Anestésicos locales & Relajantes musculares Flashcards
¿Qué es la anestesia?
- Pérdida temporal de las sensaciones de tacto y dolor producida por un medicamento.
- Capacidad que se tiene de controlar el dolor, pero no solamente a controlar el dolor sino de generar un efecto amnésico y relajante.
¿Qué es anestesia general?
Estado neurofisiológico con inconsciencia, amnesia, analgesia, inhibición de los reflejos autonómicos y relajación del músculo esquelético.
¿Cómo actúan los anestésicos generales?
Dos formas:
1. Estimular la vía Gabaérgica. Estimular la liberación de GABA. vez favorece la conductancia de cloruro a nivel de la neurona postsináptica y eso genera finalmente una reducción del impulso eléctrico.
2. También se puede tener otros efectos de anestésico general que genera la inhibición de la vía glutamatérgica, es decir de la vía de liberación de glutamato y acetilcolina
¿Qué es y qué hace la anestesia local?
- Se va a inducir una pérdida de la sensibilidad en una región limitada del cuerpo.
- Es un efecto localizado, por eso son un riesgo cuando se administran de manera intravenosa.
¿Cuál anestésico presenta efectos cardiotóxicos?
La Bupivacaína
5 características del anestésico local ideal:
- El anestésico local debe tener una baja toxicidad.
- Se requiere que el tiempo de iniciación sea breve.
- Debe ser efectivo cuando se inyecta en un tejido, pero también cuando se aplica tópicamente.
- El anestésico NO debe ser irritante.
- Duración de la acción debe ser suficiente para efectuar el procedimiento, pero el periodo de
recuperación no debe ser muy prolongado.
¿Cómo se comportan los anestésicos locales?
Como bases débiles. Produce un efecto en su solubilidad.
¿Cómo actúan los anestésicos locales?
● Actúan en la fibra nerviosa como tal, específicamente en la región axónica
● La forma no ionizada del anestésico local difunde a
través de la membrana lipídica
● En el interior se unen a canales de sodio voltaje dependientes
● El anestésico se une al sitio 3 y 4 de los canales de sodio
● Activa la región de inactivación cerrando el canal.
Susceptibilidad de las fibras nerviosas al anestésico local
- Fibras tipo C y A Gamma y Delta son más susceptibles al anestésico
- Los anestésicos van a tener mayor efecto sobre fibras nerviosas con diámetro menor
¿Cuál es el potencial de membrana al aplicar un anestésico local?
+90mV
¿Cuáles fibras van a tener una reducción de dolor?
Fibras B,C
Tasa media de distribución de la Bupivacaína
28 min
Tasa media de eliminación de la Bupivacaína
3.5 hr
Tasa media de distribución de la Lidocaína
10 min
Tasa media de distribución de la Mepivacaína
7 min
Tasa media de eliminación de la Mepivacaína
1.9 hr
Tasa media de eliminación de la Lidocaína
1.6 hr
Factores que afectan al absorción de un anestésico local
Liposolubilidad: entre mayor liposolubilidad mayor efecto.
Vascularización
Vasoconstrictores: combinados con epinefrina para disminuir la irrigación manteniendo el efecto por más tiempo.
Metabolismo y excreción de las aminas
Citocromos P450 en el
hígado.
Metabolismo y excreción de los ésteres
Por medio de esterasas plasmáticas, no suelen pasar por el hígado a degradarse
Ésteres que son anestésicos locales
● Cocaína
● Procaína
● Tetracaína
● Benzocaína
Amidas que son anestésicos locales
- Lidocaína
- Mepivacaína
- Bupivacaína
- Ropivacaína
- Articaína
Anestésicos de tipo amida que tienen una potencia intermedia
Lidocaína y Mepivacaína
Anestésicos de tipo amida que tienen una potencia alta
Bupivacaína
Articaína
Tiempo de inducción
Tiempo de acción
Dósis máxima
Dósis regular
Tiempo de inducción: 1-3 min
Tiempo de acción: 60 - 75 min
Dósis máxima: 7mg/Kg
Dósis regular: 1- 5 mg
¿Por cuánto tiempo es el efecto de acción de la Mepivacaína?
2 - 3 hr
Efectos adversos de los anestésicos locales
Adormecimiento peribucal,
Visión borrosa,
Temblores y somnolencia.
¿Cuáles son los tres grupos de relajantes musculares?
- Bloqueadores Neuromusculares.
- Espasmolíticos.
- Antiespasmódicos.
Mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares
● Molécula del relajante se une al sitio de unión de la Ach sobre el receptor nicotínico de Ach.
● El receptor nicotínico de Ach es un canal iónico para Na, Mg y otros cationes.
● En las subunidades α, el neurotransmisor Ach se une y esto abre el canal.
● Al abrirse el canal el Na+ pasa, hay una despolarización y hay una apertura de canales de CaV generando una conducción eléctrica desde la neurona a nivel de la corteza motora descendente.
● Al utilizar un bloqueador neuromuscular lo que se hace es bloquear el sitio de unión de Ach con el receptor nicotínico de Ach disminuyendo la conductancia
de Na+ y por lo tanto se reduce la capacidad de disparo del impulso eléctrico
desde la corteza motora.
● Por este motivo es que estos fármacos se utilizan como bloqueadores neuromusculares porque al bloquear la actividad de la Ach generan una parálisis muscular.
¿Cuáles son fármacos que son bloqueadores neuromusculares?
❖ Atracurio
❖ Tubocurarina
❖ Pancuronio
❖ Vecuronio
❖ Succinilcolina
Mecanismo de acción de los espasmolíticos
Favorecen que haya conductancia de GABA, reduciendo por lo tanto, el estímulo sobre la placa motora. Entonces actúan directamente sobre la conductancia del cloruro haciendo que haya un reducción del disparo del potencial de acción desde la neurona que se encuentra en el asta de la médula, hasta la fibra motora, la placa motora como tal.
¿Cuales son los espasmolíticos más utilizados?
Las benzodiacepínas
Mecanismo de acción de los antiespasmódicos
Reducen el arco o el reflejo muscular que tiende o favorece el estado contráctil involuntario que es el espasmo; de manera que se reducen los reflejos musculares y también tiene un efecto antimuscarínico que favorece esa relajación muscular.
¿Cuáles son fármacos antiespasmódicos?
Ciclobenzaprina
Metocarbamol
Tiocolchicósido
¿Donde se metabolizan los fármacos antiespasmódicos?
En el hígado
