Antalgiques De Palier I Flashcards
Antalgiques de palier I
PARACÉTAMOL
AINS
NÉFOPAM
Paracétamol
Règles de prescription
Sous forme orale, rectale ou injectable
Adulte : max 3-4g/j toutes les 4-6h
Pic en 30-60min
Délai d’action 1h
Durée d’action 4-6h
Insuffisance rénale sévère : doses diminuées de moitié et toutes les 8h
Enfant : max 60mg/kg/j toutes les 4-6h
Autorisé chez la femme enceinte
Médicament de première intention pour les douleurs d’intensité faible à modérée
Tolérance du paracétamol
Bonne tolérance clinique et biologique
HÉPATOTOXICITÉ En cas de SURDOSAGE Imv : nausées vomissements dans les 12h, augmentation des enzymes hépatiques et de la bilirubine, troubles de la coagulation. Saignements importants, acidose métabolique, coma puis décès. Mécanisme : nécrose centro-lobulaire Antidote : N-ACÉTYLCYSTÉINE dans les 8h
Tolérance gastro-intestinale
Bonne, risques d’ulcères ou de saignements restent exceptionnels
Toxicité rénale
Si surdosage massif : IRA avec nécrose tubulaire
Hypertension
Surveillance de la TA surtout chez les hypertendus et les coronariens
Troubles de l’hémostase
Si surdosage massif
Réactions d’hypersensibilité
Rashs, urticaires, choc anaphylactique mais exceptionnels
AINS
Mécanismes d’action
INHIBITION DES COX 1-2
Inhibition de la synthèse des prostaglandines
Cox1 : protection de la muqueuse gastrique et effet pro-agrégant
Cox2 : réaction inflammatoire et effet anti-agrégant
Les Cox seraient aussi impliquées dans l’hémodynamique rénale pour maintenir la perfusion glomérulaire.
Inhibition préférentielle de Cox1 : risque de complication au niveau digestif
Inhibition préférentielle de Cox2 (Coxibs) : risque de complication cardiovasculaire
Utilisation des AINS
Courbe dose effet en plateau donc l’effet antalgique est obtenu à des doses plus faibles que l’effet anti-inflammatoire.
Douleurs ostéo-articulaires (rhumatismes inflammatoires, ..), rhumatismes articulaires, douleurs traumatiques, douleurs postopératoires, douleurs néoplasiques, coliques néphrétiques, dysménorrhées, migraines
VOIE ORALE +++ meilleure biodisponibilité
EI des AINS
Troubles digestifs
Mineurs (10-50%) : doses dépendants, nausées, vomissements, gastralgies
Graves (0,5-3%) : souvent précoces mais peuvent survenir à tout moment, même après arrêt du ttt : ulcères, perforation, hémorragie
Prescription
Si risque faible : AINS ou coxib
Si risque modéré : AINS+IPP ou coxib
Si risque élevé : si indispensable coxib+IPP
Si antécédents de complications graves : ÉVITER
Troubles rénaux
À éviter si risque d’hypovolémie (insuffisant cardiaque, cirrhose, régime désodé, diurétique), néphropathies, patients âgés association avec diurétiques/IEC/ARAII
Risque IR fonctionnelle d’où surveillance de la créat si patient a risque, rétention sodée (oedèmes), hyperkaliémie, néphropathie interstitielle
EI cutanés Fréquents, non dose dépendant Bénins: éruptions maculo-papuleuses Urticaires possibles Accidents sévères rares : syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson
EI allergiques
Chez l’allergique : rhinite allergique, conjonctivite, oedème de quincke, crise d’asthme
Effets pulmonaires (toux, fièvre, hyperéosinophilie, infiltrats bilatéraux) chez l’allergique
EI hématologiques
Anémie sévère = saignements digestifs et donc fibroscopie
EI hépatiques
Tous les AINS !
Contrôle biologique car souvent silencieux
EI neurosensoriels
Indométacine : céphalée, vertiges, étourdissement
Syndrome confusionnel chez le vieux
Tolérance CV
Rétention sodée à risque chez l’hypertendu
Faible augmentation du risque thrombotique artériel
Interactions médicamenteuses avec les AINS
AINS entre eux : déconseillé
AINS + aspirine : perte de l’effet AAP de l’aspirine et augmentation du risque ulcérogène
Contre- indiquée
AINS + AC (Avk, héparine, ticlopidine)
Déconseillé
Augmentation du risque hémorragique
AINS + diurétique/ARAII/IEC
Risque d’IR fonctionnelle surtout chez le vieux
Surveillance
AINS + lithium
Augmentation de la lithémie
AINS + corticoïdes
À éviter
Augmentation du risque de complications digestives
AINS + MTX (>15mg)
Attention si doses fortes ou doses ontologiques : INTERDIT
Règles d’utilisation des AINS
Pour les douleurs AIGUËS
Ne doivent pas être prescrits au long cours
Posologies antalgiques plus faibles que les posologies anti-inflammatoires
Risque d’EI présents quelle que soit la dose
L’échec d’un ne présume pas de l’efficacité d’un autre
Pas au delà d’une à deux semaines sans réévaluation
Pas a des doses supérieures que celles recommandées
Déconseillé si patient sous avk ou heparine
Déconseillé si diurétique/IEC/ARA
Pas d’association à l’aspirine
Pas d’association aux corticoïdes
Éviter à partir du 6e mois de grossesse
Associer un IPP si risque ou >65ans
Éviter polymedication (vieux+++)
NÉFOPAM
ACUPAN
ANTALGIQUE PUR CENTRAL NON MORPHINIQUE
Douleurs d’intensité modérée à sévère !!
Classé en palier I mais effets proches du palier II.
IV ou IM
20mg par injection
Sans dépasser 120mg/24h
Pratique hors AMM
Acupan solution injectable sur un sucre
Biodisponibilité orale faible
Utilisation discutée
EI :
Effets atropiniques : hypersudation, rétention d’urine, tachycardie, confusion, convulsions, ..
Nausées, céphalées, somnolence..
Surdosage : convulsions, hallucinations, tachycardie
Pas de constipation ni de dépression respiratoire (à la différence des morphiniques)
CI chez la femme enceinte et si <15ans
