Anestésicos Locais Flashcards
Anestesia Local: Bloqueio Reversível ou Irreversível?
Bloqueio REVERSÍVEL da condução nervosa
Sequência de comprometimento do bloqueio? (4)
Sensibilidade térmica -> dor/tátil -> pressão/vibração -> motora;
Classificação dos AL de acordo com a estrutura química?
Ésteres (Ácido Benzóico e PABA) e Amidas (xilidina e toluidina)
V ou F: os ésteres tem ação mais curta que as amidas
Verdadeiro (ésteres sofrem hidrolise)
Nome da enzima que hidrolisa os ésteres? Principal local de hidrolise?
Esterase; Plasma.
pKa
pH onde se tem a molécula 50% ionizada e 50% não ionizada. Quanto mais longe o pKa do pH fisiológico, mais ionizada está a partícula (+ tempo p/ efeito)
V ou F: o fármaco atravessa a membrana na forma não ionizada, mas atua na forma ionizada
Verdadeiro
Os anestésicos locais são ácidos fracos ou bases fracas?
Bases fracas
Por que em processos inflamatórios os anestésicos locais não tem muito efeito?
pois o pH tecidual fica mais ácido; dessa forma, o fármaco é mais ionizado, tendo seu efeito reduzido (pois primeiro ele deve entrar na forma não ionizada)
Mecanismo de ação dos AL
Eles atuam em canais de Na+ voltagem dependente (que devem estar abertos e funcionantes), fazendo o potencial de ação não se propagar
V ou F: quanto maior o diâmetro da fibra, maior a sensibilidade ao bloqueio
Falso. Quanto maior o diâmetro, menor a sensibilidade
A absorção do AL é determinada por:
dose, local da injeção, fluxo sanguíneo tecidual, ligação dos fármacos ao tecido, uso de vasoconstritor, lipossolubilidade do fármaco.
Condições que aumentam e reduzem a alfa-1-glicoproteína?
Aumento: câncer, traumatismos, IAM, tabagismo;
Redução: uso de ACO, RN.
Metabolismo e excreção das amidas e ésteres?
Metabolismo das amidas: convertidos em metabólitos hidrossolúveis no fígado; eliminados pela urina.
Metabolismo dos ésteres: colinesterase plasmática hidrolisa em metabólitos inativos
Sinais de toxicidade no SNC?
Dormência perioral/lingual e gosto metálico -> nistagmo e contrações espasmódicas -> convulsões tônico-clônicas