

Catalyse les liens covalents entre le PG de la paroi bactèrienne.

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40
Q

Qu’arrive-t-il si la PBP est inhibié?

A

Empêche la stabilisation de la paroi bactérienne

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41
Q

Explique le mécanisme d’action des beta-lactamines?

A

Se lie au site actif du PBP et causent son inhibition.

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42
Q

À quoi ressemble les beta-lactamines structurellement qui leur permettent de se lié au site actif du PBP?

A

La partie D-ala-D-ala du PG.

43
Q

Explique le mécanisme d’action des glycopeptides (ex: vancomycine)?

A

Se lie à la partie terminale du D-ala-D-ala du PG pour créer un encombrement stérique qui prévient la liaison du PBP.

44
Q

Pourquoi est-ce que les glycopeptides sont seulement actifs contre les Gram +?

A

La paroi externe des Gram - prévient la passage de l’ATB ad la paroi mince de PG.

45
Q

Explique le mécanisme d’action des polypeptides/polymyxines?

A

Se lie au LPS de la paroi externe des BGN et se déplace vers la paroi interne de PG, causant la déstabilisation de ces derniers (perméabilité, Ca2+).

46
Q

Quel est la structure du ribosome?

A

-Sous-unité 30S
- Sous-unité 50S
- ARN de transfert (tRNA)

47
Q

Quels ATB affectent la sous-unité 30S du ribosome bactérien (2)?

A
  • Aminosides
  • Tétracyclines
48
Q

Quels ATB affectent la sous-unité 50S du ribosome bactérien (4)?

A
  • Chloramphénicol
  • Lincosamides
  • Macrolides
  • Oxazolidinones
49
Q

Quel ATB affecte le tRNA du ribosome bactérien?

A
  • Oxazolidinones
50
Q

QSJ: molécule qui joue un rôle essentiel (cofacteur) pour la bactérie dans le synthèse des nucléotides purique?

A

Tetrahydrofolate (THF)

51
Q

Explique le mécanisme d’action du sulfaméthoxazole/triméthoprim?

A

Les 2 molécules inhibent une partie différente de la synthèse du THF, ce qui nuit à la synthèse des nucléotides puriques.

52
Q

Le sulfaméthoxazole et le triméthorpim ont un effet ______ sur l’inhibition de la sythèse du ______.

A
  • Synèrgique
  • THF
53
Q

Les fluoroquinolones inhibent quels 2 enzymes nucléaires nécessaires à la réplication de l’ADN?

A
  • ADN gyrase (topoisomérase II)
  • Topoisomérase IV
54
Q

QSJ: enzyme nucléaire qui élimine la tension dans l’ADN nouvellement répliqué?

A

DNA gyrase

55
Q

QSJ: enzyme nucléaire qui défait les liens entre les nouveaux brins de DNA pour permettre la ségrégation des chromosomes?

A

Topoisomérase IV

56
Q

Explique le mécanisme d’action des fluroquinolones.

A

Se lie au et inhibie le DNA gyrase et topoisomérase IV, ce qui nuit à la réplication de l’ADN

57
Q

Explique le mécanisme d’action des rifamycines?

A

Interfèrent avec l’ARN-polymérase ADN-dépendante bactérienne qui produit l’ARN messager.

58
Q

QSJ: enzyme qui synthétise l’ARN à partir de l’ADN?

A

ARN-polymérase ADN-dépendante

59
Q

Explique le mécanisme d’action du métronidazole?

A

Réduction de son groupement nitrate en dérivés réactifs et instables (ex: R-NOH) qui attaquent l’ADN bactérien pour causer des bris/mutations.

60
Q

VF: les meilleurs ATB ont un spectre large pour attaquer toutes les bactéries possibles.

A

FAUX

61
Q

Spectre _____ : ATB sur mesure qui vise une bactérie spécifique, et qui a moins de risques collatéraux.

A

Étroit

62
Q

Spectre _____ : ATB utilisé quand on ne connait pas la bactérie exacte, et qui risque d’affecter la flore normale.

A

Large

63
Q

Quel spectre d’ATB risque de sélectionner des bactéries résistantes?

A

ATB à spectre large

64
Q

QSJ: mécanisme de survie de l’espèce bactérienne.

A

Résistance bactérienne

65
Q

VF: la résistance bactérienne un nouveau phénomèneé

A

FAUX

Existe depuis très longtemps

66
Q

VF: la résistance bactérienne est souvent causée par accidents

A

VRAI

67
Q

VF: plus la bactérie à des mécanismes de résistance, plus elle est virulente

A

FAUX

Plus la bactérie à des mécanismes de résistances, plus elle dépense de l’énergie sur sa défense, moins elle est virulente

68
Q

Quels sont les 5 mécanismes de résistance bactériennes?

A
  • Productions d’enzymes qui inactivent les ATB
  • Modification de la cible thérapeutique
  • Résistance intrinsèque
  • Diminution de la perméabilité de la paroi bactérienne
  • Expulsion de l’ATB (pompes à efflux)
69
Q

Quelles classes de ATB sont susceptibles à l’inactivation par des enzymes bactériens (2)?

A
  • Aminosides
  • Beta-lactamines
70
Q

Comment est-ce que les aminosides sont inactivés par des enzymes bactériens?

A

Enzyme bactérien ajoute un groupement à l’ATB qui augmente l’encombrement stérique

71
Q

Comment est-ce que les beta-lactamines sont inactivés par des enzymes bactériens?

A

Le beta-lactamase (enzyme bactérien) hydrolyze l’anneau beta-lactam

72
Q

Quelles classes de ATB est susceptibles à la modification du cible thérapeutique (3) ?

A
  • Fluoroquinolones
  • Beta-lactamines
  • Macrolides
73
Q

Comment est-ce que la cible thérapeutique des fluoroquinolones est modifiée?

A

Mutation dans le site actif de l’ADN gyrase

74
Q

Comment est-ce que la cible thérapeutique des beta-lactamines est modifiée?

A

Mutation du PBP

75
Q

Comment est-ce que la cible thérapeutique des macrolides est modifiée?

A

Mutation de la sous-unité 50S du ribosome

76
Q

Décrit la résistance intrinsèque des BGN
à la vancomycine (glycopeptide).

A

La vancomycine ne peut pas passer la paroi externe des BGN pour accéder à la paroi mince de PG

77
Q

Décrit la résistance instrinsèque des bactéries mycoplasmes aux beta-lactamines.

A

Les bactéries mycoplasmes n’ont pas de paroi de PG, et donc n’ont pas de PBP

78
Q

Explique le mécanisme qui diminue la perméabilité de la paroi externe des BGN, et la classe d’ATB qui est affectée.

A

Les BGN diminuent le nombre de porines dans leur paroi externe, ce qui empêche les carbapénems d’accéder au PBP dans la paroi bactérienne

79
Q

Quelles classes de ATB sont susceptibles d’être expulsées par les pompes à efflux (3) ?

A
  • Tétracyclines
  • Macrolides
  • Lincosamides
80
Q

QSJ: phénomène qui causent la multiplication des bactéries résistantes aux ATB

A

Résistance par pression de sélection

81
Q

Explique les 4 étapes de la résistance par pression de sélectio

A
  1. Bactéries causent un infection
  2. ATB sont administré pour tuer les bactéries
  3. Certaines bactéries résistantes survient
  4. Bactéries résistantes se multiplient
82
Q

Quelle est la solution pour lutter contre la résistance par pression de sélection?

A

Alterner les choix de ATB si possible

83
Q

Quelles sont les 2 causes principales de la résistance par pression de sélection

A
  • ATB pour usage humains
  • ATB pour usage animale (via nourriture)
84
Q

QSJ: interventions destinées à améliorer et mesurer l’usage approprié des ATB par la promotion de la sélection du régime ATB optimal

A

Antibiogouvernance

85
Q

Quels sont les 3 buts de l’antibiogouvernance?

A
  • Meilleurs résultats cliniques
  • Minimiser la toxicité
  • Limiter la résistance par pression de sélection
86
Q

Qui a un grand rôle à jouer dans l’antibiogouvernance?

A

Les pharmaciens

87
Q

QSJ: concentration de ATB la plus faible qui empêche la bactérie de se diviser

A

Concentration minimale inhibitrice (CMI)

88
Q

QSJ: concentration de ATB la plus faible qui tue la bactérie

A

Concentration minimale bactéricide (CMB)

89
Q

Comment fait-on la mesure d’une CMI?

A

Microdilution dans le gélose de bouillon
(concentration du premier tube à rester limpide)

90
Q

QSJ: effet qui arrête la croissance des bactéries

A

Effet bactériostatique

91
Q

QSJ: effet qui tue les bactéries

A

Effet bactéricide

92
Q

Pour avoir un effet bactéricide, le ratio CMB/CMI est ____ car….

A

Petit (< 4)

Il ne faut pas une grosse dose pour tuer la bactérie comparer à la dose pour empêcher la croissance.

93
Q

Pour avoir un effet bactéristatique, le ratio CMB/CMI est ____ car…

A

Grand (>4)

Il faut avoir un grande dose pour tuer la bactérie comparer à la dose pour empêcher la croissance.

94
Q

Quelles classes de ATB sont bactéricides (8)?

A
  • Aminosides
  • Beta-lactamines
  • Fluoroquinolones
  • Nitroimidazoles
  • Rifamycines
  • TMP/SMX
  • Glycopeptides, lipopeptides et lipoglycopeptides
  • Oxazolidinones

ABFNRTGO

95
Q

Quelles classes de ATB sont bactéristatiques (5)?

A
  • Chloramphénicol
  • Macrolides
  • Lincosamides
  • Sulfamides (sauf TMP/SMX)
  • Tétracyclines

CMLST

96
Q

VF: les ATB bactéricides sont plus efficaces que les ATB bactériostatiques car ils tuent les bactéries.

A

FAUX

Aucune différence d’efficacité dans les études cliniques

97
Q

Si un ATB a un effet bactéricide concentration-dépendant, il est _______ d’augmenter la dose et on devrait ______ la fréquence.

A
  • Avantageux
  • Diminuer
98
Q

Si un ATB a un effet bactéricide concentration-indépendante, il est _____ d’augmenter la dose et on devrait ______ la fréquence.

A
  • Inutile
  • Augmenter
99
Q

En _______, l’effet bactéricide concentration-dépendant vs. concentration-indépendant est intéressant, mais en ______, elle a très peu d’effet.

A
  • Théorie
  • Pratique
100
Q

QSJ: quand l’effet d’une combinaison de ATB est plus important que l’addition des deux effets séparés.

A

Synergisme

101
Q

VF: l’effet de synergie est bien documenté en clinique

A

FAUX

Effet surtout observé in vitro

102
Q

QSJ: quand l’effet d’une combinaison de ATB est moins important que l’addition des deux effets séparés.

A

Antagonsime

103
Q

VF: l’effet d’antagonisme est bien documenté en clinique

A

FAUX

Effet surtout observé in vitro

104
Q

Explique l’effet antagoniste vu in vitro entre la pénicilline et la tétracyline.

A

Pénicilline: nécessite que les bactéries se divisent pour déstabiliser la sythèse de la paroi PG

Tétracycline: inhibe la sous-unité 30S du ribosome qui interrompt la division bactérienne.

PHA-1214: Introduction à la pharmacologie (9 decks)

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