Ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Quais são as duas principais classes de ansiolíticos e seus mecanismos de ação?
Antidepressivos e benzodiazepínicos
## Footnote
antidepressivos - Inibidores da recaptação de monoaminas,
benzodiazepinicos - moduladores alostéricos positivos - aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto
Quais são as classes de fármacos utilizadas como sedativos/hipnóticos e seus respectivos mecanismos de ação?
Benzodiazepínicos
Barbitúricos
Buspirona
Fármacos Z
benzodiazepinicos - moduladores alostéricos positivos - aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto
barbitúricos - se ligam ao canal de cloreto e potencializam a ação do GABA, porém elem deixam o canal aberto por mais tempo (duração da abertura aumentada) do que os Benzodiazepínicos.
buspirona - agonista parcial de receptores de serotonina 5HT1A
fármacos Z - se ligam seletivamente a um subgrupo de receptores GABA-a (alfa1), atuando como os benzodiazepínicos, com aumento da hiperpolarização da membrana.
Por que os benzodiazepínicos, classificados como ansiolíticos/hipnóticos, não são considerados como primeira opção no tratamento a longo prazo da insônia e ansiedade?
Devido aos seus efeitos indesejáveis: tolerância e dependência.
Por que os benzodiazepínicos são considerados medicamentos potencialmente inapropriados para idosos, de acordo com os Critérios de Beers?
Qual o mecanismo de ação dos Benzodiazepinicos?
Ação dos benzodiazepínicos: moduladores alostéricos positivos dos receptores GABAA, atuam intensificando as ações do GABA na amígdala e no córtex pré-frontal, nas alças CETC, para aliviar a ansiedade.
Quase todos os efeitos dos benzodiazepínicos resultam de suas ações sobre o SNC - os mais proeminentes desses efeitos são a sedação, a hipnose, a redução da ansiedade, o relaxamento muscular, a amnésia anterógrada e a atividade anticonvulsivante.
Benzodiazepínicos e Ansiedade:
DOSE baixa
Ação imediata (sintomático)
Preferência aos de meia-vida longa (diazepam, clonazepam)
Uso por pouco tempo (terapia adjuvante) - risco de dependência
Pq benzodiazepínicos aumentam sinapses gabaérgicas?
Bzdp - modulador alostérico positivo
porque eles aumentam a frequência de abertura dos canais de cloreto regulados pelo gaba
entra mais cloreto –> celula fica mais negativa –> hiperpolarizada por mais tempo –> aumento do potencial sinaptico inibitorio
Principais efeitos farmacológicos dos BZDs e suas implicações clínicas
Redução do tônus muscular
Relaxamento parcial da musculatura esquelética
(GABAA na medula espinal)
Efeitos anticonvulsivantes
Tratamento de alguns tipos de epilepsia
Sedação
Amnésia anterógrada- esquecimento do que aconteceu após adm.
Pequenas cirurgias ou procedimentos invasivos sem deixar memórias desagradáveis (receptores com subunidade α5)
CUIDADO: algum desses medicamentos podem ser usados como boa noite cinderela
UTI→ midazolam é utilizado para manter o paciente sedado.
benzodiazepínicos
Descreva as figuras abaixo relacionadas com a modulação alostérica
Funções das diferentes subunidades do receptor GABAA
Fármacos usados para tratar transtornos de ansiedade
benzodiazepínicos
Efeitos colaterais durante o uso terapêutico
benzodiazepínicos
Efeitos indesejáveis: tolerância e dependência
benzodiazepínicos
Efeitos tóxicos
Sobredosagem aguda (tentativa de suicídio)→ sono prolongado com depressão respiratória
Uso combinado com bebidas alcoólicas e barbitúricos → potencialização de depressores do SNC →* depressão respiratória grave*
Reversão da superdosagem de bzd –> utiliza-se flumazenil
Qual é o fármaco utilizado para casos de superdosagem por BZP?
Características dos BZDs em seres humanos
EFEITO INDESEJÁVEL
Efeitos residuais/ressaca → cansaço, sonolência e torpor na manhã seguinte
O Zolpidem é um medicamento hipnótico não benzodiazepínico.
Aspectos Farmacocinéticos dos BZDs
Drogas muito lipossolúveis - para chegarem no SNC - e serem metabolizadas na fase 1 e conjugadas na fase 2 → maior parte é eliminada via excreção renal
Contraindicados para gestantes.
Qual o mecanismo de ação da Buspirona?
Diferenças entre os efeitos clínicos da Buspirona e dos BZDs clássicos
Qual o mecanismo de ação dos Barbitúricos?
Qual o mecanismo de ação dos Fármacos Z?
Fármacos Z diminuem o tempo para adormecer e aumentam a duração total do sono
Exceto a eszopiclona; pode-se esperar tolerância e dependência física durante o uso prolongado dos demais fármacos Z, particularmente em doses mais altas.
FÁRMACOS PARA O TRANSTORNO DE PÂNICO
PRIMEIRA LINHA:
alfa2sigma → bloqueadores de canal de cálcio
irsn → deslavenxina
isrs → sertralina/paroxetina
bz → clonazepam
FÁRMACOS PARA O TRANSTORNO DE ANSIEDADE GENERALIZADA (TAG)
Benzodiazepínicos e Ansiedade
