anesthésiques locaux Flashcards
VF: les AL bloquent la conduction nerveuse de façon IRRÉVERSIBLE
F, REVÉRSIBLE
Quel est le mécanisme général des AL?
inhibition réversible de la FORMATION et la TRANSMISSION de stimuli électriques dans les nerfs.
VF: suite à l’action d’un AL il y a dommage permanent du nerf.
F, retour complet de la conduction sans dommage
2 usages importants des AL.
- interventions douloureuses
2. procédures diagnostiques
Structure chimique des AL (3 éléments)
- portion lipophile
- chaîne d’hydrocarbone
- portion hydrophile
VF: les 3 éléments de la structure chimique des AL peuvent se présenter dans n’importe quel ordre.
F, chaîne d’hydrocarbone est intermédiaire entre la portion lipophile et hydrophile
QSJ: partie lipophile d’un AL?
anneau aromatique
QSJ: partie hydrophile d’un AL?
amine terminale
2 types de structures liant la chaîne intermédiaire à l’anneau aromatique
ester ou amide
Structure d’un ester
O=C-O (oxygène slm)
Structure d’un amide
NC=O (azote)
VF: les modifications de la structure chimique des AL n’amène pas de changements a/n des caractéristiques phc.
FAUX
QSJ: caractéristique des AL associée à une forte liposolubilité
puissance
Quelle caractéristique pharmacocinétique détermine le pKa?
début d’action
Quelle caractéristique pharmacocinétique déterminent le métabolisme et la liaison protéique?
durée d’action
VF: au repos l’intérieur de la cellule nerveuse est chargé positivement.
Faux, négativement
Mécanisme par lequel un potentiel d’action est généré.
stimulus provoque l’entrée de Na+ par l’ouverture des canaux sodiques
QSJ: augmentation du potentiel à l’intérieur d’une cellule nerveuse causée par l’entrée de Na+
dépolarisation
QSJ: enzyme qui assure la hyperpolarisation de la cellule nerveuse?
Na-K-ATPase (pompe Na/K)
QSJ: canal qui assure la repolarisation de la cellule nerveuse?
canal potassique
MA des AL
inhibent le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires (Na+ voltage-dépendants)
QSJ: étape LIMITANTE pour le début d’action du AL
pénétration de AL dans la cellule
VF: les AL bloquent les canaux sodiques de l’EXTÉRIEUR de la cellule?
FAUX, après avoir pénétré dans la cellule, ils bloquent les canaux de l’INTÉRIEUR.
VF: les AL sont des bases faibles
VRAI
2 formes sous lesquelles existent les AL
- non-ionisée (liposoluble)
2. ionisée (hydrosoluble)
QSJ: forme d’un AL qui pénètre la cellule.
non ionisée
QSJ: forme d’un AL qui se lie aux canaux Na+ voltage dépendants
ionisée
VF: l’équilibre entre les 2 formes d’un AL doit favoriser la forme non-ionisée pour pénétrer la cellule.
VRAI
VF: l’équilibre entre les 2 formes d’un AL doit favoriser la forme non-ionisée pour se lier aux canaux sodiques.
FAUX, forme ionisée
QSN: 3 formes que peut adopter un canal sodique
- fermé
- ouvert
- inactif
Laquelle des trois formes d’un canal sodique, l’AL préfère-t-il?
inactif
VF: à l’état inactivé, les canaux sodiques sont capables de générer des potentiels d’action, mais c’est difficile.
FAUX, ils ne sont pas capables, car Na+ ne peuvent pas traverser les canaux
VF: fibres de grand diamètre sont +++ sensibles aux AL
FAUX, fibres de PETIT diamètre
VF: fibres myélinisées sont +++ sensibles aux AL
VRAI
VF: fibres à L’extérieur du nerf sont affectées en 1er.
VRAI, typiquement sensitives avant motrices!
VF: les AL sont toujours administrés par voie orale
FAUX, JAMAIS car faible biodisponibilité orale
sites d’injection en ordre d’absorption la + rapide à la - rapide
iv > trachée > intercostal > épidural > sc
comment l’usage d’épinéphrine influence l’absorption?
diminue absorption, augmente durée d’action
À quoi sert l’épinéphrine dans une préparation anesthésique?
vasoconstriction locale pour diminuer le saignement et diminuer la toxicité des AL
VF: si l’AL est fortement lié aux protéines = absorption plus lente (propriétés phc)
VRAI
VF: durée d’action des esters est plus courte
VRAI
QSN: enzymes HL les esters
cholinestérases plasmatiques et hépatiques
QSJ: composé impliqué dans l’allergie aux esters.
PABA
VF: les amides agissent plus longtemps en raison de leur métabolique complexe et lent
VRAI
QSN: enzymes responsables de l’inactivation des amides
amidases hépatiques (CYP450)
QSJ: classe de AL avec + grand potentiel de toxicité systémique.
amides
QSJ: forme AL active pharmacologiquement
ionisée (hydrosoluble)
VF: AL avec pKa + haut sera moins efficace en milieu biologique.
VRAI, un AL avec pKa plus bas (plus proche de pH physiologique) aura + de mcl NI = traversent membrane cell. = début d’action + rapide
VF: vu que les AL sont des bases faibles, plus le pH est haut, plus la mcl existera sous forme ionisée
FAUX, plus le pH est bas
VF: injection AL est plus efficace dans un site infecté
FAUX, milieu acide = moins efficace
QSJ: mon ajout accélère le début d’action
bicarbonate
quels 3 caractéristiques des AL augmentent avec leur liposolublité?
puissance, durée d’action, toxicité potentielle
3 types d’administration des AL
1) infiltration locale
2) anesthésie régionale
3) anesthésie neuraxiale
QSN: 2 organes grandement affectées par intoxication aux AL.
cerveau, coeur
premier signe d’intox AL a/n du SNC
goût métallique
VF: la bupivacaïne cause plus de dépression myocardique que la lidocaïne.
V
QSJ: émulsion utile en cas de toxicité AL
Intralipides 20%
VF: l’ajout d’adrénaline (vasoconstricteur) diminue le pic de concentration plasmatique du AL et diminue le risque de toxicité
Vrai
VF: agent fortement lié aux tissus augmente le risque d’intoxication
FAUX, absorption plus lente
VF: les rxns all aux esters sont surtout de type I et non de type IV
FAUX, surtout de type IV
VF: typiquement, il existe bcp d’all croisées entre amide et ester
FAUX, typiquement pas d’all croisées
Alternative en cas de rxn allérgique
changer de classe OU benadryl injectable SC
QSJ: conséquence de toxicité AL diminuant la capacité de l’Hb de lier l’O2
methémoglobinémie
tx methémoglobinémie
agent réducteur
