AINS et acétaminophène Flashcards
VF:
les prostaglandines jouent un rôle dans la douleur, fièvre et inflammation
vrai
donne le processus pour la fièvre
tissu endommagé -> libération des prostaglandines -> modification de la régulation hypothalamique -> fièvre
donne le processus pour une inflammation
tissu endommagé -> libération des prostaglandines -> stimulation de la réaction inflammatoire (locale) -> inflammation
donne le processus de la douleur
tissu endommagé -> libération des prostaglandines -> sensibilisation des nocicepteurs à la douleur -> douleur
VF:
l’inflammation est un processus essentiel pour la guérison
vrai
comment sont produit les prostaglandines
lors de blessure du tissu les phospholipase A2 forme acide arachinodonique qui se transforme en deux types de COX
nomme le rôle des COX 1
protection des organes
maintien homéostasie du corps
pas sur ça qu’on veut réagir
quel est le rôle des COX 2
impliqué dans l’inflammation et douleur
stimulé en cas de problème
sur ça que veut que les médicaments réagissent
nomme les caractéristiques des COX 1
homéostasie
protection de la muqueuse gastrique
agrégation plaquettaire
flux sanguin rénal
nomme les caractéristiques des COX 2
inflammation
douleur
fièvre
sécréter juste quand il y a dommage au niveau des tissus
C’est quoi un analgésique
médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur
(diminue la douleur)
QSJ:
médicament qui combat la fièvre
antipyrétique
QSJ:
médicament qui combat l’inflammation
anti-inflammatoire
nomme des AINS
AAS (acide acétylsalicylique)
ibuprofène (advil , motrin)
naproxène sodique (aleve)
diclofénac topique (voltaren emulgel)
nomme un analgésique non anti-inflammatoire
acétaminophène (tylenol)
quel est le mécanisme d’action des AINS
sur COX1 : cause des effets indésirables
sur COX2 : effet thérapeutique des AINS
VF:
les AINS sont des acides forts
faux
des acides faibles (sont mieux absorbé en pH élevé)
selon quoi sont classé les AINS
puisqu’il s’agit d’un groupe hétérogène
- structure chimique
- sélectivité pour les COX
le diclofénac est un dérivé de _______
acide acétique
l’ibuprofène et le naproxène sont des dérivés de ______
acide propionique
l’acide acétylsalicylique est un dérivé de __________
acide salicylique
en quoi la classification selon la structure chimique est utile
permet de savoir quoi éviter en cas d’allergie
nomme les indication des AINS
analgésique
anti-inflammatoire
antipyrétique
comment les AINS ont plusieurs indications
par leur inhibition des Pg (prostaglandine)
pourquoi on utilise pas les AINS si il n’y a pas d’inflammation
pour éviter les effets indésirables
que peut on faire pour avoir l’effet des AINS tout en minimisant les effets indésirables
prendre la dose minimale efficace pour une courte durée
VF:
la dose maximale par jours pour les AINS en Pr est la même que celle en MVL
faux
la dose diffère
quelle est la dose maximale par jour pour de l’ibuprofène en MVL
1200 mg
quelle est la dose maximale par jour d’ibuprofène en Pr
2400 mg
quelle est la dose maximale par jour de naproxène sodique en MVL
440 mg
quelle est la dose maximale par jour de naproxène sodique en Pr
1375 mg
nomme des indications pour l’utilisation des AINS
arthrite
arthrose
céphalée
douleur bucco-dentaire
douleur lombaire
dysménorrhée
fièvre
migraine
douleur liée à l’inflammation
douleur articulaire
douleur musculaire
VF:
santé canada approuve l’utilisation du naproxène sodique chez les enfants
faux
pas autoriser l’utilisation
quelles sont les indications approuvées par santé canada pour l’utilisation de l’ibuprofène
douleur légère ou modérée accompagnée d’inflammation
fièvre
VF:
santé canada autorise l’utilisation de l’ibuprofène chez les enfants
vrai
quelles sont les propriétés pharmacocinétiques des AINS
généralement bien absorbée
pic de concentration 2-3h
bonne biodisponibilité (70-80%)
bonne diffusion dans la plupart des tissus et fluides
VFL
la biodisponibilité des AINS n’est pas modifiée par la prise des aliments
retarde seulement légèrement leur effet
vrai
comment est la liaison aux protéines plasmatiques des AINS
généralement forte liaison
VF:
dû à la forte liaison aux protéines plasmatiques les AINS sont a éviter chez les personnes ayant pas assez de protéine
vrai
nomme des raisons pour lesquelles il faut éviter les AINS chez les personnes ayant un taux faibles de protéine plasmatique
le médicament reste plus longtemps libre dans le corps augmentant certes l’effet pharmacologique mais aussi les effets indésirables
risque accru de toxicité
risque interactions médicamenteuses
QSJ:
principale protéine plasmatique qui cause un danger si elle est en faible quantité
albumine
quelle est l’effet du métabolisme hépatique sur les AINS
important soit de 90%
les métabolites formées sont souvent inactif
comment est l’élimination rénale des AINS
pour la majorité sous forme de métabolite
VF:
la demi-vie d’élimination de AINS va influencer l’intervalle entre les prise
vrai
affecte la fréquence de prise du médicament
nomme des risques (effets indésirables ) des AINS
risque gastro intestinale
risque rénal
risque cardiovasculaire
à quoi sont liés les effets indésirables aigus
la dose
durée d’administration
VF:
habituellement les effets indésirables des AINS sont réversibles à l’arrêt du traitement
vrai
mais pas tous les AINS ont le même profil d’innocuité
c’est quoi le lien avec la toxicité GI et la prise de AINS
est proportionnel à la dose d’AINS et perdure toute la durée d’utilisation
nomme des éléments qui risque plus grand de toxicité GI suite à la prise de AINS
si faible affinité pour COX2
pharmacocinétique favorisant longue exposition
nomme deux solutions pour diminuer les risques de toxicité au niveau de GI avec la prise de AINS
- prise en mangeant
- utilisation de co entérosoluble
explique comment les AINS ont un risque de toxicité GI
COX 1 entraine synthèse des PG -> production de mucus gastrique (cytoprotection)
AINS inhibe COX1-> cytoprotection diminue -> TGI susceptible à irritation et ulcération
VF:
l’administration sous forme de suppositoire par voie rectale élimine risque de toxicité au niveau GI
faux
n’élimine pas le risque
quel est l’effet des AINS sur l’activité rénale
effet mineur si patient est en bonne santé
toxicité si longue durée de demi-vie
nomme des situations dans lesquelles les AINS affectent le débit sanguin rénal
- insuffisance rénale chronique (IRC)
- insuffisance cardiaque congestive (ICC)
- cirrhose hépatique avec ascite ou hypovolémie
- déshydratation
VF:
les AINS et les AAS inhibent les COX1 au niveau des plaquettes
vrai
comment les AINS et AAS qui inhibent les COX1 affecte les plaquette
inhibition thromboxane A2 qui est responsable de l’agrégation plaquettaire
- augmente risque de saignement
- augmente temps de saignement
VF:
les AINS n’ont aucune toxicité cardiovasculaire chez les individus en santé
faux
le risque augmente même en cas de bonne santé
VF:
les risques de toxicité cardiovasculaire en lien avec les AINS augmente avec la dose et durée de Tx
vrai
quel est l’effet des AINS chez les normotendu et hypertendue
augmente la tension artérielle
nomme deux réactions d’hypersensibilité associée à la pris de AINS
allergie (réaction immunomédié)
pseudo-allergie (réaction découlant en inhibition COX1)
VF:
les AINS sont à éviter lors des grossesse
vrai
VF:
à partir de la 20 ème semaine, éviter AINS, pourrait causer dysfonctionnement rénal foetal
ne plus utiliser à partir de 26-28 semaine
vrai
est ce que les AINS sont compatible avec allaitement
oui la majorité
surtout ibuprofène et naproxène
pourquoi il faut être vigilant avec l’emploi des AINS chez les personnes âgées
sont davantage susceptible de présenter des facteurs de risque d’intoxication par les AINS et les tolèrent moins bien
nomme les contre-indications pour AINS
- hypersensibilité allergique
- ulcère
- trouble hémorragique
- insuffisance cardiaque ou rénale sévère
- grossesse
quels sont les facteurs à prendre en considération pour choisir un AINS
- facteur risque individuel
- toxicité AINS
- réponse antérieure du patient
- fidélité potentielle au tx
- présentation du méd
- coût
- preuve disponible efficace dans contexte
quel est le mécanisme d’action AAS
inhibition irréversible de COX1 et COX2 acétylation
quel est l’effet de l’inhibition de COX1 et COX2 par les AAS
diminue les prostaglandines et les TxA2
quel est la dose faible de AAS (indication et valeur)
protection cardiovasculaire moins de 300 mg (80mg majoritairement)
pour quelles indications à dose intermédiaire et haute est utilisé AAS
intermédiaire = antipyrétique et analgésique
haute = effet anti-inflammatoire
VF:
AAS est utilisé très rarement pour soulager la douleur et inflammation
vrai
c’est quoi l’effet anti-plaquettaire de AAS
inhibition irréversible de l’agrégation plaquettaire via inhibition TxA2
quelle est al durée d’action AAS au niveau anti-plaquettaire
7-10 jours soit la durée de vie des PLQ
comment le AAS a un effet antipyrétique
inhibition COX au niveau SNC
entraine vasodilatation et augmentation de sudation
VF:
AAS peut être utilisé comme antipyrétique chez les enfant
faux
il faut l’éviter
utilisation augmente risque syndrome de REYE
c’est quoi le syndrome de REYE
complication rare des infections respiratoires virale chez enfant y compris la varicelle (cause dommage cerveau et foie)
quels sont les symptômes du syndrome de REYE
vomissement
nausées
changement personnalité (agressivité, désorientation, confusion, difficulté à articuler, délire, agitation, ne reconnaît pas ses propres parents)
pourquoi le syndrome de REYE est dangereux
est mortel dans 20-30%
cause dommage cérébraux permanent chez les survivants
quelles sont les caractéristiques de l’absorption du AAS
- rapide, pic plasmatique après 1-2h
- absorption rectale plus lente et erratique que absorption orale
comment est la liaison avec les protéines plasmatiques pour le AAS
forte/bcp de liaison
principalement avec albumine
quel est le métabolisme du AAS
métabolisé rapidement en acide salicylique (métabolite actif)
acide acétique
quelle est la formulation du AAS en annexe 3
co de 81 mg , 325 mg, 500 mg , 650 mg
quelle est la formulation du AAS en annexe 2
co de 80 mg
donne la posologie du AAS pour antipyrétique et analgésique et anti-inflammatoire
- 325 à 650 mg (max 4000 par jour)
- 2400 à 3900 mg /Jour
nomme le risque en lien avec AAS et la liaison aux protéines
augmente effet du médicament
nomme le risque en lien avec AAS et son effet anticoagulant et antiplaquettaire
augmente risque de saignement
quel est le risque de la prise de AAS avec de l’alcool
augmente risque d’irritation gastrique et de saignement
quel est l’interaction possible lors de la prise de AAS et AINS en même temps
- augmente risque effet indésirable GI
- interfère avec effet antiplaquettaire de AAS
comment on peut éviter les effets d’interaction entre AAS et AINS en cas de besoin de la prise de AINS
donner AAS au moins 2h avant le AINS
nomme les contre indication en lien avec prise de AAS
- pas chez enfant de moins de 18 ans (syndrome de REYE)
- hémophilie
- ulcère gastro-duodénal
- insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
- grossesse et allaitement
- hypersensibilité aux AINS ou AAS
- ATCD asthme après prise AINS ou AAS
pour quelles raisons l’ibuprofène et naproxène sodique sont utilisés
- analgésique
- anti inflammatoire
- antipyrétique
quel est le mécanisme d’action de l’ibuprofène et du naproxène sodique
inhibition COX 1 et 2
inhibition réversible au niveau des plaquettes
sous quelle forme l’ibuprofène est disponible en annexe 3
co ou cap 200 mg
suspension orale pour enfant (40mg/ml ou 100mg/5ml)
co croquable 100 mg
sous quelle forme l’ibuprofène est disponible en annexe 2
co ou cap de 300 mg ou 400 mg
donne la posologie d’ibuprofène pour un enfant de plus de 6 mois
5-10 mg/kg/dose tous les 6-8h
maximum 40mg/kg/jour (pas dépasser dose adulte)
quelle est la dose d’Ibuprofène en MVL pour les adultes
200-400 mg tous les 6-8h
max 1,2 g par jours pour moins de 7 jours
quelle est la dose d’ibuprofène en pr pour les adultes
400-800 mg tous les 4-6 heures
max 2,4 g par jour
VF:
la liaison protéine plasmatique et ibuprofène est très forte
vrai
par quoi est métabolisé l’ibuprofène
métabolisme hépatique
par quoi est éliminé l’ibuprofène
élimination rénale
courte très courte temps de demi vie
nomme les interactions médicamenteuses possible avec la prise ibuprofène
- antihypertenseur (diminue effet antihypertenseur)
- anticoagulant et antiplaquettaire ( augmente risque saignement)
- ISRS (augmente risque saignement GI)
- lithium ( diminue élimination rénal, augmente risque toxicité de lithium)
- ROH (augmente risque irritation gastrique et risque saignement)
VF:
l’ibuprofène a les mêmes contre indication que l’AAS
vrai
nomme un médicament commercial de naproxène
Aleve
quelle est la formulation du naproxène en annexe 2
format de plus de 60 co de 220 mg
quelle est la formulation de naproxène en annexe 3
format de max 60 co de 220 mg
donne les posologies chez patient de 12-65 ans , de plus de 65 ans (naproxene)
- moins 65 ans = 220 mg tous les 8-12 h
- plus de 65 ans = 220 mg tous les 12h
donne la dose maximale de naproxène
440 mg par jour
la durée maximale de tx en naproxène pour douleur =
5 jours
la durée maximale de tx en naproxène pour fièvre =
3 jours
VF:
le naproxène a un délai d’action plus rapide que celui de l’ibuprofène
faux
sensiblement similaire de 30 min à 1h
VF:
la liaison du naproxène avec les protéines plasmatiques est faible
faux
ils sont fortement lié
VF:
les interactions médicamenteuses du naproxène sont similaire à ceux de l’ibuprofène ainsi que les contre indications
vrai
QSJ:
un médicament analgésique et antipyrétique
choix #1 en pédiatrie
pas d’effet anti-inflammatoire
acétaminophène
nomme des indications pour l’utilisation de l’acétaminophène
courbatture mineure
douleur articulaire
douleur lombaire
entorse
arthrite
maux de tête
post vaccination
dysménorrhée
maux de dents
fièvre
symptôme du rhume
VF:
le mécanisme d’action de l’acétaminophène est connu
faux
il reste incertain
il s’agit d’un inhibiteur faible de la COX1 et COX2 dans tissus périphériques
comment l’acétaminophène fait un effet analgésique
inhibition des COX3 au niveau du SNC
comment l’acétaminophène fait effet antipyrétique
effet direct sur centre thermorégulateur de l’hypothalamus -> augmentation de la vasodilatation et sudation = dissipation de la chaleur
VF:
il y a plusieurs formulations disponibles d’acétaminophène en annexe 3
vrai
quelle est la formulation de l’acétaminophène en hors annexe
forme per os moins de 25 co de 325 mg ou moins
donne la posologie d’acétaminophène pour les enfants
10-15 mg / kg / dose tous les 4-6h
maximum 75mg/kg/jour
attention concentration de formulation
quelle est la posologie adulte pour la préparation libération immédiate ou prolongée en acétaminophène
- 325 ou 1000 mg tous les 4-6h
- 1300 mg tous les 8h
VF:
l’acétaminophène est utilisé pour les douleur légère ou modérée
vrai
quelle est la dose maximale pour douleur aigüe pour adulte et enfant de plus de 12 ans
4g par jour pour moins de 10 jours
VF:
la dose maximale d’acétaminophène en cas de fonction hépatique altérée est de 2g/ jours
vrai
la dose maximale d’acétaminophène pour utilisation prolongé de plus de 14 jours chez une personne en bonne santé¾
3,2 g par jour
donne la dose maximale d’acétaminophène chez les personnes âgés
2,6 mg par jour
quelle est la dose maximale chez une personne traité avec la warfarine (acetaminophne)
2g par jour
caractéristique de la liaison protéine plasmatique avec l’acétaminophène
se lie pas bcp
VF:
l’acétaminophène a très peu d’effet indésirable surtout chez le monde à faible risque
vrai
quelle est l’effet indésirable le plus risqué de l’acétaminophène
hépatotoxicité lors surdose ou utilisation chronique (le NAPQI accumulation risque de la mort des cellules hépathique)
quelle est le traitement de l’intoxication à l’acétaminophène
- décontamination du GI à l’aide de charbon de bois activé
- administration antidote : acétylcystéine par voie IV
VF:
il y a bcp de sous estimation du nombre de cas d’intoxication d’acétaminophène ainsi que c’est al première cause d’intoxication au québec
vrai
quelle est la relation de l’acétaminophène avec la grossesse et l’allaitement
sécuritaire
traitement de premier intention
nomme des contre indication et précautions en lien avec l’acétaminophène
allergie connue
maladie hépatique ou insuffisance hépatique
dépendance alcool ou abus chronique d’alcool ( plus de 3 consommation par jour)
quelles sont les interactions médicamenteuses possible avec l’acétaminophène
- augmente effet anticoagulant lors usage régulier
- à risque avec méd induisent les cytochrome
- éviter les méd qui contiennent de l’acétaminophène
- éviter avec alcool
voir diapo 90 sur différence entre acétaminophène et les AINS
.
