Anestésicos locales & Relajantes musculares

Question 1

¿Qué es la anestesia?

Answer 1

• Pérdida temporal de las sensaciones de tacto y dolor producida por un medicamento.
• Capacidad que se tiene de controlar el dolor, pero no solamente a controlar el dolor sino de generar un efecto amnésico y relajante.

Question 2

¿Qué es anestesia general?

Answer 2

Estado neurofisiológico con inconsciencia, amnesia, analgesia, inhibición de los reflejos autonómicos y relajación del músculo esquelético.

Question 3

¿Cómo actúan los anestésicos generales?

Answer 3

Dos formas:
1. Estimular la vía Gabaérgica. Estimular la liberación de GABA. vez favorece la conductancia de cloruro a nivel de la neurona postsináptica y eso genera finalmente una reducción del impulso eléctrico.
2. También se puede tener otros efectos de anestésico general que genera la inhibición de la vía glutamatérgica, es decir de la vía de liberación de glutamato y acetilcolina

Question 4

¿Qué es y qué hace la anestesia local?

Answer 4

• Se va a inducir una pérdida de la sensibilidad en una región limitada del cuerpo.
• Es un efecto localizado, por eso son un riesgo cuando se administran de manera intravenosa.

Question 5

¿Cuál anestésico presenta efectos cardiotóxicos?

Answer 5

La Bupivacaína

Question 6

5 características del anestésico local ideal:

Answer 6

1. El anestésico local debe tener una baja toxicidad.
2. Se requiere que el tiempo de iniciación sea breve.
3. Debe ser efectivo cuando se inyecta en un tejido, pero también cuando se aplica tópicamente.
4. El anestésico NO debe ser irritante.
5. Duración de la acción debe ser suficiente para efectuar el procedimiento, pero el periodo de
   recuperación no debe ser muy prolongado.

Question 7

¿Cómo se comportan los anestésicos locales?

Answer 7

Como bases débiles. Produce un efecto en su solubilidad.

Question 8

¿Cómo actúan los anestésicos locales?

Answer 8

● Actúan en la fibra nerviosa como tal, específicamente en la región axónica
● La forma no ionizada del anestésico local difunde a
través de la membrana lipídica
● En el interior se unen a canales de sodio voltaje dependientes
● El anestésico se une al sitio 3 y 4 de los canales de sodio
● Activa la región de inactivación cerrando el canal.

Question 9

Susceptibilidad de las fibras nerviosas al anestésico local

Answer 9

• Fibras tipo C y A Gamma y Delta son más susceptibles al anestésico
• Los anestésicos van a tener mayor efecto sobre fibras nerviosas con diámetro menor

Question 10

¿Cuál es el potencial de membrana al aplicar un anestésico local?

Answer 10

+90mV

Question 11

¿Cuáles fibras van a tener una reducción de dolor?

Answer 11

Fibras B,C

Question 12

Tasa media de distribución de la Bupivacaína

Answer 12

28 min

Question 13

Tasa media de eliminación de la Bupivacaína

Answer 13

3.5 hr

Question 14

Tasa media de distribución de la Lidocaína

Answer 14

10 min

Question 15

Tasa media de distribución de la Mepivacaína

Answer 15

7 min

Question 16

Tasa media de eliminación de la Mepivacaína

Answer 16

1.9 hr

Question 17

Tasa media de eliminación de la Lidocaína

Answer 17

1.6 hr

Question 18

Factores que afectan al absorción de un anestésico local

Answer 18

Liposolubilidad: entre mayor liposolubilidad mayor efecto.
Vascularización
Vasoconstrictores: combinados con epinefrina para disminuir la irrigación manteniendo el efecto por más tiempo.

Question 19

Metabolismo y excreción de las aminas

Answer 19

Citocromos P450 en el
hígado.

Question 20

Metabolismo y excreción de los ésteres

Answer 20

Por medio de esterasas plasmáticas, no suelen pasar por el hígado a degradarse

Question 21

Ésteres que son anestésicos locales

Answer 21

● Cocaína
● Procaína
● Tetracaína
● Benzocaína

Question 22

Amidas que son anestésicos locales

Answer 22

• Lidocaína
• Mepivacaína
• Bupivacaína
• Ropivacaína
• Articaína

Question 23

Anestésicos de tipo amida que tienen una potencia intermedia

Answer 23

Lidocaína y Mepivacaína

Question 24

Anestésicos de tipo amida que tienen una potencia alta

Answer 24

Bupivacaína

Question 25

Articaína
Tiempo de inducción
Tiempo de acción
Dósis máxima
Dósis regular

Answer 25

Tiempo de inducción: 1-3 min
Tiempo de acción: 60 - 75 min
Dósis máxima: 7mg/Kg
Dósis regular: 1- 5 mg

Question 26

¿Por cuánto tiempo es el efecto de acción de la Mepivacaína?

Answer 26

2 - 3 hr

Question 27

Efectos adversos de los anestésicos locales

Answer 27

Adormecimiento peribucal,
Visión borrosa,
Temblores y somnolencia.

Question 28

¿Cuáles son los tres grupos de relajantes musculares?

Answer 28

1. Bloqueadores Neuromusculares.
2. Espasmolíticos.
3. Antiespasmódicos.

Question 29

Mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares

Answer 29

● Molécula del relajante se une al sitio de unión de la Ach sobre el receptor nicotínico de Ach.
● El receptor nicotínico de Ach es un canal iónico para Na, Mg y otros cationes.
● En las subunidades α, el neurotransmisor Ach se une y esto abre el canal.
● Al abrirse el canal el Na+ pasa, hay una despolarización y hay una apertura de canales de CaV generando una conducción eléctrica desde la neurona a nivel de la corteza motora descendente.
● Al utilizar un bloqueador neuromuscular lo que se hace es bloquear el sitio de unión de Ach con el receptor nicotínico de Ach disminuyendo la conductancia
de Na+ y por lo tanto se reduce la capacidad de disparo del impulso eléctrico
desde la corteza motora.
● Por este motivo es que estos fármacos se utilizan como bloqueadores neuromusculares porque al bloquear la actividad de la Ach generan una parálisis muscular.

Question 30

¿Cuáles son fármacos que son bloqueadores neuromusculares?

Answer 30

❖ Atracurio
❖ Tubocurarina
❖ Pancuronio
❖ Vecuronio
❖ Succinilcolina

Question 31

Mecanismo de acción de los espasmolíticos

Answer 31

Favorecen que haya conductancia de GABA, reduciendo por lo tanto, el estímulo sobre la placa motora. Entonces actúan directamente sobre la conductancia del cloruro haciendo que haya un reducción del disparo del potencial de acción desde la neurona que se encuentra en el asta de la médula, hasta la fibra motora, la placa motora como tal.

Question 32

¿Cuales son los espasmolíticos más utilizados?

Answer 32

Las benzodiacepínas

Question 33

Mecanismo de acción de los antiespasmódicos

Answer 33

Reducen el arco o el reflejo muscular que tiende o favorece el estado contráctil involuntario que es el espasmo; de manera que se reducen los reflejos musculares y también tiene un efecto antimuscarínico que favorece esa relajación muscular.

Question 34

¿Cuáles son fármacos antiespasmódicos?

Answer 34

Ciclobenzaprina
Metocarbamol
Tiocolchicósido

Question 35

¿Donde se metabolizan los fármacos antiespasmódicos?

Answer 35

En el hígado