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1022 - médicaments SN & SMS > anesthésiques locaux > Flashcards

anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

VF: les AL bloquent la conduction nerveuse de façon IRRÉVERSIBLE

A

F, REVÉRSIBLE

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Q

Quel est le mécanisme général des AL?

A

inhibition réversible de la FORMATION et la TRANSMISSION de stimuli électriques dans les nerfs.

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3
Q

VF: suite à l’action d’un AL il y a dommage permanent du nerf.

A

F, retour complet de la conduction sans dommage

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4
Q

2 usages importants des AL.

A
  1. interventions douloureuses

2. procédures diagnostiques

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5
Q

Structure chimique des AL (3 éléments)

A
  1. portion lipophile
  2. chaîne d’hydrocarbone
  3. portion hydrophile
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6
Q

VF: les 3 éléments de la structure chimique des AL peuvent se présenter dans n’importe quel ordre.

A

F, chaîne d’hydrocarbone est intermédiaire entre la portion lipophile et hydrophile

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7
Q

QSJ: partie lipophile d’un AL?

A

anneau aromatique

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8
Q

QSJ: partie hydrophile d’un AL?

A

amine terminale

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9
Q

2 types de structures liant la chaîne intermédiaire à l’anneau aromatique

A

ester ou amide

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10
Q

Structure d’un ester

A

O=C-O (oxygène slm)

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11
Q

Structure d’un amide

A

NC=O (azote)

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12
Q

VF: les modifications de la structure chimique des AL n’amène pas de changements a/n des caractéristiques phc.

A

FAUX

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13
Q

QSJ: caractéristique des AL associée à une forte liposolubilité

A

puissance

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14
Q

Quelle caractéristique pharmacocinétique détermine le pKa?

A

début d’action

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15
Q

Quelle caractéristique pharmacocinétique déterminent le métabolisme et la liaison protéique?

A

durée d’action

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16
Q

VF: au repos l’intérieur de la cellule nerveuse est chargé positivement.

A

Faux, négativement

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17
Q

Mécanisme par lequel un potentiel d’action est généré.

A

stimulus provoque l’entrée de Na+ par l’ouverture des canaux sodiques

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18
Q

QSJ: augmentation du potentiel à l’intérieur d’une cellule nerveuse causée par l’entrée de Na+

A

dépolarisation

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19
Q

QSJ: enzyme qui assure la hyperpolarisation de la cellule nerveuse?

A

Na-K-ATPase (pompe Na/K)

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20
Q

QSJ: canal qui assure la repolarisation de la cellule nerveuse?

A

canal potassique

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21
Q

MA des AL

A

inhibent le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires (Na+ voltage-dépendants)

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22
Q

QSJ: étape LIMITANTE pour le début d’action du AL

A

pénétration de AL dans la cellule

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23
Q

VF: les AL bloquent les canaux sodiques de l’EXTÉRIEUR de la cellule?

A

FAUX, après avoir pénétré dans la cellule, ils bloquent les canaux de l’INTÉRIEUR.

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24
Q

VF: les AL sont des bases faibles

A

VRAI

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25
Q

2 formes sous lesquelles existent les AL

A
  1. non-ionisée (liposoluble)

2. ionisée (hydrosoluble)

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26
Q

QSJ: forme d’un AL qui pénètre la cellule.

A

non ionisée

27
Q

QSJ: forme d’un AL qui se lie aux canaux Na+ voltage dépendants

A

ionisée

28
Q

VF: l’équilibre entre les 2 formes d’un AL doit favoriser la forme non-ionisée pour pénétrer la cellule.

A

VRAI

29
Q

VF: l’équilibre entre les 2 formes d’un AL doit favoriser la forme non-ionisée pour se lier aux canaux sodiques.

A

FAUX, forme ionisée

30
Q

QSN: 3 formes que peut adopter un canal sodique

A
  1. fermé
  2. ouvert
  3. inactif
31
Q

Laquelle des trois formes d’un canal sodique, l’AL préfère-t-il?

A

inactif

32
Q

VF: à l’état inactivé, les canaux sodiques sont capables de générer des potentiels d’action, mais c’est difficile.

A

FAUX, ils ne sont pas capables, car Na+ ne peuvent pas traverser les canaux

33
Q

VF: fibres de grand diamètre sont +++ sensibles aux AL

A

FAUX, fibres de PETIT diamètre

34
Q

VF: fibres myélinisées sont +++ sensibles aux AL

A

VRAI

35
Q

VF: fibres à L’extérieur du nerf sont affectées en 1er.

A

VRAI, typiquement sensitives avant motrices!

36
Q

VF: les AL sont toujours administrés par voie orale

A

FAUX, JAMAIS car faible biodisponibilité orale

37
Q

sites d’injection en ordre d’absorption la + rapide à la - rapide

A

iv > trachée > intercostal > épidural > sc

38
Q

comment l’usage d’épinéphrine influence l’absorption?

A

diminue absorption, augmente durée d’action

39
Q

À quoi sert l’épinéphrine dans une préparation anesthésique?

A

vasoconstriction locale pour diminuer le saignement et diminuer la toxicité des AL

40
Q

VF: si l’AL est fortement lié aux protéines = absorption plus lente (propriétés phc)

A

VRAI

41
Q

VF: durée d’action des esters est plus courte

A

VRAI

42
Q

QSN: enzymes HL les esters

A

cholinestérases plasmatiques et hépatiques

43
Q

QSJ: composé impliqué dans l’allergie aux esters.

A

PABA

44
Q

VF: les amides agissent plus longtemps en raison de leur métabolique complexe et lent

A

VRAI

45
Q

QSN: enzymes responsables de l’inactivation des amides

A

amidases hépatiques (CYP450)

46
Q

QSJ: classe de AL avec + grand potentiel de toxicité systémique.

A

amides

47
Q

QSJ: forme AL active pharmacologiquement

A

ionisée (hydrosoluble)

48
Q

VF: AL avec pKa + haut sera moins efficace en milieu biologique.

A

VRAI, un AL avec pKa plus bas (plus proche de pH physiologique) aura + de mcl NI = traversent membrane cell. = début d’action + rapide

49
Q

VF: vu que les AL sont des bases faibles, plus le pH est haut, plus la mcl existera sous forme ionisée

A

FAUX, plus le pH est bas

50
Q

VF: injection AL est plus efficace dans un site infecté

A

FAUX, milieu acide = moins efficace

51
Q

QSJ: mon ajout accélère le début d’action

A

bicarbonate

52
Q

quels 3 caractéristiques des AL augmentent avec leur liposolublité?

A

puissance, durée d’action, toxicité potentielle

53
Q

3 types d’administration des AL

A

1) infiltration locale
2) anesthésie régionale
3) anesthésie neuraxiale

54
Q

QSN: 2 organes grandement affectées par intoxication aux AL.

A

cerveau, coeur

55
Q

premier signe d’intox AL a/n du SNC

A

goût métallique

56
Q

VF: la bupivacaïne cause plus de dépression myocardique que la lidocaïne.

A

V

57
Q

QSJ: émulsion utile en cas de toxicité AL

A

Intralipides 20%

58
Q

VF: l’ajout d’adrénaline (vasoconstricteur) diminue le pic de concentration plasmatique du AL et diminue le risque de toxicité

A

Vrai

59
Q

VF: agent fortement lié aux tissus augmente le risque d’intoxication

A

FAUX, absorption plus lente

60
Q

VF: les rxns all aux esters sont surtout de type I et non de type IV

A

FAUX, surtout de type IV

61
Q

VF: typiquement, il existe bcp d’all croisées entre amide et ester

A

FAUX, typiquement pas d’all croisées

62
Q

Alternative en cas de rxn allérgique

A

changer de classe OU benadryl injectable SC

63
Q

QSJ: conséquence de toxicité AL diminuant la capacité de l’Hb de lier l’O2

A

methémoglobinémie

64
Q

tx methémoglobinémie

A

agent réducteur

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