Anti-fongique

Question 1

Quels sont les caractéristiques des polyenes ?

Answer 1

Amphotericine B
Spectre: large
Fongicide: créer un dimere avec ergosterol formant un pore transmembranaire, entraînant une lyse cellulaire (agit sur la membrane)
Pk: voie IV++, bonne diffusion sauf SNC, élimination biliaire
Tolérance: toxicité ++, réaction d’hypersensibilité, nephrotoxicite
Forme: liposomale, lipidique

Nystatine: non absorbé par muqueuse dig (candidose oro-pharynge)

Question 2

Quels sont les caractéristiques des echinocandines ?

Answer 2

-fungine (caspofungine, anidulafungine, micafungine)
Efficace sur Candida (fungicide), moins sur Aspergillus (fongistatique) cryptocoque résistant
inhibe synthèse paroi (1,3 D-glucane synthèse)
Pk: IV, demi-vie longue, métabolisme hépatique, peu d’IM
Bonne tolérance
Toxicité: moelle/foie

Fongicide sur levures et fongistatique sur filamenteux

Question 3

Quels sont les caractéristiques des azoles ?

Answer 3

-conazole
La plus prescrite
Empeche synthèse ergosterol (inhibe lanosterol demethylase)
Pk: bonne diffusion même au SNC, dose de charge, inhibiteurs de cytochrome (inter-individu ++)
Toxicité hépatique (effet de classe)

Fongicide sur filamenteux, fongistatique sur levures

Question 4

Quels sont les caractéristiques de l’itraconazole ?

Answer 4

Spectre pas très large (candida) la moins prescrite (champignon filamenteux), ttt histoplasmose
Absorption variable, metabolisme hépatique CYP3A4 avec metabolite actif, élimination biliaire saturable
EI: oedème et trouble digestif

Question 5

Quels sont les caractéristiques des Fluconazole ?

Answer 5

Efficace sur Candida, cryptococcus
Aspergillus résistant
Pk: linéaire, per os, hydrosoluble, diffusion LCR, métabolisme hépatique faible, élimination rénale sous forme inchangé, pas d’IM
Bonne tolérance

Question 6

Quels sont les caractéristiques de Voriconazole ?

Answer 6

Spectre large: candida, aspergillus, cryptococcus (champignon filamenteux)
IV ou PO

Pk: non lineaire, per os mais diminuer par l’alimentation, métabolisme hepatique (CYP2C19) -> suivi thérapeutique ++

Interactions: IPP (risque surcharge)

Tolérance: neurotoxicite, phototoxicite, hepatotoxicite

Question 7

Quels sont les caractéristiques de Posaconazole ?

Answer 7

Efficace: candida, aspergillus, cryptococcus, zygomycetes (champignon filamenteux)
Pk forme buvable: biodisponibilité faible et saturable, interactions IPP
Pk comprimé gastro-resistant: meilleur absorption, bonne tolerance, pas d’IM
Suivi thérapeutique indispensable

Question 8

Quels sont les caractéristiques de Isavuconazole ?

Answer 8

Spectre: aspergillus, mucormycoses (intérêt++)
Pk: dise de charge, métabolisme hépatique x liaison p° plasmatiqur

Question 9

Quels sont les caractères inhibiteurs enaymatique des azoles ?

Answer 9

Ex: tacrolimus
La.concentration doit être divisé par:
- 5 avec Itraconazole
- 4 avec Voriconazole 
- 2 avec Fluconazole, Posaconazole, isavuconazole