Anestésicos Locais

Question 1

Vias de intoxicação

Answer 1

• Cruzam barreira hematoencefálica
• Absorção direta ou
• Injeção intravascular

Question 2

Sinais de intoxicação

Mecanismo

Answer 2

Dose dependente

Pequenas doses: depressão

Altas doses: bloqueio de vias inibitorias do cortex. Paciente agitado com liberação de glutamato

Question 3

Clínica intoxicação AL

Answer 3

• Tontura e vertigem
• Distúrbios visuais e auditivos
• Desorientação e sonolência

Question 4

Clínica - Intoxicação AL

Answer 4

Tontura e vertigem

Disturbios auditivos e visuais. Gosto metálico na boca

Desorientação e sonolência
…..evolui

Tremores e espasmos musculares

Convulsões tônico-clônicas

Question 5

Fatores predisponentes da Intoxicação

Answer 5

• Acidose respiratória - aumento PaCO2
• Acidose metabólica (aprisionamento iônico)
• Altas doses
• Diminuição da lig protéica (hipoalbuminemia)
• Diminuição do clearance
• Estado hiperdinâmico

Question 6

Toxicidade dos AL

-Como reduzir?

Answer 6

Adição de epinefrina diminuir absorção, concentrações séricas e o limiar convulsivo

Question 7

Concentração lidocaína no plasma mcg/mL
vs.
Efeito no SNC

Answer 7

1 - 5          Analgesia
5 - 10       Tontura, zumbido, amortecimento língua
10 - 15     Sedação e inconsciência 
15 - 25     Coma, depressão respiratória
>25           Depressão cardiovascular

Question 8

AL e toxicidade cardiovascular

Answer 8

Lidocaína: hipotensão, bradicardia e hipóxia

AL potentes: PCR e BAVT

Ação centros cardiocasculares no SNC

Ef indireto no bloqueio autonômico eferente do coração (inotropismo negativo)

Diminui potencial de ação e período refratário

ECG: aumento do intervalo PR, prolongamento QRS, inibição nó sinusal

Question 9

Bupivacaína

Características gerais

Answer 9

Maior afinidade aos canais de Na+

Fast in Slow out

Racêmica - elementos R (+)

Maior depressão miocárdica

Inibe canais de Ca

Inibe metabolismo mitocondrial e produção AMPc

Question 10

Cardiotoxicidade da Bupivacaína

• Mecanismo
• Inicia com qual sinal?
• Ocorre por qual via?

Answer 10

• Bloqueio e canais de Ca
• Bradicardia
• Pode ser tanto por injeção local como por injeção em via intravenosa

Question 11

Características Bupivacaína

Answer 11

Amida de  longa duração 
Mais lipossolúvel (maior cardiotoxicidade)
Maior ligação proteica 
pKa 8,1
Ionizada em ph 7,4 de 83%

Question 12

Mais cardiotóxica: tetracaina ou cloroprocaina?

Answer 12

Tetracaina. Raramente usada pela necessidade de altas doses
Início de ação lento
Cloroprocaína é um fármaco de duração muito curta

Question 13

Anestésico local: qual o menos tóxico

Answer 13

Cloroprocaína

Question 14

Absorção sistêmica de ALs dependem de:

Answer 14

>Local e injeção 
>Dose
>Propriedades intrínsecas da droga
>Adição de vasoconstritores
.
Não depende de concentração nem velocidade de infusão

Question 15

Relação entre AL e 
ligação à ptn
Lipossolubilidade
Ligação proteica 
Peso molecular
Grau de ionização

Answer 15

Ptn determina duração
Lipossolubilidade determina potência
Peso molecular influencia movimentação através dos canais de sódio
Início do bloqueio de condução é determinado pelo grau de ionização

Question 16

Pka alto = início de ação _____

Answer 16

Lento

Maior grau de ionização = menos AL disponível

Question 17

Pka, dose e início de ação

Quais relações?

Answer 17

Quanto maior dose, mais rápido início de ação
Quanto maior pka, mais lento início de ação
Contudo,
A dose tem mais importância que o PKA. Ex: cloroprocaina que tem pka alto mas pela baixa toxicidade, pode ser usada em altas doses. Isso garante início de ação precoce