Aminoglicosídeos Flashcards

1
Q

Aspectos gerais

A

Isolados a partir de actinomicetas do solo: Streptomyces griseus/Micromonospora

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Representantes

A
  1. Gentamicina
  2. Estreptomicina
  3. Amicacina
  4. Tobramicina
  5. Neomicina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Mecanismo de ação

A

Inibem a iniciação da síntese proteica

Penetração na membrana bacteriana depende de um transporte ativo dependente de O2

Transporte reduzido em anaerobiose e pH baixo, condições que reduzem a capacidade da bacteria de manter a diferença de potencial da membrana

Bactericidas: efeito acentuado por agentes que atuam na membrana

Sitio intracelular primario de ação: subunidade ribossomal 30S

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Resistência

A

Geralmente: inativação, há varios tipos de enzimas microbianas.

Amicacina: mais resistente

Resistencia relacionada a falha na penetração pode ser vencida pelo uso concomitante de penicililna e/ou vancomicina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Farmacocinética

A

São policátions, altamente polares

Não são absorvidos por via oral

Uso IM ou IV

Cruzam a placenta, mas não a BHE

Só concentram na endolinfa/perilinfa do ouvido interno e cortex renal = toxicidade

Não penetram no olho e no SNC (subterapeutico, limitação pela toxicidade)

Difusão lenta para liquido sinovial e pleural, mas acaba atingindo nivel semelhante a do plasma.

Penetração ruim nas secreções pulmonares

Eliminação inteiramente por filtração glomerular

Farmacodinâmica:

    • > Pico de [] - > efeito
    • Efeito pós-antibiotico acentuado

Uso inalatorio

Em neonatos: meia-vida prolongada significativamente

Fibrose cística e queimados: meia-vida reduzida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Espectro

A

Gentamicina, tobramicina, canamicina, netilmicina e amicacina: gram - aeróbios

Canamicina e Estreptomicina tem espectro mais limitado, não devem ser utilizada no tto de infecções por Serratia e P. aeruginosa

Tobramicina - mais ativa contraa P. aeruginosa e contra Proteus

Gentamicina - Serratia

Estreptomicina - tuberculose

Paramomicina - amebiase intestinal e controle de coma hepático

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Efeitos colaterais

A

Importante monitorar concentração sérica para ajuste da dose

Ototoxicidade: dano progressivo e eventualmente destruição das cels sensoriais ca cóclea e aparelho vestibular:
Dano vestibular: vertigem, ataxia e perda de equilibrio geralmente temporario
— Primeiro sintoma: cefaleia

Dano coclear: hipoacusia ou surdez para sons de alta frequencia IRREVERSÍVEL
— Primeiro sintoma: tinido de alta frequencia

Estreptomicina e gentamicina: dano vestibular

Amicacina e neomicina: dano auditivo

Tobramicina: ambos

Ototoxicidade é potencializada pelo uso concomitante diuréticos de alça

Pouca sensibilização

Não causam diarreia: não agem nos anaeróbios

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Nefrotoxicidade

A

Dano tubular

Função recupera caso a droga seja interrompida

Maior probabilidade:

    • Disfunção renal pré-existente
    • Uso concomitante de outros agentes nefrotóxicos: vanco, anfotericina B, ciclosporina, cisplatina, inbidores da ECA, cisplatina
    • Furosemida? Depleção de volume e hipok

Como Eliminação renal > disfunção > acúmulo > disfunção > acumulo > disfunção

[] plasmaticas devem ser monitoradas regularmente e a dose ajustada

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Bloqueio neuromuscular

A

Reação rara mais grave

Paralisia

Ocorre quando utilizados concomitantemente a outros agentes bloqueadores neuromusculares ou em pcts com miastenia gravis

Resulta da inibição da captação de calcio necessária para liberação de acetilcolina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Uso clínicos

A

Frequentemente em associação:

    • ampliar espectro de regime empirico
    • sinergismo na atv bactericida com antimicrobianos que agem na parede celular (vanco/betalactamicos): bem documentado na endocardite
    • evitar surgimento de patogenos resistentes durante o tto

Pneumonia hospitalar

ITU hospitalar

Endocardite

Sepse na neutropenia: ação contra Pseudomonas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly