Antibioticoterapia Flashcards
O que é Concentração inibitória mínima (CIM)?
Menor concentração que inibe o crescimento bacteriano visível depois de 18 a 24h de incubação.
O que é Concentração bactericida mínima (CBM)?
Menor concentração de antibiótico que mata 99,9% do inóculo.
Como saber se o ATB tem efeito bactericida ou bacteriostático?
É avaliado pela relação CBM/CIM
• CBM/CIM>=1: bactericida.
• CBM/CIM<1: bacteriostático.
Quais são os grupos de ATB?
Beta lactamicos
Quinolonas
Macrolídeos (50s) e aminoglicosídeos (30s)
Polimixinas
Trimetoprim e sulfonamidas
Quais são as formas de resistência bacteriana?
Processo em que a bactéria não é mais sensível ao ATB,
• Produção de enzimas que destroem o fármaco (ex.: beta-lactamases).
• Alteração do sítio alvo da droga na bacteria (ex.: perda dos ribossomos sensíveis à estreptomicina no Bacilo de Koch).
• Perda da permeabilidade celular à droga.
• Elevação da concentração da enzima inibida pela droga.
• Desenvolvimento de uma via metabólica alternativa, que contorne a fase inibida (shunt).
Quais são as indicações para antibióticoprofilaxia?
• Controle de infecções à distância (ex.: pré-cirúrgico).
• Controle de infecção de feridas cirúrgicas.
• Evitar infecções em imunossuprimidos.
Deve ser utilizado ATB com espectro de ação especifico ao agente e deve ser analisado custo benefício e bom-senso.
Quais são os subgrupos dos beta-lactâmicos?
- Penicilinas
- Inibidores de beta-lactamase (aqui temos penicilinas também)
3.Cefalosporinas - Carbapenemas
- Monobactâmicos
Quais são os subgrupos das penicilinas?
- Benzilpenicilinas e congêneres
- Aminopenicilinas
- Carboxipenicilinas
- Ureidopenicilinas
Qual a forma de ação dos beta-lactâmicos?
Inibem a síntese da parede celular de bactérias Gram + e Gram -.
• Interferem na transpeptidação ao se ligarem às proteínas ligaduras de penicilinas (PBPs).
*Alguns grupos dos beta-lactâmicos atuam mais facilmente em Gram+ uma vez que elas apresentam uma camada mais espeça de peptideoglicano.
Informe o espectro das benzilpenicilinas e congêneres e fale os representantes
- Penicilinas de primeira geração
Atuam bem em bactérias Gram+, mas cobre alguns Gram- de grande importância médica.- Neisseria meningitidis (gram -): pneumococo.
- Treponema pallidus (sífilis) e leptospira interrogans (leptospirose): espiroquetas gram -.
Os representantes são:
Benzatina (IM), é de deposito (longa ação).
Cristalina (IV)
Informe o espectro das aminopenicilinas e fale os representantes
- Penicilina de segunda geração.
Tem atuação semelhante às benzilpenicilinas e congêneres, no entanto, acrescenta-se a cobertura de Gram-.
Os representantes são:
Ampicilina e amoxicilina.
Informe o espectro das carboxipenicilinas e fale os representantes
*Penicilina de terceira geração.
Espectro da segunda geração, acrescido da ação nas pseudomonas.
Os representantes são:
Carbenicilina e ticarcilina (não precisa gravar).
Informe o espectro das ureidopenicilinas e fale os representantes
Penicilinas de quarta geração:
Espectro da terceira geração, acrescido de enterobacterias (E. Coli e proteus).
O representante é:
Piperacilina.
Informe o espectro das penicilinas resistentes a beta-lactamases e informe os representantes
Tem o espectro semelhante as benzilpenicilinas e congêneres (principalmente Gram+ e algumas Gram-).
Os representantes são:
Oxacilina.
Quais as principais associações de inibidores de beta lactamase com penicilinas e qual a importância disso?
As penicilinas de segunda, terceira e quarta geração podem ser casadas com os inibidores de beta lactamase para aumentar eficácia. Promove o aumento do espectro.
• Amoxicilina + Ácido Clavulânico (segunda geração).
• Ampicilina + Sulbactan (segunda geração).
• Ticarciclina + Ácido Clavulânico (terceira geração).
• Piperaciclina + Tazobactan (quarta geração).
O que é possível tratar com o grupo das penicilinas?
Com o grupo de penicilinas é possível tratar:
• Infecções estreptocócicas: faringite, amigdalite, otite media, sinusite, impetigo, erisipela, pneumonia.
• Infecções pneumocócicas: pneumonia.
• Sífilis.
• Infecções estafilocócicas: broncopneumonia, sepse, meningoencefalite, abcessos, osteomielite, furúnculo.
• Infecções por bacilos gram negativos: a depender da geração.
• Infecções por pseudomonas: a depender da geração.
Quais são as gerações das cefalosporinas e seus espectros?
• Primeira geração: entra como opção para oxacilina (grupo das penicilinas resistentes à beta-lactamase que tem o espectro de Gram+ e poucas Gram-).
• Segunda geração: ação em bactérias Gram+, cocos gram-, enterobacterias, hemofilos e estabilidade contra beta-lactamase (amplo espectro).
• Terceira geração: ação em gram- e alguns gram+ e pseudomonas (importante pra cobrir infecções hospitalares).
• Quarta geração: ação em gram+, gram-, pseudomonas e grande estabilidade contra beta-lactamase (grande espectro).
• Quinta geração: resistente a diversas beta lactamases, trata pseudomonas, enterococos e estafilo multirresistente.
Quais são as características das cefalosporinas de primeira geração e os seus representantes?
○ Não atravessa bem a barreira hematoencefálica.
○ Segura na gravidez.
○ Eliminação renal e elevada concentração no TU.
Os representantes são:
Cefazolina (IV) e cefalexina (VO).
Quais são as características das cefalosporinas de segunda geração e os seus representantes?
○ Eliminação renal.
○ Não seguro para meningite.
Os representantes são:
Cefuroxima (IM ou IV ou VO)
Quais são as características das cefalosporinas de terceira geração e os seus representantes?
○ Metabolização hepática ou renal.
○ Atravessa BHE.
Os representantes são:
Ceftriaxona, ceftazidima* (IV).
*Melhor ação anti-pseudomonas
Quais são as características das cefalosporinas de quarta geração e os seus representantes?
○ Tratamento por neutropenia febril.
○ Boa concentração em meninges.
○ Eliminação renal.
Os representantes são:
Cefepime (IV).
Quais são as características das cefalosporinas de quinta geração e os seus representantes?
Resistente a diversas beta lactamases, trata pseudomonas, enterococos e estafilo multirresistente.
O representante é:
Ceftobiprole (IV).
Quais as características das carbapenemas?
• ATB de largo espectro, extremamente potentes.
○ Por isso, não costumam ser a primeira escolha.
○ Utilizado em infecções do trato respiratório (ITR), meningite, infecções intra-abdominais (bactérias anaeróbicas), ITUs muito graves, endocardites e sepse por gram+ ou gram-.
• São utilizados em pacientes internados.
• São resistentes a beta-lactamase.
• Podem ser administrados por via IV ou IM.
Quais os representantes das carbapenemas?
Os representantes são:
- Imipenem (inativado pela deidropeptidase renal I; associado a cilastatina, impede a ação da deidropeptidase I - não tem ação bactericida - e é ativo contra pseudomonas).
- Meropenem (ação contra pseudomonas).
Obs.: o meropenem pode ser associado com a vancomicina para cobrir o MRSA
Quais as características dos monobactâmicos?
• É um fármaco de utilização hospitalar.
• Atividade grande contra bactérias gram-negativos aeróbias, incluindo pseudomonas.
• É um antibiótico sintético que apresenta um único núcleo monocíclico beta-lactâmico.
• A resistência não é comum, sendo a exceção bactérias produtoras de ESBL (beta lactamase de espectro estendido).
Qual o representante dos monobactâmicos?
Aztreonam (IM, IV).
O que pode ocorrer caso um individuo utilize um ATB de amplo espectro?
Quando um inidividuo utiliza um ATB de amplo espectro, ocorre um desequilíbrio da flora intestinal (clostridium difficile aproveita-se e cresce). Esse clostridium passa a colonizar a causa diarreia e gera a colite pseudomembransa.
O tratamento é realizado com metronidazol e deve-se tentar diminuir o espectro do ATB.
Onde ocorre a atuação das polimixinas?
Atuam na membrana celular.
Os macrolídeos (50s) atuam de que forma?
Os macrolídeos atuam na síntese proteica através da ligação reversível à porção 50s do ribossomo e inibem a síntese proteíca atuando sobre a translocação.
Quais as principais características dos macrolídeos?
• Espectro semelhante as penicilinas de segunda geração (gram+ e gram-), acrescido de atípicos.
• Indicados para ITR, ITGI, pele, partes moles e DST.
• Comportamento bacteriotático.
• Boa disponibilidade quando administrados por VO.
• Distribuem-se para a maioria dos tecidos.
• Tem pico de concentração plasmática em 1 a 4h após tomada.
• Excretado pela urine e bile.
• EAD: baixa toxicidade, icterícia colestática e aumenta a motilidade gastrointestinal.
Quais são os representantes dos macrolídeos?
Os representantes são:
Azitromicina*, claritromicina**.
*Azitromicina tem uma meia-vida muito longa, concentrações ativas durante até 10 dias no local da infecção. Utilizado em pneumococo, clamídia, PAC e mycoplasma.
**Utilizado para H. Pylori em associação com amoxicilina
Quais são os subtipos de quinolonas e qual o espectro deles?
*Ácido nalidíxico: antiga. Fluoroquinolona: recente.
• Primeira geração: enterobacterias, gram- entéricos. • Segunda geração: enterobacterias e pseudomonas. • Terceira geração (quinolonas respiratórias): segunda geração + alguns Gram+ e atípicos. • Quarta geração: terceira geração + bacteroides sp
Quais são os representantes das quinolonas?
• Primeira geração - Representante: ácido nalidíxico.
• Segunda geração - Representantes: norfloxacino, ofloxacino e ciprofloxacino. • Terceira geração (quinolonas respiratórias) - Representantes: Levofloxacino e moxifloxacino (atua em atípicas). • Quarta geração - Representantes: trovafloxacino.
*A ciprofloxacina é a quinolona mais ativa contra gram- e é altamente ativa contra pseudomonas.
*Quinolonas respiratórias recebem esse nome porque conseguem cobrir os principais agentes de ITR: pneumo, hemófilos, clamídias, legionelas e micoplasma.
Quais são os principais EAD das quinolonas?
Aumento do risco de aneurisma e dissecção de aorta (principalmente idosos), aument do risco de tendinite e ruptura de tensão, convulsões e reações de hipersensibilidade, incluindo fotosensibilidade. Não são recomendadas em pacientes com menos de 18 anos, gestantes ou mulheres em fase de lactação.
Qual o modo de agir das sulfonamidas e as suas principais características?
Atuam na síntese do ácido fólico.
• Uso em pneumocistose - fungo característico de HIV e imunossupressos.
• Uso em profilaxia em queimados - sulfadiazina de prata.
• Uso em neurotoxoplasmose - associação com a pirimetamina.
• O uso pode ser oral, parenteral, IV e tópico.
• Síndrome de Stevens-Johnson (anemia hemolítica).
• Fármaco muito alergênico.
Qual a principal representante das sulfonamidas?
Uso associado de trimetoprim e sulfametoxazol.
Quais as características dos aminoglicosídeos (30s) e seus representantes?
- Amplo espectro.
- Atua bem em gram negativas de hospital.
- Ototóxicos e nefrotóxicos.
- Deve ser guiado por cultura.
- Representantes: amicacina, gentamicina, neomicina (pomada), tobramicina (colírio) e capreomicina (utilizado alternativamente em TB).
