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Farmacología I > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

¿Cuáles son propiedades de los AINES?

A

● Analgésicos debido a que alivian el dolor
● Antiinflamatorios porque desinflaman
● Antipiréticos debido a que bajan la fiebre

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2
Q

¿Cómo actúan los AINES?

A

Inhiben la ciclooxigenasa

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3
Q

¿Qué pasa cuando hay un proceso inflamatorio?

A

Cuando hay procesos inflamatorios se activa la enzima Fosfolipasa A2 y se libera ácido araquidónico

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4
Q

¿Qué produce el ácido araquidónico?

A

Origen de las prostaglandinas

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5
Q

¿Qué ocupa el ácido araquidónico para transformar las prostaglandinas?

A

Ciclooxigenasas (COX1 Y COX2),

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6
Q

¿Cuáles son las dos funciones de las ciclooxigenasas en la conversión del ácido araquidónico a prostaglandinas?

A
  1. Agarrar el ácido araquidónico y transformarlo en un intermediario de vida media corta llamado prostaglandina G2.
  2. Prostaglandina G2 produce una reducción y lo transforma en un intermediario de vida media muy corta llamado prostaglandina H2.
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7
Q

Metabolito del paracetamol

A

Fenacetina

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8
Q

¿Qué tipo de receptores son los de las prostaglandinas, prostaciclina, tromboxano A2, prostaglandina D2, prostaglandina E2 o prostaglandina F2a?

A

Receptores de proteína G

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9
Q

¿Cuál tipo de prostaciclina se libera cuando se libera ac. dihomo?

A

PG serie 1

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10
Q

¿Cuál tipo de prostaciclina se libera cuando se libre ac. araquidónico?

A

PG serie 2

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11
Q

¿Cuáles son otras funciones de los AINES?

A

Inhiben migración leucocitaria
Inhiben L-selectina, FNKB y AP1
Inhiben adhesividad y degranulación de neutrófilos
Inhiben fagocitosis
Pueden inhibir PLA2

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12
Q

¿Qué tipo de enzima es COX-1 y que significa esto?

A

Constitutiva, que siempre está funcionando y produciendo prostaglandinas

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13
Q

¿Donde se encuentra COX-1?

A

Riñon, endotelio vascular, plaquteas, mucosa gástrica, intestino.

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14
Q

¿Donde se encuentra COX-2?

A

SNC, riñón, ovarios, células epiteliales, sinoviales, condrocitos, fibroblastos y macrófagos

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15
Q

¿Cuáles fármacos inhibidores de COX se toleran mejor a nivel gástrico?

A

Inhibidores de COX-2

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16
Q

Funciones de COX-1

A
  • Síntesis de tromboxano A2
  • Participa en el parto
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17
Q

Funciones de COX-2

A
  • Media la ovulación. facilita la salida del óvulo del ovario
  • Participa en anidación del trofoblasto
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18
Q

¿Cuál COX participa más en la inducción de la inflamación?

A

COX-2

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19
Q

¿Dónde hay más COX-1?

A

Mucosa gástrica y plaquetas

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20
Q

Propiedades de los AINES

A
  • Efecto anti-inflamatorio, analgesia, antipirético, aumentan presión sanguínea y disminuyen metabolitos PGI2
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21
Q

¿Cuál es la subclasificación de los AINES?

A
  • No selectivos: Inhiben COX1 y COX 2
  • Selectivos: Inhiben COX 2
  • Pirazolados: P-aminofenoles
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22
Q

¿Cuáles son los dos grupos que componen los COXIBS ?

A

Metilsulfonas
Sulfonamidas

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23
Q

¿Cuál es el medicamento más representativo de las metilsulfones y las sulfonamidas?

A

Metilsulfonas: Etoricoxib
Sulfonamidas: Celecoxib

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24
Q

¿Cuál es la clasificación de los AINES según su grupo químico?

A

Derivados de ácidos enólicos
Salicilcatos
Derivados de ácido nicotínico
Sulfonamidas
Derivados antranilicos
Derivados del ácido propionóico
Derivados del ácido acético

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25
Q

¿Cuáles son medicamentos derivados de ácidos enólicos?

A

Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam

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26
Q

¿Cuáles son medicamentos Salicilcatos?

A

Salicilato
Acido acetilsalicilico

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27
Q

¿Cuáles son medicamentos derivados de ácido nicotínico

A

Cloxinaro de lisina

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28
Q

¿Cuáles son medicamentos Sulfonamidas?

A

Nimesulida

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29
Q

¿Cuáles son medicamentos derivados de ácido acético?

A

Derivados de indolacético: Indometacina
Derivados de fenilacéticos: Diclofenaco

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30
Q

¿Cuáles son medicamentos derivados de ácido propionoico?

A

Flurbiprofeno
Ketoprofeno
Ibuprofeno
Naxopreno

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31
Q

¿Cuáles son medicamentos derivados de antranilícos?

A

Ácido mefenámico

32
Q

Medicamentos con alta selectividad por COX-1

A

Ketoprofeno, Ketorolaco, Aspirina, Naproxeno y Flurbiprofeno.

33
Q

Medicamentos no selectivos, inhiben COX-1 y COX-2

A

Ketoprofeno, Indometacina, Sulindaco, Piroxicam, Tenoxicam.

34
Q

Medicamentos preferenciales sobre COX-2

A

Nimesulida, Meloxicam y Diclofenaco.

35
Q

Ejemplo de AINE+Acetaminofén

A
  • Naproxeno con acetaminofén
  • Ibuprofeno con acetaminofén
36
Q

Ejemplo de AINE+Opioide

A

Diclofenaco con Tramadol

37
Q

Ejemplo de Acetaminofén + Opioide

A
  • Acetaminofén con codeína
  • Acetaminofén con tramadol
38
Q

¿Por qué solo se usa aspirina como profilaxis?

A

Porque presenta acetato

39
Q

¿Qué pasa si se le da un Coxib a un paciente con riesgo cardiovascular?

A

Aumenta el riesgo de trombosis. Debido a que inhiben la COX-2 y disminuye la producción de PGI2

40
Q

¿Aumentan los AINES la presión arterial?

A

Todos los AINES aumentan la presión arterial.

41
Q

Mecanismos potenciales de la hipertensión por AINES

A

● Inhibición de PGE2 y PGI2
● Reducción de la natriuresis a nivel renal.
● Aumento de vasoconstrictores derivados de ácido araquidónico.
● Aumenta el efecto vasoconstrictor del endotelio y aumento de la liberación de noradrenalina.
● Inhibición de eliminación de aldosterona por glucuronidación.

42
Q

AINEs reducen el efecto antihipertensivo de:

A

● Diuréticos
● Beta bloqueadores
● IECAs
● ARA II

43
Q

¿Cuánto tiempo hay que esperar para ver un efecto en la presión arterial por un AINE?

A

7 días

44
Q

¿Cuál es la interacción de los AINES?

A

Antihipertensivos
Al producir una disminución en su efecto. Se debe de monitorear si se usan por más de 4 días

45
Q

Mecanismo de acción de Acetaminofén

A

Inhibidor selectivo de COX-2
No bloquea el canal hidrofóbico de los COX

46
Q

¿Cantidad de acetaminofén para bloquear COX-1? ¿Qué pasa en dosis menores?

A

Más de 1 gramo para alcanzar a
bloquear a la COX-1.
En dosis menores pueden bloquear la COX-2.

47
Q

Mecanismo de acción de la acetaminofén

A

Bloquea la peroxidación

48
Q

Acetaminofén tienen un efecto hepatotóxico ¿Verdadero / Falso?

A

Verdadero

49
Q

Metabolismo del acetaminofén

A
  • 5-10% del acetaminofén es transformado en NAPQI (el metabólico hepatotóxico).
  • La gran parte del acetaminofén es eliminado, conjugado con sulfato, con glucuronio y se elimina
    principalmente por orina.
50
Q

¿Cómo es el techo terapéutico del acetaminofén?

A

Bajo

51
Q

¿Cuál es la función del Glutatión en el metabolismo del acetaminofén?

A

Se encargada de reaccionar con el NAPQI y neutralizarlo, es un aminoácido tripéptido

52
Q

Dosis mínima Tóxica de acetaminofén en una sola ingesta en adultos y niños

A

Adultos: 7,5 a 10 g

Niños: 150 mg/kg.

53
Q

Dosis terapéutica máxima de acetaminofén en niños y adultos

A
  • Adultos: 4 g/dia.
  • Niños: 75 mg/kg/día (independientemente del peso).
    Lo usual es de 10-15 mg/kg/dosis cada 6 horas.
54
Q

Intoxicación con acetaminofén, ¿Cuál es el antídoto?

A

N-acetilcisteína.

55
Q

¿Cuáles son factores de riesgo por hepatotoxicidad por la acetaminofén?

A
  • Estados de desnutrición
  • Enfermedad hepática crónica
  • Alcohol crónico
  • Uso de fármacos que aumenten la producción de NAPQI al inducir/activar el citocromo 2E1 como:
    ○ isoniazida
    ○ rifampicina
    ○ fenobarbital
    ○ fenitoína
    ○ carbamazepina
56
Q

¿Cuáles son cuidados al recetar AINES?

A
  1. Revisar si px es hipertenso o tiene problemas cardiovasculares/coronarios.
  2. Revisar estado de px y verificar las otras patologías con las que cuenta (en caso del acetaminofén).
  3. Saber la dosis que toma al día para tener un margen de seguridad.
  4. Conocer a cuáles px se les puede:
    a. Recetar AINE
    b. Recetar dosis bajas
    c. A cuáles px se les debe evitar el consumo de AINEs
  5. Realizar una buena historia clínica
  6. Se debe descartar los efectos adversos
57
Q

¿Qué es una condición NERD por hipersensibilidad a AINES?

A
  • Broncoespasmo inicia 30 a 180 min
  • Px con asma o rinitis
58
Q

¿Qué es una condición NECD por hipersensibilidad a AINES?

A
  • Angiodema urticaria inicia 0,5 hrs
  • AINES agravan urticaria en 10-30% de px
  • Test de piel no recomendado
59
Q

¿Qué es una condición NIUA por hipersensibilidad a AINES?

A
  • Px sin padecimiento crónico
  • Inicia de 1-6 hrs
60
Q

¿Quiénes son los más susceptibles al NERD?

A

px asmático

61
Q

¿Qué AINES les damos a los pacientes si son hipersensibles a los AINES?

A

Acetaminofen, Meloxicam 7,5mg, Nimesulida y Coxibs. (Todos estos son fármacos que tiene una predilección por los Cox II)

62
Q

Un px con condición NERD ¿Cuánto acetaminofén o inhibidor de COX2 toleran?

A

Menos de 1 g

63
Q

¿Cuál es el rango de tolerancia de un px con NECR por el COX-2?

A

Los NECR toleran COX-2 del 75-90%

64
Q

¿Cuál es el % de px con NIUA que tienen alergia a la acetaminofén? ¿Qué tipo de medicamentos COX toleran?

A

Los NIUA el 25% tiene alergia con el acetaminofén en más de un gramo y toleran los COX-2.

65
Q

¿Qué es el sindrome de Steven - Johnson?

A

Es un exantema que genera vesículas y estas pueden erosionar y se desencadena en las mucosas (labios, boca, ojos, genitales)
Puede ser un efecto adverso de los AINES

66
Q

¿Qué es la necrolisis epidérmica tóxica?

A

Reacción alérgica severa hacia AINES que causa que a los pacientes se le caiga la piel (en carne viva)
Posee una mortalidad del 30%

67
Q

¿Cuál es el efecto sistémico producido por gastrotoxicidad de los AINES?

A

Inhiben a la COX-1 presente en el estómago, reduciendo la producción de PGI2 y PGE2 cuya función es producir moco y bicarbonato.
Disminuye la vasodilatación, lo que entorpece el recambio y proliferación celular.
Estos factores protegen del posible daño causado por el HCl que en ayunas su pH es de 1.

68
Q

¿Por qué el adulto mayor tiene más riesgo de gastrotoxicidad?

A

●Bajos de niveles de PGE2
● Mucosa gástrica de adulto mayor es reemplazada por tejido conectivo
● Poseen menor secreción de mucosa y bicarbonato
● Presentan una alteración en la microcirculación gástrica

69
Q

¿Cuál grupo de fármacos es más gastrotóxico?

A

Los fármacos que poseen mayor selectividad por la COX-2 son menos gastrotóxicos que los no selectivos.

70
Q

Grupo de medicamentos se recetan para pacientes que desarrollaron gastritis u otras molestias a partir de la toma de
AINES.

A

Inhibidores de la bomba de protones

71
Q

Efectos renales de los AINES

A

● Secundario a la inhibición de PG
○ Retención de Na
○ Retención de H2O
○ Insuficiencia renal aguda isquémica
○ Hipoaldosteronismo Hiporreninémia
○ Aumenta resorte de potasio túbulo distal

72
Q

¿Qué es el “Triple Whammy”?

A

Cuando un paciente toma estos medicamentos para la presión o insuficiencia cardíaca y además toma AINES y diuréticos.

Aumenta mucho el riesgo renal

73
Q

¿Cuándo se presentan hipercalemias por AINES?

A

Cuando el px ya tiene problemas renales y toman diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o consumo de indometacina. -También aumenta el riesgo en pacientes diabéticos, con insuficiencia cardiaca y en pacientes con mieloma múltiple.

74
Q

¿Cuáles son las 5 reglas de oro antes de prescribir un AINE?

A

-Asegurar que el paciente no tenga problemas gástricos.
-Asegurar que el paciente no tenga problemas renales.
-Asegurar que el paciente no tenga problemas respiratorios.
-Asegurar que el paciente no tenga problemas de hipersensibilidad/reacciones alérgicas.
-Asegurar que el paciente no tenga problemas de hipertensión.
-Asegurar que el paciente no tenga problemas como riesgo cardiovascular isquémico.

75
Q

¿Cómo se trata el Ductus Arterioso Persistente?

A

Se utilizan AINEs como Indometacina intravenosa, ibuprofeno y recientemente se ha
empezado a tratar con acetaminofén.
En neonatos

76
Q

¿Cuál es el riesgo del consumo de AINES después de semana 30 de embarazo?

A

Son peligrosos ya que puede cerrar el ductus arterioso y bloquear la circulación fetal.
Pueden ocasionar otro problema llamado oligohidramnios que consiste en una disminución del líquido amniótico y que es característico por el daño renal al feto.
Pueden causarle hipertensión pulmonar al feto

77
Q

¿Qué pasa con las prostaglandinas después del tercer trimestre de embarazo al consumir AINES?

A

Las prostaglandinas tienen el efecto de estimular la contracción uterina. Si se tomaran AINEs en el tercer trimestre, estos fármacos tendrían la función de disminuir las contracciones y de relajar el útero, prolongando la labor de parto.

Farmacología I (5 decks)

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