Analgesicos opiodes y Antagonistas Flashcards
los opiodes___son un tratamiento de primera linea para el dolor cronico
NO SON
Opiodes
_estructuralmente realcionad con prductos del opio
OPiodes naturales
- derivados de la resina de la adormidera
- alcaloides naturales vegteaes: morfina, codeina, tebaina
derivados semisinteticos
-con propiedeades funcionales y farmacoogicas de un opiode
opiodes endogenos
- ligandos naturales para los receptores de opiodes en los animales
- ene le cerebro
Endorfina
- sinonimo de peptido opiode endogenos
- opiode endogeno especifico : B endorfina
familias de peptidos opiodes endogenos
- encefalinas
- endorfinas
- dinorfinas
cuales son las tres clases de receptores opiodes
- MOR (mayor parte de opiodes actuan aqui)
- DOR
- KOR
- pertenecesn a la familia de los GPCR con rodopsina
en donde se encuentran los receptores de opiodedes
- Periferia, neuroeje, y terminales de las celulas neuronales
- Macrofagos y astocitos
- Sistema nervioso enterico del tracto gastro intestinal
Buprenorfina
pacientes terminales con cancer
la parte antagonista de la Buprenorfina en los recptores Kapa
- menos efectos alusinogenos
Efectos de los receptores DOR
- hiperpolarizacion de la membrana
- supresion de la despolarizacion’
- menor liberacion de neurotrasnmisores
Efectos de los receptores MOR
- menos cantidad de cAMP celular
- menor activacion de PKA
Efectos de los receptores KOR
Menor liberacion de los nuerotransmisores
DOR y MOR ___conductancia de K+
aumentan, esto causa que se genere una hiperpolarizacion de la membrana y por ende una supresion de la despoliaricazcion por eso ELIMINO LA PERSEPCION DE DOLOR
los KOR ____actividad del canal de calcio
disminuyen , por ende menor liberacion de neurotransmisores, dosis mas altas para producir los mismos efectos (DEPENDECIA)
cuales son los efectos de los opiodes de uso clinico
- anaglesia
- alteraciones del estado animico
- efectos respiratorio
- hiperalgesia
- sedacion
- miosis
- tos
- nauseas
Agonista MOR
- produce analgesia
- afecta el estado animo
- altera funcinon respiratoria
Agonistas KOR (menos el butorfanol)
no a largo plazo por efectos diforicos y psicomimeticos
Agonista DOR
- analgesicamente ativos
- no hay utilicad clinica
Agonistas NOR
no son analgesicos
que farmaco esta aprobado para el tto de la dependecia de opiodes
Buprenorfina
triada caracteristica de la toxicidad por opiodes
- coma
- pupilas puntiformes
- respiracion deprimida
tto de eleccion para el tto de la toxicidad de opiodes
Naloxona
