Absorção de Fármacos Flashcards
O que é o coeficiente de partição óleo/água?
Indica o nível de lipossolubilidade de um fármaco, sendo que quanto maior esse coeficiente, maior a lipossolubilidade.
Qual a relação da lipossolubilidade de um fármaco e sua absorção?
Quanto mais lipossolúvel um fármaco, mais rápida é sua absorção.
O que afeta a velocidade de absorção de um fármaco no intestino?
A ionização e lipossolubilidade do fármaco.
Qual a relação do pKa de um fármaco e sua absorção intestinal?
Fármacos geralmente são ácidos ou bases fracos. Ácidos e bases fortes (muito baixo e muito alto pK, respectivamente) são pouco absorvidos pelo intestino, pois apresentam-se, em sua maioria, na forma ionizada, que é pouco absorvível. Já ácidos e bases fracas são mais absorvidos por estarem e sua forma não ionizada. Isso depende do pH do meio (fórmula de Handerson-Hasselback).
Qual a relação do pK de um fármaco e sua absorção intestinal?
Usa-se a fórmula de Handerson-Hasselback: quanto mais próximo o pK do fármaco em relação ao pH do meio, maior é a absorção desse fármaco pelo trato gastrintestinal, pois ele estará principalmente em sua forma molecular ao invés da ionizada.
Como é feita a absorção de fármacos no intestino? Os canais iônicos são utilizados? Pq?
Por transporte passivo a uma velocidade determinada pela ionização e lipossolubilidade, porém existem alguns fármacos que dependem da atividade de transportadores para serem absorvidos, utilizando transportadores de outras substâncias para penetrarem na mucosa. Os canais iônicos não são utilizados pois permitem a passagem de moléculas pequenas, e os fármacos são muito grandes para passarem.
Quais fatores afetam a absorção gastrintestinal de um fármaco? (8)
Conteúdo intestinal (alimentado ou jejum), motilidade GI, fluxo sanguíneo esplâncnico, tamanho da partícula e formulação, interações entre fármacos, concentração do fármaco, via de administração e higidez da mucosa absortiva.
O que o fármaco deve “vencer” para chegar de fato à circulação sistêmica após absorção intestinal?
Ele precisa “vencer” as enzimas que podem inativá-lo localizadas na parede intestinal e no fígado.
O que é a eliminação pré-sistêmica ou de primeira passagem?
É a degradação de um fármaco por parte das enzimas na parede intestinal e hepáticas, diminuindo a quantidade do fármaco que realmente chega na circulação sistêmica.
O que é biodisponibilidade? O que afeta a biodisponibilidade de um fármaco?
É a fração de um fármaco de dose oral que chega a circulação sistêmica de forma intacta, sendo afetada pela absorção desse fármaco e pela degradação metabólica local (eliminação pré-sistêmica).
A biodisponibilidade é uma característica apenas do fármaco? Explique.
Não, pois ela depende, também, de variações na atividade enzimática intestinal ou hepática, pH gástrico e motilidade intestinal.
Por que a absorção intestinal de ácidos fracos é maior do que a do estômago apesar de o pH do intestino não ser o ideal para a absorção desses fármacos?
Pela maior superfície de absorção existente no intestino.
O que é aprisionamento iônico?
É o aprisionamento de uma substância em determinado compartimento devido à relação pH/pK do meio/fármaco, sendo que quando o fármaco está ionizado, ele não atravessa as barreiras teciduais
