Antalgiques De Palier III - Opioïdes Forts Flashcards
Opioïde fort de référence
MORPHINE
= alcaloïde du pavot purifié en 1806
Opiacés / opioïdes
Opiacé : substance naturelle dérivée de l’opium
Opioïde : toutes les substances, naturelles et synthétiques
Récepteurs aux opioïdes
Récepteurs MU : majorité des effets pharmacologiques antalgiques
Récepteurs delta, kappa, ORL1
Actions au niveau cérébral, médullaire et périphérique
Classes en opioïdes
AGONISTES PURS
Forts : MORPHINE, hydromorphone, oxycodone, fentanyl et méthadone
Faibles : codéine, poudre d’opium
AGONISTES PARTIELS : buprénorphine
AGONISTES ANTAGONISTES : nalbuphine
ANTAGONISTE : NALOXONE
AMM des opioïdes
Sur ordonnance sécurisée, max 28j
Douleurs non cancéreuses : MORPHINE, oxy, fenta patch
Douleurs cancéreuses : MORPHINE, oxy, fenta patch et muqueux, hydromorphone
Traitement de substitution : méthadone et buprénorphine
MORPHINE
Agoniste pur et fort
Opioïde de référence !!!
Deux formes : chlorhydrate de M (injectable) et sulfate de M (orale LP-LI)
HYDROMORPHONE
Agoniste pur et fort
Chlorhydrate d’hydromorphone
Sophidone
Agoniste opioïde
Équianalgésie : 7,5
Délai d’action : 2h
Durée d’action : 12h
Utilisé en deuxième intention dans les douleurs cancéreuses si échec de la morphine
OXYCODONE
Agoniste pur et fort
Agoniste semi-synthétique
1,5-2x plus puissant que la morphine après administration orale.
Adapté en cas d’IR car moindre accumulation des métabolites!
Durée d’action : LP 12h, LI 4h
Passage à forme IV : diviser par deux la posologie orale
FENTANYL
Agoniste pur et fort
Dérivé de synthèse
50-150x plus puissant que la morphine
Forte liposolubilité d’où utilisation en transdermique et en transmuqueux
Patch Délai d'action : 12-18h Durée d'action : 72h Peau indemne plane et glabre Prescrit en relai d'un opioïde fort car long délai d'action Avantage : diminution des prises orales
Transmuqueux Passage rapide dans la circulation sanguine sans premier passage hépatique Délai d'action : 10-15min Durée d'action : 1-2h Adapté aux ADP Max 4doses/j
Fentanyl : adapté en cas d’IR !
MÉTHADONE
Agoniste pur et fort
Uniquement en substitution des pharmacodépendances
BUPRÉNORPHINE
Agoniste partiel
SUBUTEX
Semi-synthétique
25-30x plus puissant que la morphine
Activité agoniste partielle sur les récepteurs MU : absence d’effet plafond et augmentation de posologie n’augmente pas l’effet antalgique
PEU SENSIBLE À LA NALOXONE
Peut diminuer l’action des autres opioïdes : éviter les associations
+++ traitement substitutif
NALBUPHINE
Agoniste antagoniste
Affinité élevée pour les récepteurs kappa et action antagoniste sur les récepteurs MU.
ASSOCIATION AUX OPIOÏDES FORTS = CI
NALBUPHINE Puissance équivalente à la morphine Effet plafond Durée d'action : 2-4h Administration parentérale Surtout en pédiatrie
CI aux opioïdes forts
Insuffisance respiratoire décompensée
Insuffisance hépatocellulaire sévère
IR sévère (<15ml/min)
Épilepsie
Traumatismes crâniens et HTIC
Intox alcoolique aiguë et DT
IMAO et agoniste/antagoniste et agoniste partiel
EI des opioïdes forts
Première cause de non observance et d’arrêt prématuré du traitement
Plus fréquents chez les vieux et insuffisants rénaux.
Prévention symptomatique possible
CONSTIPATION
Fréquente et persiste tout au long du traitement sans phénomène de tolérance. Diminution des sécrétions digestives et ralentissement du transit.
Préventif : laxatif systématique + mesures hygiénodiététiques
Curatif : augmentation de la posologie des laxatifs, chercher fécalome, traitement rectal et si absence de selles : bithérapie
NAUSÉES VOMISSEMENTS
Stimulation de la zone chémoréceptrice et/ou vestibulaire.
Fréquents mais transitoires (2-3sem)
Préventif : anti-émétique gastrokinétiques (dompé, métoclop) des le début du ttt et pdt 8j
Curatif : neuroleptiques halopéridol, corticoides, sétrons, dropéridol
Si persistant : chercher autre cause
SOMNOLENCE Après titration mais s'estompe. Attention surdosage !!! Rechercher autre cause CAT: diminuer les doses ou rotation
DÉPRESSION RESPIRATOIRE
Rare. Surtout après surdosage. À craindre chez patients fragiles.
Due à diminution de la sensibilité des récepteurs bulbaires aux taux sanguins de CO2, inhibition du centre de la toux et bronchoconstriction.
FR<10/min
CAT : mesures de Réa + NALOXONE
TROUBLES CONFUSIONNELS, COGNITIFS
Diminution des doses, rotation, si hallucinations : neuroleptiques
RÉTENTION D’URINE
Y penser si douleurs abdo, agitation et poussée d’hta.
CAT : diminution des doses, sondage, anticholinergique (tricycliques)
PRURIT
Surdosage en opioïde
FR<10min + somnolence + respiration irrégulière.
MESURES DE RÉA + NALOXONE
Échelle de sédation EDS + échelle de qualité de la respiration QRS
Arrêter l’opioïde et stimuler le patient
Oxygénothérapie
NALOXONE : 0,4mg dans 10ml de sérum phy
Titration IV :
- 1ml ou 0,04mg/2min jusque R1-0
- si FR<4/min : 5ml ou 0,2mg/min
Perfusion sur 4h de la dose titrée dans 250ml
Surveillance le temps correspondant à l’élimination de l’opioïde en surdosage
