ANTI-HIPERTENSIVOS

Question 1

Quais as principais classes de anti-hipertensivos?

Answer 1

• Diuréticos
• BRA / ARA II (bloqueadores do receptor de angiotensina II)
• BCC (bloqueadores do canal de cálcio)
• IECA (inibidores da enzima conversora de angiotensina)
• BB (beta-bloqueadores

Question 2

Quais classes de anti-hipertensivos não podem ser combinadas, e por que?

Answer 2

BRA / ARA II + IECA é uma combinação não recomendada, uma vez que ambas as classes atuam numa mesma via - a via renina-angiotensina-aldosterona

Question 3

Quais os fármacos diuréticos?
Qual o mecanismo de ação deles?
E seus efeitos adversos?

Answer 3

Diuréticos:
Tiazidícos (atuam no túbulo distal):
- Hidroclorotiazina
- Clornalidona
–> o mais potente é o clornalidona
–> utilizado para baixas doses

De alça (atuam na alça de Henle):
- furosemida (mais potente de todos)
- bumetanida
–> indicados para pacientes com insuficiencia renal
–> indicados para situações de EDEMA (IC, INSUF RENAL)

MECANISMO:
Bloqueio da bomba Na+/Cl- , os aprisionando na luz do néfron, aumentando o volume de urina (por osmose) e, consequentemente diminuindo a volemia –> diminui PA

EFEITOS ADVERSOS:
- fraqueza
- caimbra
- hipovolemia
- hipocalemia
- hipomagnesemia
- hiperurecemia –> GOTA
- hiperglicemia

CONTRAINDICAÇÕES:
- pacientes diabéticos, aumentar a intolerancia a glicose

Question 4

Os diuréticos costumam vir em associação com outro tipo de medicamente, que evita HIPOCALEMIA. Por que os diuréticos causam hipocalemia? Que medicamentos são esse? Explique seu mecanismo.

Answer 4

Os diuréticos vão ocasionar o aprisionamento de Na+ e Cl- na luz do néfron, por bloquearem a bomba de Na+/Cl-.
No ducto coletor, há canais de Na+, que vão ser uma nova tentativa de reabsorver esses íons. Quando entra Na+ por esses canais, sai da célula/sangue K+. Assim, excesso de Na+ entrando (como seria a situação, por ter bastante Na+ no ducto), resulta em bastante K+ saindo, podendo gerar HIPOCALEMIA.

Assim, associado aos diuréticos, utilizamos MEDICAMENTOS POUPADORES DE POTÁSSIO, e eles podem atuar de 2 formas:

AMILORIDA: bloqueia os canais de Na+ do ducto, não permintindo a absorção desse íon e, consequentemente, impedindo a saída de K+.

ESPIRONOLACTONA: atua bloqueando a transcrição gênica de novos canais de Na+, promovida pela Aldosterona*

Grande quantidade de Na+ no ducto ativa o sistema renina-angiotensina-aldosterona. Muito Na+ causa hiperreninemia, resultando em grande produção de aldosterona, que vai estimular a transcrição genica nas células tubulares, de novos canais de Na+. Temos que bloquear isso.

Question 5

Quais os fármacos bloqueadores de canal de calcio?
Qual o mecanismo de ação deles?
E seus efeitos adversos?

Answer 5

Há muitos fármacos BCC, em geral, com a terminação -DIPINO.

Podemos dividi-los em 2 grupos:
Di-idropiridinicos:
- terminam com -dipino
—>atuam principalmente nos canais de cálcio de VASOS.

As células musculares lisas de vasos possuem canais de cálcio, que podem ser ativados por Noraepinefrina e Angiotensina II. A entrada de cálcio na célula permite a contração desta, dessa forma, AUMENTA A RESISTÊNCIA PERIFÉRICA e, assim, AUMENTA A PA.
Com os BCC, não há a entrada de cálcio nas células, assim, não há vasoconstrição. Os BCC di-idopiridinicos PROMOVEM VASODILATAÇÃO SISTÊMICA.

Não Di-idropiridinicos:
- verapamil
- diltiazem
–> atuam principalmente nos canais de cálcio de CARDIOMIÓCITOS (coração)

Os cardiomiócitos também possuem canais de cálcio, e a entrada desse íon na célula promove, também, a contração. Assim, há o AUMENTO DA CONTRATILIDADE do coração. Com os BCC, não há a entrada de cálcio, DIMINUINDO A CONTRATILIDADE CARDÍACA, e, assim, a FC e o DC.

Efeitos adversos:
- edema maleolar
- dermatite ocre
- rubor facial
- tonturas e cefaleia latejante
- hipertrofia gengival

Dos não di-idropiridinicos:
- bradicardia
- agravamento de IC
- bloqueio atrioventricular

Do verapamil:
- Constipação intestinal (decorrente da diminuição da motilidade intestinal)