Anestésicos Locais

Question 1

Introdução dos AL

Answer 1

• Cocaína foi o primeiro AL
• AL são bases fracas
• Funcionam mal em meio ácido
• Amidas: lidocaína, bupivacaína, ropivacaína
• Ésteres: cocaína, procaína, cloroprocaína e tetracaína

Question 2

Mecanismo de ação dos AL

Answer 2

• Quando injetado o AL se encontra predominantemente na forma ácida ionizada
• No ph discretamente alcalino (7,4) do corpo humano o AL reverte para a forma não ionizada
• Não ionizado = lipossolúvel
• Atravessa a membrana neuronal (axolema)
• No axoplasma (citoplasma do axônio) ácido, sofre reionização, ficando “retido”

Bloqueio fásico:
* O AL pode penetrar os canais de Na, quando o canal está ativo
* Assim, o bloqueio é mais rápido quando o neurônio é frequentemente estimulado

Question 3

Metabolismo dos AL

Answer 3

Ésteres: rapidamente hidrolisados pela pseudocolinesterase
* Menor toxidade sistêmica
* Gera ácido paraminobenzoico (PABA) - incidência mais alta de reações alérgicas

Sofrem extração de primeira passagem através do tecido pulmonar ácido
O mesmo ocore na gravidez, com acúmulo do fármaco no feto, que tem pH mais ácido

Question 4

Farmacodinâmica dos AL

Answer 4

Potência:
* Fortemente associada à solubilidade lipídica
* Anestésicos com moléculas maiores são mais lipossolúveis
* Ex: bupivacaina é mais lipossolúvel e potente que lidocaína

Início de ação:
* Depende da concentração e do local da injeção
* Em geral, o tempo de início aumenta com o aumento da solubilidade lipídica

Local de injeção:
* O início é quase imediato com a infiltração SC
* Também é muito rápido (alguns min) quando intratecal
* Lento em bloqueios de plexo feitos às cegas (pode nçao ficar perto do nervo)

Alcalinização: diminuir a latência
* Mais útil nos anestésicos misturados a epinefrina (meio mais ácido)
* Tornar o meio alcalino aumenta a fração não ionizada
* Pode diminuir a dor associada à infiltração SC ou tecidual
* A bupivacaína pode precipitar quando alcalinizada e uma quantidade menor de bicaronato de sódio deve ser adicionado se for usada (0,1:10mL)

Duração:
* Os AL mais potenes são os de maior duração, provavelmente porque sua maior solubilidade leva a captação e remoção mais lentas pela corrente sanguínea
* Lidocaína resulta em duração moderada
* Bupivacaína e ropivacaína são os AL de ação mais longa

Question 5

Dose e duração dos AL

Answer 5

Lidocaína 2%:
* Início: 10 a 20 min
* Anestesia: 2 a 5h
* Analgesia: 3 a 8h
* Dose máxima sem/com epi: 4,5 / 7

Ropivacaína 0,2%:
* Início: 15 a 30 min
* Anestesia: -
* Analgesia: 5 a 16h
* Dose máxima sem/com epi: 3 / 3,5

Ropivacaína 0,5%:
* Início: 15 a 30 min
* Anestesia: 4 a 12h
* Analgesia: 5 a 24h
* Dose máxima sem/com epi: 3 / 3,5

Bupivacaína 0,25%:
* Início: 15 a 30 min
* Anestesia: -
* Analgesia: 5 a 26h
* Dose máxima sem/com epi: 2,5 / 3

Bupivacaína 0,5% (+epi):
* Início: 15 a 30 min
* Anestesia: 5 a 15h
* Analgesia: 6 a 30h
* Dose máxima sem/com epi: 2,5 / 3

Question 6

Intoxicação por AL

Answer 6

SNC: primeira manifestação
* Zumbido
* Entorpecimento perioral
* Gosto metálico
* Agitação
* Disartria
* Convulsões
* Perda de consciência
* PCR

Cardiovascular:
* Hipotensão
* Bradicardia
* Arritmias ventriculares
* Colapso cardiovascular

Question 7

Tratamento por intoxicação por AL

Answer 7

• Interromper o anestésico
• Chamar ajuda
• Ventilar com oxigênio a 100% (evitar hipoxemia, hipercarbia e acidose)
• Convulsão: benzopiazepínicos
• Arritmia: ACLS
  -> Usar bolus de epinefrina ≤ 1mcg/kg
  -> Evitar vasopressina, bbq, bq cálcio
  -> Maiodarona é o antiarrítmico de primeira linha

Emulsão lipídica com 20%:
* > 70kg: bolus de 100ml IV em 2-3min | infusão de 200 a 250 mL em 15 a 20 min
* < 70kg: bolus 1,5ml/peso ideal IV| infusão de 0,25ml/kg/min

Instabilidade CV persistente
* Bolus pode ser repetido até 2x
* Dobrar velocidade de infusão

Duração da infusão:
* Pelo menos + 10 min após estabilização hemodinâmica
* Dose máxima de emulsão lipídica (12mL/kg)

Em caso de falha: ECMO