AINES SEMANA 3 Flashcards
RESPUESTA PROTECTORA DEL SISTEMA INMUNE A UN ESTIMULO PERJUDICIAL
INFLAMACION
LA RESPUESTA INFLAMATORIA SE CARACTERIZA POR
VASODILATACION LOCAL Y TRANSITORIA
INFILTRACION DE LOS LEUCOCITOS Y CELULAS INFLAMATORIAS
RESOLUCION CON O SIN DEGENARACION TISULAR
Efectos farmacológicos de AINEs
ANTIPIRETICO
ANALGESICO
ANTIPLAQUETARIO
ANTIINFLAMATORIO
EL ACIDO ARAQUIDONICO ESTIMULA A
COX 1 Y COX 2
LOS NSAID SE CLASIFICAN COMO:
NSAID DE ISOFORMA NO SELECTIVO= QUE INHIBEN A COX 1
NSAID DE ISOFORMA SELECTIVO=QUE INHIBE A COX 2
CUAL ES EL MECANISMO DE ACCION DE LOS NSAID EN GENERAL
INHIBIR A LA COX
QUE ES LA COX
ENZIMA ENCARGADA DE LA BIOSINTESIS DE LA PROSTAGLANDINAS, PROSTACICLINAS Y TROMBOXANOS ESTOS PARTICIPAN EN EL DOLOR, INFLAMACION Y AGREGACION PLAQUETARIA
la cox 1 se especializa en?
se encuentra en muchos tejidos, incluyendo estomago, riñones y plaquetas. Tiene un papel fundamental en la protección gástrica al mantener la integridad de la mucosa gástrica y la homeostasis renal.
la cox 2 se especializa en?
se expresa en sitios de inflamación, tejidos dañados y células inflamatorias. Su expresión se induce en respuesta a estímulos inflamatorios, como citocinas, interleucinas y factores de crecimiento
MECANISMO DE ACCION ANTIINFLAMATORIO
- inhibir la enzima con= inhibiendo la biosíntesis de prostaglandinas
- Disminuyendo la sensibilidad de los vasos sanguíneos a la bradiquinina e histamina. afectando a los linfocitos T
- revirtiendo la vasodilatación que se produce por inflamación
MECANISMO DE ACCION ANALGESICO
- Inhibición de COX= -Prostagladinas
- no se activan lo nociceptores
- inhibición de la COX Neurónal= prostaglandinas E2 que estimulan la liberación de neutrotransmisores excitarorios
MECANISMO DE ACCION ANTIPIRETICO
Inhibición de la COX 3= - prostaglandinas e2 en el área pro óptica del hipotálamo y áreas vecinas
- No aumento de la temperatura corporal
MECANISMOS DE ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO
Inhibición de la COX 2 a nivel de plaquetas impidiendo la síntesis de tromboxano A2
inhibiendo la agregación planetaria
como es el proceso de absorción de los AINES?
se absorben de manera rápida de 2 a 3 horas
el consumo de alimentos y antiácidos pueden retrasar la absorción
como es el proceso de distribución
se une a la albúmina
tienen el potencial de desplazar a otros medicamentos si compiten por los mismos sitios de union
METABOLISMO Y EXCRECION
La biotransformacion hepática y la excreción renal son las principales vías de metabolimo y eliminación
la depuración de muchos AINES se reduce en los ancianos debido al cambio en el metabolismo hepático y la depuración de creatina.
CLASIFICACION GENERAL DE AINES
ACIDOS: carboxilicos, enolicos, acéticos, propionicos, fenamicos, nicotinicos, sulfonidos
NO ACIDOS: paramino-fenoles, sulfoanilidas, naftilkanonas
sistema circulatorio FETAL
EL IBUPROFENO, INDOMETACINA. las prostaglandinas están implicadas en el mantenimiento del conducto arterial estructura importante durante el desarrollo fetal que
USOS TERAPEUTICOS EN NIÑOS
FIEBRE, DOLOR (PARACETAMOL, IBUPROFENO), DOLOR POSOPERATORIO, TRANSTORNOS INFLAMATORIOS (CELECOXID, ETODLACO, MELOXICAM, NAPROXENO, OXAPROZINA
ENFERMEDAD DE KAWASAKI DOSIS ALTAS DE ACETILSALICILICO
USOS TERAPEUTICOS DE AINE
- TRATAMIENTO DEL DOLOR LIGERO A MODERADO
- DOLOR MUSCULO-ESQUELETICO
- COMO ANTIPIRETICOS
4.COMO ANTIINFLAMATORIOS
- ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
- PREVIENEN TROMBOEMBOLISMO POSOPERATORIO
- OCLUSION EN BYPASS AORTOCCORONARIO
- PREVENCION EN ENFERMEDAD CEREBROBASCULAR
REACCIONES ADVERSAS DE AINE
TRACTO GASTROINTESTINAL: NAUSEAS, VOMITOS, DISPEPSIA, FLATULENCIA Y COLICOS
RIÑON: RETENCION DE AGUA Y SODIO
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
SISTEMA HEMOLINFOPOYETICO; PUEDE PROLONGAR EL TIEMPO DE SANGRAMIENTO POR INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA
CEFALEA, MAREOS, OBBNUBILACION,CONFUSION MENTAL
TOXICIDAD POR AINES
SALICILISMO: dosis que exceden los 150-175 de aspirina. Para su tratamiento se recomienda mantener elevado el volumen de orina
toxicidad por paracetamol: dosis de 150.250MG se realiza lavado gástrico
ACIDO ACETILSALICILICO ABSORCION
SE ABSORBEN MUY RAPIDO
EL NIVEL PLASMATICO SE ALCANZA DE 1 HORA
LA PRESENCIA DE ALIMENTOS RETRASA LA ABSORCION
LA ABSORCION REACTAL DE SALICILATO SUELE SER MAS LENTA, SE ABSORBE MUY BIEN EN PIEL INTACTA
DISTRIBUCION ACETILSALICILICO
SE DISTRIBULLE A LO LARGO DE LA MAYORIA DE LOS TEJIDOS CORPORALES
SE UNE A LA ALBUMINA
METABOLISMO
LOS SALICILATOS Y SUS METABOLITOS SE EXCRETAN EN LA ORINA
USOS SISTEMICOS DE ACETILSALICILICOS
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS
ES UN FARMACO ANTIINFLAMATORIO POTENTE
DIFLUNISAL
ES UN SALICILATO QUE SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD INFLAMATORIO INTESTINAL
MESALAMINA
PRA QUE SE EMPLEA EL ACIDO SALICILICO?
VERRUGAS, CALLOS, INFECCIONES FUNGICAS Y CIERTOS TIPOS DE DERMATITIS
INGREDIENTE COMUN DE LOS UNGÜENTOS Y LOS LINIMENTOS DE CALENTAMIENTO PROFUNDO UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE DOLOR MUSCULO ESQUELETICO
SALICILATO DE METILO
EFECTOS URICOSURICOS DE LOS SALICILATOS
DOSIS MAYORES QUE LAS RECOMENDADAS INDUCEN URICOSURIA
ES CIERTO QUE UNO DE LOS EFECTOS ENDOCRINOS DE LOS SALICILATOS ES QUE DISMINUYE LA CAPTACION TIROIDEA Y LA DEPURACION DE YODO
CIERTO
QUE PROBOCAN LOS SALICILATOS EN EL EMBARAZO?
- BAJO PESO AL NACER
- MORTALIDAD PERINATAL
- HEMORRAGIA PREPARTO Y POS PARTO
- CIERRE PREMATURO DEL CONDUCTO ARTERIOSO
QUE EFECTOS IRRITANTES LOCALES PROVOCAN LOS SALICILATOS?
1.IRRITANTE PARA PIEL Y MUCOSA
2.DESTRUYE CELULAS EPITELIALES
INTOXICACION POR SALICILATO ES MAS FRECUENTE EN:
NIÑOS, Y ES FATAL
SINTOMAS PROMINENTES POR INTOXICACION POR SALICILATOS:
HIPERPNEA, HIPERPIREXIA
CUAL ES LA DOSIS DE INTOXICACION POR SALICILATO DE METILO
4.7 GRAMOS
SIGNOS Y SINTOMAS COMUNES EN INTOXICACION POR SALICILATOS (SALICISMO)
CEFALEA, DIFICULTAD AUDITIVA, DISMINUCION DE VISION, SOMNOLENCIA, SUDORACION, SED, HIPERVENTILACION, VOMITOS
CUALES SON LOS EFECTOS NEUROLOGICOS Y RESPIRATORIOS DE LOS SALICILATOS?
NEUROLOGICOS: CONVULSIONES, DEPRESION, CONFUSION, PSICOSIS
RESPIRATORIOS:ACIDOSIS RESPIRATORIA
QUE TRATAMIENTO SE LE DA A LOS PACIENTES CON SOBREDOSIS DE SALICILATOS?
- EQUILIBIO ACIDO-BASICO
- NO EXISTE UN TRATAMIENTO ESPECIFICO
La administración de ácido
acetilsalicílico reduce las concentraciones
de:
INDOMETACINA, NAPROXENO, KETOPROFENO Y FENOPROFENO
DOSIS MAXIMA PARA DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL(PARACETAMOL) RECOMENDADA POR LA FDA
4G/D
MECANISMO DE ACCION DEL PARACETAMOL
EL PARACETAMOL DISMINUYE LOS NIVELES DE PEROXIDO Y DE ESTA MANERA INHIBE LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS
CUAL ES LA ACCION QUE NO POSEE LA ACETAMINOFEN
ANTIINFLAMATORIA
COMO ES LA BIODISPONIBILIDAD DEL PARACETAMOL?
ES EXCELENTE
LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS MAXIMAS OCURREN EN UN LAPSO DE
30 A 60 MINUTOS
QUE USOS TERAPEUTICOS TIENE EL PARACETAMOL
ANALGESICO Y ANTIPIRETICO
TOXICIDAD DE PARACETAMOL
DOSIS MAYORES DE 20-25G O MAS
TRATAMIENTO POR INTOXICACION POR PARACETAMOL
CARBON ACTIVADO, SI SE ADMINISTRA EN LAS PRIMERAS 4 HORAS
SIGNOS Y SINTOMAS DE UNA INTOXICACION POR PARACETAMOL
NAUSEAS, DOLOR ADBOMINAL, ANOREXIA, DOLOR SUBCOSTAL DERECHO
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
DICLOFENACO
QUE SABES DEL DICLOFENACO?
- DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO
- ANALGESICO, ANTIPIRETICO, ANTIINFLAMATORIO
- SU POTENCIA ES MAYOR QUE LA DE OTROS NSAID
- TIENE AFINIDAD PARA INHIBIR A COX 2
ACIDO ACETICO ABSORCION?
RAPIDA, UNION A PROTEINAS EXTENSA 1-2 H
DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRECION DE ACIDO ACETICO?
- PRIMER PASO HEPATICO, SOLO AL REDEDOR DEL 50% del diclofenaco esta biodisponible
- se metaliza en el hígado
- se excreta en la orina un 65% y un 35% en la bilis
QUE USOS TERAPEUTICOS TIENE EL ACIDO ACETICO?
ARTRITIS REUMATOIDE
DISMENORREA PRIMARIA
MIGRAÑA AGUDA: FORMA DE POLVO
DOLOR
TORCEDURAS MENORES: SOLUCION TOPICA
INFLAMACION POSOPERATORIAS DEBIDO A LA EXTRACCION DE CATARATA: SOLUCION OFTALMICA
EFECTOS ADVERSOS ACIDO ACETICO
HIPERTENSION
INFARTO
LESIONES HEPATICAS
ERUPCIONES
RETENCION DE LIQUIDOS
NO SE RECOMIENDA PARA NIÑOS, MADRES LACTANTES Y MUJERES EMBARAZADAS
HABLÁME DE DONDE SE DERIVA, SU TOXICIDAD, DISPONIBILIDAD, Y POTENCIA DE LA indometacina
derivado del: indol metalado
su toxicidad y disponibilidad de alternativas mas seguras han limitado su uso
20 mas potentes que el acetilsalicílicas salicílico
cual es el mecanismo de acción de la indometacina
Inhibe a la cox, inhibe la movilidad de leucocitos y no hay síntesis de mucopolisacaridos
INDOMETACINA ORAL
EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD
CONCENTRACIONES MAXIMAS SE PRODUCEN 1-2 HORAS DESPUES DE LA DOSIFICACION
USOS TERAPEUTICOS DE LA INDOMETACINA
CIERRE DE LA PERSISTENCIA DEL DUCTOS ARTERIOSO
ARTRITIS REUMATOIDE
OSTEOARTRITIS Y LA ESPONDILITIS ANQUILOSANTE
QUE EFECTOS ADVERSOS TIENE LA INDOMETACINA
DIARREA
PANCREATITIS AGUDA
CEFALEA FRONTAL GRAVE
MAREOS
VERTIGOS
NEUTROPENIA
TROMBOCITOPENIA
SULINDACO
origen de la indometacina
pro farmaco
efectos analgésicos y antiinflamatorios
para que se usa el sulindaco
para la osteoartritis
artritis reumatoide
hombro doloroso
artritis gotosa
espondilitis anquilósate
efectos adversos de sulindaco
cardiovasculares
salpullido y prurito
insuficiencia renal
elevaciones transitorias de transaminasas
para quien tiene selectividad el ETODOLACO
PARA COX 2
PARA QUE SE USA EL ETODOLACO
OSTEOARTRITIS
ARTRITIS REUMATOIDE
DOLOR LEVE A MODERADO
QUE EFECTOS SECUNDARIOS TIENEN ETODOLACO
EFECTOS GASTROINTESTINALES
ERUPCIONES CUTANEAS
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
TOLMETINA SE USA PARA
ARTRITIS REUMATOIDE
ARTRITIS REUMATOIDE JUVENIL
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE
COMO SUELEN RECOMENDARSE LAS DOSIS DE TOLMETINA
CON LA INGESTA DE ALIMENTOS, PERO ESTO REDUCE
EFECTOS SECUNDARIOS DE LA TOLMETINA
GASTROINTESTINALES
ULCERAS GASTRICAS
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
KETOROLACO
POTENTE ANALGESICO
MODERADO ANTIINFLAMATORIO
SUELE USARSE EN PACIENTES POSOPERATORIOS
VIAS DE ADMINISTRACION DEL KETOROLACO
VIA ORAL
OFTALMICA
INTRAVENOSA
INTRAVENOSA
INTRANASAL
TOPICO
DOSIS DE KETOROLACO PARA PACIENTES PEDIATRICOS DE 2 A 16 AÑOS
1 DOSIS
QUE EFECTOS SECUNDARIOS TIENE EL KETOROLACO
SOMNOLENCIA
MAREO
DOLOR DE CABEZA
DOLOR GASTROINTESTINAL
DISPEPSIA
NAUSEAS
DOLOR EN EL SITIO DE INYECCION
NABUMETONA
Nabumetona es un profarmaco del acido 6-metoxi-2-naftilacetico
nabumetona esta aprobada para que tratamientos
artritis reumatoide
osteoartritis
efectos secundarios nabumetona
al dolor abdominal inferior
espasmos
diarrea
salpullido
dolor de cabeza
mareos
acidez estomacal
prurito
derivados del acido propionico
iboprofeno
ketoprofeno
flurbiprofeno
oxaprozina
naproxeno
