Agentes antibacterianos Flashcards
bacteriostatico
antibiotico que inhibe el crecimiento de la bacteria pero no la destruye
bactericida
antibiotico que destruye las bacterias
cmi
concentracion de aitibiotico mas baja qie inhibe el crecimiento de las bacterias cmi
cmb
concentracion de antibiotico mas baja que destruye el 99.9%de la poblacion denominada cmb
b-lactamasa
enzima que hidrolisa el anillo b-lactamico en la clase de antibioticos b-lactamicos, inactivando el antibiotico
alexander flemming
primero en reconocer el hongo penicillium preoveniade lamultiplicacion de estafilococos
mecanismo mas comun de actividad antibiotica:
interferencia en la sintesis de la pared celular bacteriana
antibioticos b-lactamicos
-diana: proteina fijadora de penicilina PBP
-inhibe en ensambleje de las cadenas de peptidoglicano
-activa autolisinas que degradan la pared celular
-actuan como agentes bactericidas
-las bacterias pueden producir b-lactamasas que inactivan los antibiotico
principal componente estructural de la mayoria de las paredes de las celulas bacterianas
capa de peptidoglucano
bacterias se hacen resistentes a los b-lactamicos por 3 mecanismo:
1) disminucion de la concentracion del antibiotico en la diana de la pared celular: gram-
2)disminucion de la union antibiotico a la pbp
3)hidrolisis del antibiotico por enzimas bacterianas b.lactamasas
puede adquiririse resistencia por modificacion de la union del antibiotico b-lactamico a la pbp, mediada por:
1) hiperproducción de PBP (infrecuente)
2)adquisicion de una nuevs PBP
3)modificacion de una PBP existente por recombinacion o mutacion puntual
las bacterias puede producir b-lactamasas que inactivan:
los antibioticos b-lactamicos
b-lactamasas de clase A mas comunes:
-SHV-1
-TEM-1
penicilinasas encontradas en bacilos gram negativos comunes con una minima actividad contra cefalosporinas
b-lactamasas de exprectro extendido:
-mayoria codificada por plasmidos
b-lactamasas de clase b
-metaloenzimas dependientes de zinc que poseen un amplio espectro contra antibioticos b-lactamicos; cefamicinas y carbapenemicos
b-lactamasas de clas c
-cafalosporinasas codificadas en el cromosoma bacteriano
b-lactamasas de clase d
-penicilinasas encontradas en bacilos gramnegativos
penicilinasas
-antibioticos muy eficaces con una toxicidad muy baja
-acido organico con un anillo b-lactamico obtenido a partir del hongo penicillium chrysigenum
penicilina g es inactivada por:
el acido graso
-utilizado intravenoso
penicilina v es
+resistente al acido
-formal oral preferida para tx de bacterias sensibles
penicilinas resistentes a la penicilinasa
-infecciones causadas por estafilococos sensibles
primera ampicilina de ampli espectro
ampicilina
cefalosporinas son
antibioticos b-lactamicos derivados del acido 7-aminocefalosporanico (anillo b-lactamico+anillo dihidrotiazinico)
las cefaminas tiene oxigeno y las cefalosporinas
azufre
carbapenemicos
-antibioticos de amplio expectro
monobactamicos
-antioticos de corto espectro activos contra bacterias gram - aerobis
carbapenemasa clase b es
una metalo-b-lactamasa (requiere zin para ser activada)
-bacterias gram -
-resistentes a la mayoria de los antibioticos b-lactamicos
carbapenemasa clase d
-principalmente en acinobacter
-resistencia a todos los antibioticos b-lacatmicos
glucopeptidos-vancomicina
-streptomyes orientalis
-desestructura la sintesis de peptidoglucano de la pared celular de bacterias gram+
-extremo alanina-d-alanina
carbapenemasa clase a
-amplia gamma de bacterias
-KPC
lipopeptidos-daptomicina
-lipopeptido ciclico de ocurrencia natural
-s.roseosporus
-se une de manera irreversible a la membrana citoplasmatica, despolarizacion, desestructuracion de gradientes ionicos, muerte celular
-gram +
polipeptidos
-bacitracina
-polimixinas
bacitracina
-aislada de bacillus licheniformis
-productos de aplicacion topica
-gram+
-inhibe sintesis de la pared celular
polimixina
-peptido ciclico derivado de b.polimixia
-ingresan a la membrana como detergente
polimixina B y E (colistina)
-causan nefrotixicicidad
isoniazida, etionamida, etambuto y cicloserina
-antibioticos activos sobre la pared celular
isoniazida
-bactericida contra contra micobacterias
etionamida
derivado de la INH, bloque la sintesis del acido micolico
etambutol
interfiere en la sintesis del arabinogalactano en la pared celular
cicloserina
inhibe la d-ala-d-ala sintetasa y la alanina racemasa que catalizan la sintesis de la pared celualr
inhibicion de la sintesis de proteinas
-aminoglucosidicos
-tetraciclinas
-giciclinas
-oxazolidinonas
-cloranfenicol
-macrolidos
-cetolidos
-clindamicina
-estreptograminas
amino glucosidicos
-se unen de modo ireversible a las proteinas ribosomicas 30s:
+produccion de proteina aberrantes por una lectura erronea del arnm
+interrupcion de la sintesis de proteinas por liberacion prematura del arnm
-contra bacilos gram- y algunos +
-bactericidas
-penetracion de la membrana es un proceso aerobico
*amikacina
*gentamicina
*tobramicina
resistencia de accion de los aminoglucosidicos
- mutacion del sitio de union en el ribosoma
- menor captacion del antibiotico al int de la celula
- mayor expulsion del antibiotico de la celula
4.modificacion enzimatica del antibiotico* por fosfotranferasas-7, adeniltransferasas-4, acetiltransferasa-4
tetraciclinas
-antibioticos bacteriostaticos de amplio expectro
-se unen de modo reversible 30s
+tetraciclina
+doxiciclina
+monociclina
*clamidia
*micoplasma
*riketsia
-resistencia:
+menor penetracion
+e flujo fuera de la celula
glicilciclina
-representante: tigeciclina (derivado de la minociclina)
+inhibe sinteisis de proteinas
+menos afectada por el eflujo o modificacion enzimatica
+espectro amplio: gram +, gram -,anaerobias
oxazolidinonas
-antibiotico de corto espectro
-linezodil
+interfiere en el complejo de iniciacion arn t, m y r
*esta,estre y enterococos
cloranfenicol
-amplio espectro antibacteriano
-empleo limitado: desestructura sintesis de proteinas de las celulas de medula osea
-puede producir anemia aplasica
-actua como bacteriostatico
microlidos
-modelo: eritromicina de s.erytreus
-anillo lactonico unido a 2 azucares, desosamina y cladinosa
-union a arnr de modo reversible 23s que bloquea elogacion polipeptidica
-bacteriostatico con amplio espectro
*micoplasma, legionella y clamidia, bacterias gram+
cetolidos
-derivados de la eritromicina
-telitromicina: se une a la subunidad 50s
-utilizacion limitada
-aumenta estabilidad del medio acido
*neumoniae, legionella, micoplasma y clamidia
clindamicina
-derivado de la lincomicina
=cloranfenicol y macrolidos
-bloquea la elongacion proteica uniendose al 50s, interfiere en la union aa-acil-arnt
-estafilococos y bacilos gram- anaerobios
-metilacion del arnr 23s es el orige de la resistencia bacterian
estreptograminas
-peptidos ciclicos
-antibiotico disponible: quinupristina-dalfopristina
-grupo a y b
-se una 50s, induce cambio conformacional(quinuptripsina) y previene la elongacion (dalfo), liberacion prematura de cadenas (quinu)
*e.faecium resistene a vancomicina
inhibicion de la sintesis de acidos nucleicos
-quinolonas
-rifampicina y radabutina
-metronidazol
-antimerabolitos
quinolonas
+utilizados
-inhiben la topoisomerasa tipo ll (girasa) para adn o tipo IV para replicacion,recombinacion y reparacion del adn
-principal diana:
+subunidad girasa A de bacterias gram-
+topo tipo lV de bacterias gram+
-ciprofloxacino, levofloxacino y moxifloxacino
rifampicina y rifabutina
+rifampicina
-deriva semisintetico de la rifamicina b de s.mediterranei, se une a la ARN pol e inhibe la iniciacion
-resistente: gram-
+rifabutina
-derivado de la rifapicina
-similar
-m.avium
metronidazol
*trichomonas, amebiasis, giardiasis y infecciones bacterianas graves por anaerobiosis
-carece de actividad: aerobias y anaerobias facultativas
-reduccion del grupo nitro: produccion de copuesto citototoxicos que desestructuran el adn
antimetabolitos
-sulfamidas compiten con acido p-aminobenzoico, se impide la sinesis de acido folico
+gram+ y gram-
-trimetropina: antimetabolito, bloque la formacion de purinas, metionina, etc
-dapsona y acido p-aminosalicilico: antifolatos
otros antibioticos
-clofazimina: antibiotico lipofilico que se une al and micobacteriano (tuberculosis y leprae)
-pirazinamida (pza) contra tuberculosis a ph bajo, como el los fagolisosomas
+forma activa: acido pirazinoico
