analgésiques topiques Flashcards
qu’est-ce que la analgésiques topique?
Administration des analgésiques par voie topique
administration par voie cutanée pour aller agir localement sur les terminaisons nerveuses impliquées dans la douleur
différentes voies d’administration des substances sont possibles à travers la surface cutanée quelles sont-elles?
1) via les canaux des glandes sudoripares
2) par transport transdermique à travers la couche cornée de la peau - le plus classique
3) via les follicules pileux et les glandes sébacées
nommer 4 avantages de la voie topique ?
1) Concentration systémique moindre et donc associée à moins d’effets indésirables
2) Administration peu invasive et une bonne tolérance
3) Moins d’interactions pharmacologique (pas de problème de biodisponibilité) et médicamenteuse (car Rx passe très peu au niveau sanguin)
4) Efficacité dans le cas de douleurs bien localisées
quels sont les problèmes potentiels de la voie topique ?
1) Accès au site d’action peut être problématique:
- propriétés physicochimiques des substances
- par atteinte cutanée de la région à traiter
2) Effets indésirables locaux retrouvés:
- rougeur
- prurit
V ou F
il y a une absorption vasculaire avec l’analgésie topique?
F, ils agissent au niveau local sur les nocicepteurs
V ou F
le timbre transdermique de fentanl, buprénorphine) rentre dans la catégorie des analgésiques topiques?
F, le fentanyl traverse l’épiderme et le derme: les molécules atteindre le système vasculaire = effet systémique et pas topique
quelles substances peuvent être des analgésiques topiques ?
- anesthésique locaux
- AINS
- capsaicine
- anti-dépresseur
Les analgésiques topiques existent sous la forme de ?/
- gel
- pommade
- emplatre
- solution pour pulvérisation (spray)
V ou F
5-7 % des Rx par voies cutanée vont passer dans le sang! Quantité très faible au niveau systémique
V
quels sont les effets indésirables des gels?
- Réactions cutanées locales d’hypersensibilité de type prurit ou érythème localisé
- Réactions d’hypersensibilité: dermatologiques, respiratoires, générales
quel est le mécanisme d’action de la capsaicine topique?
Effet initial: activation de nocicepteurs cutanés (piquant et érythème) due à la libération de neuropeptides vasoactifs. Activation associée à une entrée de cations (Na+ et Ca++) au niveau des fibres afférentes primaires
Stimulation chronique des récepteurs:
désensibilisation: nocicepteurs cutanés moins sensibles à divers stimuli
perte d’intégration du message sensitif
finalement produit une analgésie
Quand on l’active soit de manière répété ou à très grand concentration, on va avoir une surcharge calcique au niveau des mitochondries (dysfonctionnement des mitochondries) ce qui va aboutir à une désensibilisation localisée