Anestésicos Locais

Question 1

Qual o único AL que pode ser feito por via venosa?

Answer 1

Lidocaína é o único AL feito EV na dose de 2ml/kg.

• É o menos cardiotóxico.*
• É útil como antiarrítmico, para reversão de taquiarritmias ventriculares (classificação 2B no tratamento de extra-sístoles) e para diminuir a sensibilidade das VA (durante uma fibroscopia, eu posso fazer 30 min antes).*

Question 2

3 características fundamentais dos AL?

Answer 2

São bases fracas

São parcialmente ionizáveis em pH fisiológico

Pouco hidrossolúveis e instáveis em solução aquosa

Question 3

Como age o AL?

Answer 3

Eles interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio e, consequentemente, impedem a deflagração do potencial de ação ao longo do axônio.

Question 4

Canal de Sódio tem quantas subunidades?

Answer 4

1 subunidade alfa maior

2 subunidades betas menores

Question 5

Cada unidade alfa tem quantos domínios?

Answer 5

4 domínios homólogos

(D1-D4)

Question 6

1 domínio tem quantos segmentos?

Answer 6

6 subsegmentos

(S1-S6)

Question 7

Em quanto o potencial de ação tem que ser diminuído para que haja défcit da função beuronal?

Answer 7

Pelo menos 50%

Question 8

Qual a primeira sensibilidade que desaparece sob efeito do AL?

Answer 8

Sensibilidade térmica!

Question 9

Por que a sensibilidade térmica é a primeira a desaparecer?

Answer 9

Por conta de suas fibras (tipo C) serem as mais finas porque não têm bainha de mielina (diferentemente dos outros tipos).

Question 10

`Quais são as fibras mais grossas e portanto as mais difíceis de se bloquear?

Answer 10

Aα

Question 11

Aα

Função:

Answer 11

Motor e propriocepção

Question 12

Aγ

Função:

Answer 12

Tônus muscular

Question 13

Aδ

Função:

Answer 13

Dor, tato e temperatura

Question 14

B

Função:

Answer 14

Função Autonômica

Question 15

Quais são os 4 AL classificados como Ésteres?

Answer 15

Cocaína

Procaína

Tetracaína

Clorprocaína

Question 16

Qual o metabólito que causa reações alérgicas no grupo dos ésteres?

Answer 16

ácido paraminobenzóico

PABA!

Question 17

Quais são os 5 AL do grupo Amino-amida?

Answer 17

“MBL é Partido”

Mepivacaína

Bupivacaína (Levo e Ropi)

Lidocaína

Étidocaína

Prilocaína

Question 18

Como é o metabolismo dos ésteres?

Answer 18

São hidrolisados no plasma pela Pseudocolinesterase!

Question 19

Como é o metabolismo dos Amino-amida?

Answer 19

São metabolizados no fígado em agentes inativos pelo sistema microssomal P450 e geralmente tem uma meia-vida mais prolongada que os ésteres…

Question 20

Quanto maior a lipossolubilidade, maior a___________.

Answer 20

Potência anestésica!

Question 21

A ___________ é muito potente.

Ela é tão potente que a dose terapêutica dela é praticamente igual à dose tóxica, por isso não se utiliza.

Answer 21

Etidocaína!

Question 22

Qual a vantagem da Ropi em relação a Bupi?

Answer 22

Duração de ação maior!

Question 23

Quanto maior a afinidade por ligações proteicas maior a___________dos AL.

Answer 23

Duração de ação!

Question 24

Qual o AL que tem a maior duração/ligação proteica?

Answer 24

Bupivacaína!

Question 25

Quanto **menor o pKa**,\_\_\_\_\_\_\_ **fração não ionizada**, e **menor a**\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_**do AL.**

Answer 25

**Maior!** **Latência!**

Question 26

**Quanto**\_\_\_\_\_\_\_\_ **pH** **do meio**,\_\_\_\_\_\_\_**fração não ionizada**, **menor a latência.**

Answer 26

**Maior o pH!** **Maior a fração não ionizada!**

Question 27

Por que drogas com **pKa menor** são **mais rápidas** (menor latência)?

Answer 27

**\<** pKa = **\>** porção não-ionizada ## Footnote A droga deve **atravessar a membrana lipídica** da célula para no **meio intracelular** atuar nos **canais de sódio.** **Porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente** **que a ionizada.** Assim, a droga com **maior fração não-ionizada** em pH fisiológico alcança seu **sítio efetor de forma mais rápida**

Question 28

Por que a **lidocaína** tem **menor tempo** **de** **latência** que a **Bupi?**

Answer 28

Lidocaína **(pKa=7,9)** Bupivacaína **(pKa=8,1)**

Question 29

Qual a **única excessão dos ésteres** que é **metabolizada no fígado?**

Answer 29

**Cocaína!**

Question 30

Qual o tipo de **reação alérgica** é mediada por **IgE?**

Answer 30

**Tipo I** ## Footnote *Podem resultar em **anafilaxia grave e serem potencialmente fatais** (angioedemea, asma ou anafilaxia), mas são muito raras.*

Question 31

Qual o tipo de **reação alérgica** é mediada por **imunidade celular?**

Answer 31

**Tipo IV** ## Footnote ***São mais tardias (12-48h)*** e se manifestam por eritema, prurido, pápulas ou vesículas.

Question 32

**Tratamento na reação alérgica?**

Answer 32

**Interromper a medicação** **Oxigenar o paciente** **Anti-histamínico** **Corticoide endovenosos** **Adrenalina** *(qualquer tipo de reação alérgica grave sempre usar)* **Epinefrina** *(PCR por anafilaxia)* **Manter VA pérvia**