Alfa 2 Agonistas Flashcards
Receptores alfa2 estão localizados no SNC e periferico, nas plaquetas, rins, fígado, pâncreas e olhos e são subdivididos em 3 classes de receptores (alfa2A, alfa2B e alfa2C).
Alfa2A: analgesia, hipotensão, bradicardia, sedação, hipnose e potencialização dos anestésico.
Alfa2B: VASOCONSTRIÇÃO e HIPERTENSÃO ARTERIAL
Alfa2C: analgesia e hipotermia.
O efeito analgésico dos a2 agonistas é mediado através da estimulação do receptor alfa 2A e alfa 2C no corno dorsal da medula, inibindo diretamente a transmissão da dor, reduzindo a liberação de transmissores excitatórios da dor, substância P e glutamato.
Receptores Alfa2
Receptores ligados à proteína Gi e G0, inibindo a adenilatociclase e reduzindo os níveis de AMPc.
Canais Gi ligadas a canais de potássio hiperpolarizam a célula e, em receptores pré-sinapticos ligados à G0, inibem a entrada de Ca++, diminuindo a liberação de noradrenalina.
Qual principal local de atuação dos alfa 2 agonistas?
O locus coeruelus (no tronco encefálico) é o maior núcleo noradrenérgico do SNC e o principal local de ação dos alfa2 agonistas, que produzem hipnose e redução da atividade simpática central, resultando em hipotensao e bradicardia.
A dexmederomidina é o enantiômetro S da medetomidina. Ela apresenta uma elevada proporção de especificidade para o receptor alfa 2 (1640:1 a1:a2) em comparação com a clonidina (220:1).
A
Diferença entre receptores a2 pós-sinápticos e pré-sinápticos:
Adrenorreceptores alfa 2 pós-sinápticos localizados nos vasos sanguíneos periféricos produzem vasoconstrição, enquanto adrenoreceptores a2 pré-sinapticos inibem a liberação de norepinefrina e potencialmente atenuam a vasoconstrição.
