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Farmacologia > Anti hiperglucemiantes > Flashcards

Anti hiperglucemiantes Flashcards

1
Q

¿Que son las Biguanidas?

A

Medicamento que actúa principalmente reduciendo la producción excesiva de glucosa por parte del hígado y mejorando la utilización de la glucosa por parte de los tejidos periféricos

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2
Q

¿Cuales biguanidas vimos? 3

A
  • Metformina
  • Fenformina
  • Butformina
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3
Q

¿Cual es la farmacodinamia de las biguanidas?
6 acciones

A
  • Agonistas del receptor AMPK: enzima de regulación energética, que incrementa la glucolisis
  • Mayor glucolisis: entrada de glucosa a la célula para formar ATP
  • Mayor número de GLUT-4: disminuye la resistencia a la insulina
  • Menor gluconeogénesis (formación de glucosa a partir de proteínas o grasas)
  • Menor glucogenólisis (degradación de glucógeno en glucosa)
  • Menor glucagón: hormona que regula la insulina en las células alfa del páncreas
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4
Q

¿Que efectos tienen las biguanidas?

A
  • Activan la enzima de regulación energética
    AMPK
  • Corrige el defecto metabólico paradójico
  • Modesta pérdida de peso
  • Menor lípidos
  • Excreción urinaria sin cambios (no se
    metaboliza), permanecen 24 horas unidos
    a la enzima AMPK (vida media terapéutica)
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5
Q

¿Cual es la administracion de las biguanidas?

A

vía oral iniciar con 500 mg al día, metformina es la más usada

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6
Q

¿Que son las Tiazolidinedionas (glitazonas)

A

Medicamentos que actúan mejorando la sensibilidad a la insulina en el tejido muscular y adiposo,

lo que ayuda a reducir los niveles de glucosa en sangre y a mejorar el control de la diabetes.

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7
Q

¿Como funcionan las TIAZOLIDENEDIONAS?

A

funcionan uniéndose a un receptor nuclear llamado receptor NUCLEAR (PPAR-gamma). activando genes que controlan el metabolismo de la glucosa y los lípidos, lo que resulta en un aumento de la sensibilidad a la insulina y una disminución de la producción de glucosa por parte del hígado.
Tambien - Pueden disminuir los triglicéridos

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8
Q

¿Cuales TIAZOLIDINEDIONAS VIMOS? 2

A
  • Pioglitazona
  • Rosiglitazona - Iniciar 4 mg al día con rosiglitazona
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9
Q

¿Que es la Pramlintida ?

A

es (análogo de amilina)
amilina es una hormona que también es producida en las células beta pancreáticas, es una hormona antihiperglucemiante

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10
Q

¿Que hace la amilina?

A

reduce los niveles de glucagón y estimular la síntesis de insulina dependiente de la ingesta de glucosa posprandial

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11
Q

¿Como actua la Pramlintina?

A
  • Reduce niveles de glucagón
  • Reduce la glucosa posprandial por la
    estimulación de la síntesis de insulina
  • Enlentece el vaciamiento gástrico,
    produciendo saciedad
  • Llega al hipotálamo y estimula las
    neuronas anoréxicas produciendo menor
    apetito
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12
Q

¿COMO SE ADMINISTRA LA PRAMLINTIDA?

A
  • Se administra subcutáneo prepandial (antes de alimento), con vida media de 8 horas
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13
Q

¿Que son las incretinas?

A

Las incretinas son hormonas producidas en el epitelio del intestino delgado de duodeno y yeyuno; la más importante es la incretina GLP-1

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14
Q

Los análogos de GLP-1 que vimos son?

A
  • Exenatida
    Subcutánea de 5-10 µg c/12hrs
    Exenatida de acción prolongada: SC 2 mg
    c/semana
  • Liraglutida
    SC 0.6-1.8 mg c/24 h
  • Albiglutida
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15
Q

¿Como funcionan los analogos de GLP1?

A
  • Los análogos de GLP-1 tiene función parecida a las incretinas formadas en el intestino delgado:
  • Incremento de células beta pancreática, esto puede desarrollar pancreatitis en algunos pacientes
  • Potenciar la secreción de insulina dependiente de la ingesta de alimentos
  • Reduce los niveles del glucagón
  • Estimula las neuronas anoréxicas
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16
Q

¿Como se metabolizan los análogos de GLP-1 ?

A

metabolizados por la enzima DPP-4, menos la lirglutida, con eliminacion renal

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17
Q

Los análogos de GLP-1 de acción prolongada (exenatida) están contraindicados en ?

A

carcinoma medular de tiroides y neoplasia endócrina múltiple ya que estimulan células C que secretan calcitonina

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18
Q

Nunca combinar una incretina con un inhibidor de DPP-4 por que se hará ?

A

una pancreatitis

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19
Q

¿CUALES Inhibidores de DPP-4 (gliptinas) VIMOS? 6

A
  • Sitagliptina
  • Saxagliptina
  • Vildagliptina
  • Linagliptina
  • Gemigliptina
  • Alogliptina
20
Q

¿Como funcionan los Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)?

A
  • Inhiben a la enzima DPP-4: enzima que degrada a las incretinas. Por lo tanto aumenta la vida media de las incretinas, que resulta en:
  • Reducción de hiperglucemia y HbA11c
  • Modesta reducción de peso
21
Q

Metabolismo:
- Sitagliptina:
- Saxagliptina:

A
  • Sitagliptina: 80% es excretada sin cambios por la orina
  • Saxagliptina: CYP3A4/5 produce un metabolito activo
22
Q
  • Vía de administración oral:
  • Sitagliptina
  • Saxagliptina
A
  • Sitagliptina 100 mg al día
  • Saxagliptina 5 mg al día
23
Q

¿Que es el SGLT-2?

A

2 es el transportador de baja afinidad de glucosa en el túbulo contorneado proximal, que puede reabsorber hasta 180 mg/dl

24
Q

¿Cuales inhibidores de SGLT-2 Vimos?

A
  • Canaglifozina
  • Empaglifozina
  • Dapaglifozina
25
Q

¿Cual es su farmacodinamia?

A

Al inhibir al transportador SGLT-2 en la nefrona, no habrá reabsorción de glucosa, produciendo:

  • Glucosuria
  • Reducción de hemoglobina glucosilada (HbA1c
26
Q

efectos adversos de inhibidores de SGLUT 2

A
  • Infecciones de vías urinarias
  • Vulvovaginitis
  • Balanitis
27
Q

¿Que son los Hipoglucemiantes secretagogos?

A

Tanto las sulfonilureas como las meglitinidas obligan a la célula B pancreática a liberar (secretar) insulina al bloquear los canales de potasio dependientes de ATP en la célula beta pancreática, obligándola a que libere insulina; se recomienda que se administre antes del desayuno

28
Q

¿Cuales Hipoglucemiantes secretagogos?

A
  • Se incluyen
  • Sulfonilureas: se tienen de primera, segunda y tercera generación
  • Meglitinidas: Repaglinida y Nateglinida
29
Q

Sulfonilureas

A
  • Es recomendable que se administren con los alimentos porque si no puede producir hipoglucemia

Sulfonilureas de 1ª generación: en todas la dosis es de 250 mg/día
- Tolbutamida. Vida media de 4 a 5 hr
- Clorpropamida. VM 32 hrs
- Tolazamida. VM 12 hr

30
Q

Sulfonilureas de 2ª generación:

A

ambas VM de 24 hr y dosis de 10 mg/día
- Glibenclamida: la más usada
- Glipizida

31
Q

Sulfonilureas de 3º generación:

A

VM 24 hrs
- Glimepirida: 5 mg/día

32
Q

Meglitinidas
* Se incluyen:

A
  • Repaglinida
  • Nateglinida
  • También se administran con los alimentos ya que tienen vida media corta (4-5 hrs). Las meglitinidas se usan en pacientes con alergias a las sulfas o sulfonilureas
33
Q

Insulinas de acción rápida

A
  • Lispro
  • Aspart
  • Glulisina
34
Q

Estas insulinas tienen modificación en sus aminoácidos (para que tengan vida media de 4 horas) y de aquí reciben su nombre. También se pueden utilizar bombas de insulina BICISC

A
  • Debido a su acción rápida se administran subcutánea con los alimentos o también se pueden utilizar en las bombas de infusión continua de insulina subcutánea (BICISC) que liberan insulina cuando hay más de 70 mg/dl
35
Q

La ventaja de las insulinas de acción rápida

A

tiene la ventaja de un menor riesgo de hipoglucemia posprandial

36
Q

insulina regular
* Esta insulina es igual a la insulina humana pero tiene zinc que le permite una vida media de 4-5 hrs.

A
  • Se administra con alimentos por vía subcutánea
  • También hay administración por vía intravenosa en infusión. Esto en pacientes:
  • Con diabetes mellitus hospitalizados
  • DM con coma hiperosmolar (ocurre en DM 2)
  • Cetoacidosis diabética (DM 1)
37
Q

que insulina se indica en diabetes gestaconal

A
  • Esta insulina también se usa en la diabetes gestacional (DM4) además el zinc puede ser aprovechado por el feto para la formación de anexos (pelo, piel, uñas, etc
    INSULINA REGULAR
38
Q

Insulina de acción intermedia (NPH)

A
  • Vida media de 12 horas, contiene protamina
  • Administración subcutánea con desayuno y con la cena
39
Q

Insulinas de acción prolongada

A
  • Vida media de 24 horas. Se incluyen:
  • Glargina (contiene arginina)
  • Determir (contiene acido mirístico)
  • Degludec (contiene arginina)
  • Administración subcutánea con desayuno
40
Q
  • La dosis inicial de cualquier insulina es
A

1 U/kg/día y se puede disminuir a 0.3 U/Kg/día, también esta dosis es en pacientes con insuficiencia renal

  • Se debe medir la glucemia capilar preprandial para mantener niveles de glucosa de 70-110 mg/dl
41
Q

¿Cuáles son indicados para el tratamiento de la resistencia a la insulina?

A

Biguanidas y Tiazolidinedionas (glitazonas)

42
Q

¿Cuáles son los que reducen hemoglobina glucosilada?

A

Inhibidores de alfa glucosidasa, inhibidores de DPP-4 e inhibidores de SGLT-2

43
Q

Atidiabeticos de administración subcutánea

A

Pramlitida, incretinas (análogos de GLP-1) y todas las insulinas

44
Q

Insulina que se puede administrar de manera intravenosa

A

Insulina regular que se utiliza en DM hospitalizados (como hiperosmolar no cetónico y con cetoacidosis diabética)

45
Q

Antidiabeticos que producen anorexia

A

Pramlintida e incretinas (análogos de GLP-1).

Farmacologia (11 decks)

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