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2041 FORMULATION > 7. Formes orales solides à libération modifiée : enrobage de comprimés et de multiparticules > Flashcards

7. Formes orales solides à libération modifiée : enrobage de comprimés et de multiparticules Flashcards

1
Q
  1. Syst. libération modifiée
    a) retardée
    b) contrôlée
A

a) formes entériques /Gastro-résistants
b) prolongées : matrices/enrobage mbr
b) répétées
b) soutenues

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2
Q

raisons de la libération contrôlée

A

-vitesse de libération du p.a est différente de celle d’ne forme pharmaceutique à lib. conventionnelle

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3
Q

Avantages des formes LC (4)
comprimés
multiparticules
capsulles dures/molles

A
  • améliorer act. thérapeutique
  • v E.I au niveau local et syst.
  • v de nbr de prises
  • ^ cycle de vie du produit (P.I)
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4
Q

Raisons pr dév. des formes à LE (3)

A
  • protection d’actif instable ds fluides gastriques
  • réduire irritation GI
  • Libération de l’actif à un site spécifique de l’intestin
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5
Q

Sélection de la technologie en fct de la dose et la slb de l’actif

A

les systs matriciels sont utilisés dans un grand interval dose-solubilité

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6
Q

Définition de l’enrobage

A

déposer un film => protection du p.a, bonne perméabilité et bonne diffusion dans l’organisme

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7
Q

2 types d’enrobages :
n-fct
fct

A
  1. lib. immédiate : dissoudre rapidement en contact de l’eau
  2. entérique/gastro-résistant
  3. mbr à barrière 1/2 perméable
  4. matrices
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8
Q

Enrobage n-fctnnel

pk enrober ?

A

-stabilité actif
-fctnnalité
-effet de marque
etc.

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9
Q

Enrobage n-fctnnel

pelliculage pr la pro

A

lumière
humidité
oxydation

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10
Q

Enrobage n-fctnnel

pelliculage en production

A
  • ^ vitesse des lignes de conditionnement
  • réduit dommage
  • identification du produit

-diminue les temps de nettoyage et changement de format

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11
Q

Enrobage n-fctnnel

Pelliculage pour le patient

A

couleur et forme permettent aux pts et fabricants

-distinction entre différents dosages

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12
Q

Enrobage n-fctnnel

Pelliculage pr le marketing

A

couleur et forme du comprimé pr identification et nom de marque déposé

-différencie le produit de la concurrence

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13
Q

Enrobage n-fctnnel

4 types d’enrobage

A
  • pelliculaire/ pelliculage (méthode préconisée)
  • sucre/ dragéification (old)
  • compression
  • substances lipidiques
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14
Q

Méthode de pelliculage :
préconisée
+ et -

A

+ : couche mince, fast, identification, p-e multifct, exigences sur plan de formulation

  • : formulation du pelliculage doit être adaptée aux caract. du noyau
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15
Q

Enrobage n-fctnnel

composants de base utilisés ds une formule de pelliculage (3)

A
  1. polymère : composant + important de l’enrobage, pas trop flexible (on ajouterai alors un plastifiant)
  2. Pigments & opacifiants
  3. Plastifiant : rend le film + flexible
  4. Solvant/véhicule : eau/solvant : supsension aqueuse des 3 autres ingrédients
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16
Q

Enrobage n-fctnnel

solvant

A

organiques
ou
aqueux /eau

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17
Q

Enrobage n-fctnnel

polymères utilisés ds formules de pelliculage LI

A

cellulosique : HPMC
vinyliques : PVA (alcool polyvinylique)
glycols

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18
Q

Enrobage n-fctnnel

polymères utilisés ds formules de pelliculage à LM

A
  • cellulosique : ethylcellulose (EC)
  • phtalates esters
  • acryliques : copolymères d’acide méthacrylique (MAC)
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19
Q

Enrobage n-fctnnel

propriétés physique des pelliculages

  1. résistance mécanique
  2. module d’élasticité
  3. viscosité
  4. perméabilité
  5. adhésion sur le substrat
  6. solubilité ds le solvant et fluides g-i
A
  1. max
  2. min (module elasticité bas => ^^ flexible)
  3. min
  4. min
  5. max
  6. max
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20
Q

Enrobage n-fctnnel

propriétés des pelliculages cellulosiques

A

résistance mécanique ^^ ak le poids moléculaire
=> mais si on augmente trop le poids moléculaire, la viscosité va aussi ^^^exponentielle (mauvais)

-élasticité :
le plus bas possible

-bonne barrière contre humidité et air ambiant

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21
Q

Enrobage n-fctnnel

plastifiants
fct :

A

réduire la température de transition vitreuse du polymère => rendre + flexible
=> influence sur la stabilité et provoque intéractions ak d’autres composants du film

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22
Q

Enrobage n-fctnnel

Effets des plastifiants / propriétés mécaniques

A

réduire le module d’élasticité, va également nuire à la résistance mécanique

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23
Q

Propriétés et fct des colorants

A
  • opacité (apparence +stabilité)
  • identification
  • ^ teneur en solide
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24
Q

Paramètres d’enrobage (5)

A
  • équipement d’enrobage
  • pistoler de pulvérisation
  • syst. d’enrobage
  • pompes
  • conditions d’enrobage
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25
Q

Enrobage au sucre / dragéification

A

permet le gain de poids

26
Q

Enrobage au sucre / dragéification

procédé : (6)

A
  1. vernissage
  2. gommage (appliquer sln adhérente + poudre de gommage)
  3. montage ou grossissage
  4. coloration
  5. lustrage ou polissage
  6. impression
27
Q

Différences majeures entre enrobage sucre et pelliculaire

A

apparence :
rond et brillant vs original

poids : 30-50% vs 2-3

logo : impo vs possible

enrobage au sucre est une méthode complexe qui comporte plusieurs étapes

28
Q

Enrobage au sucre / dragéification

+ et -

A

+ : élégant, faible coût, formulation simple, équipement simple

  • : temps de traitement long, habiletés nécessaires, variation de la qualité, impression nécessaire pr identification/ la marque
29
Q

Enrobage fonctionnel
1- entérique
5 propriétés

A
  • dissolution du polymère entre ph5-7
  • changement de dissolution minimal
  • dissolution rapide du polymère ds le média intestinal
  • capacité d’être utilisé ak plastifiants et colorants connus
  • basé sur syst. aqueux
30
Q

Enrobage fonctionnel
1- entérique

importance de la formulation du comprimé pr une FE

A

caract. physiques :
- dureté >8-10 kp
- Friabilité <0,5% ou <0,1%

  • uniformité du film entérique
  • défauts des arêtes provoquant un échec du test entérique
  • qt de film à appliquer
31
Q

Enrobage fonctionnel
1- entérique

tests

meilleurs résultats des tests

A
  • deep concave (Vrm arrondi)
  • subcoat
  • shallow compound (meilleur épaisseur au niveau de l’Arête)

-logos : optimisation de la profondeur et l’angle du logo

32
Q

Enrobage fonctionnel
2- par compression

procédé :

A
  • moins populaire

- compression de granules autour d’un noyau de comprimé

33
Q

Enrobage fonctionnel
2- par compression
+ et -

A

+ : temps de traitement le noyau et le pelliculage sont produits en mm temps, stabilité, formulation simple, bon confinement des api (ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS) toxiques, identification par l’intermédiaire de limpression du noyau

  • : équipements spéciaux, habiletés, coût des équipements
34
Q

Enrobage fonctionnel

3- aux corps gras fondus

A

Lit d’air fluidisé => granules, microgranules => ajout un agent gras

35
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

avantages (5)

A
  • dissémination/dispersion tout au long du gi
  • réduit variations ds vitesses de passage gastrique
  • minimise les [c] élevées en agents bioactifs
  • minimise les risques du”dose dumping”
  • permet de moduler la libération de l’actif
36
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

formulations possibles

A
  • PA + subcoat

- bille + PA + subcoat

37
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

défis des syst. MP

PAS SUFISAMMENT DE CONFIANCE POUR FORMULER LES SYST. MBRNAIRES

A
  • moduler lib. de l’actif
  • probleme de stabilité
  • effet du pH sur profils de dissolution
  • procédé complexe => plusieurs variables à contrôler
  • phase terminale très lente ou incomplète
38
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

Enrobage des formes multi-particulaires (LP)

A
  1. polymère insoluble + plastifiant + agent anti-collant
  2. Polymères les + utilisés pr les formes à libération prolongées : ethylcellulose, copolymères d’acide méthacrylique, polyvinyle acétate, éthers de cellulose
  3. Dispersions aqueuses
39
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

Formation du film à partir de polymère en dispersion aqueuse

A

Dispersion aqueuse déposée sur la surface de la particule => évaporation de l’eau => particules de latex alignées avec l’Eau remplissant les vides => évaporation de l’eau + étalement du polymère => coalescence du film

40
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

influence de gain de poids de l’enrobage avec l’EC (éthylcellulose)

A

Augmenter l’épaiseur du film => diminuer la vitesse de libération de l’actif

41
Q

Enrobage fonctionnel
4- Membranaire (multi-particules)

Mécanismes de libération de l’actif (3)

A
  1. diffusion au-travers la couche de polymère continue
  2. diffusion au-travers les pores aqueux
  3. Pression osmotique
42
Q

Mini comprimés

intro

A

comprimés de diamètre 1-5 mm

-devient populaire pr syst. de lib. p.o

43
Q

Mini comprimés

caractéristiques de fabrication

A

utilisation de poinçons, multi-têtes pour augmenter la productivité

44
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

4 ex

A

matrices hydrophiles
matrices inertes
matrices hydrophobes
formes osmotiques

45
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération prolongée

3 matrices et caractéristiques

A

hydrophiles : HPMC, PEO, polymères s’hydrate forme un gel et gonfle => actif est libéré par érosion et/ou diffusion

inertes : ethycellulose, comprimés restent intact ds tgi, actif est libéré par diffusion

hydrophobes : actif est libéré par érosion et diffusion

46
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

Matrices hydrophiles
+ et
-

A

+ : formulations simples, stable et consistante d’un lot à l’autre , équipement std de production, profil de lib. reproductiblem fast à commercialiser

défis :
effet bouffe, dose dumping, prop. intellect

47
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

comparaison de l’hydratation de peo vs hpmc

A

polyox s’hydrate et forme un gel + rapidement que hpmc => et s’érode + rapidement aussi

48
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

facteurs influençant la libération de l’actif

formulation :
procédé:

A 
formulation:
polymère : viscosité, [c], taille des particules
actif : dose et slb
diluant : slb et [c]
forme du comp.

procédé :
méthode de fabrication, taille et forme, dureté, pH, adjuvant au procédé

49
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

Formulation matricielle typique :
ingrédients

A 
actif
polymère
diluant
agent d'écoulement
lubrifiant
50
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

effet de la substitution du polymère sur le profil de libération

A

profils de lib. + retardés avec HPMC (PCQ HPMC PERMET D’AVOIR UNE FORMATION D’UN GEL COMPACT ET ROBUSTE )
que des polymères tels que MC,HEC ou CMC

51
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

effet de la VISCOSITÉ du polymère sur le profil de lib.

A

profil ralenti lorsque le poids moléculare du polymère augmente (^viscosité)

52
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

effet de la [C] du polymère sur le profil de lib

A

[c] est ^ ds la matrice, plus lent sera le profil de dissolution

=> utiliser > 30% de polymère HPMC ds formulation

53
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

effet de la TAILLE des particules du polm sur le profil de lib.

A
  • grosses parts. HPMC s’hydratent trop doucement pr obtenir une libération prolongée
  • petites part. HPMC => hydratation rapide et uniforment
    • soluble = + formul. sera sensible à la taille des particules HPMC
54
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

fabrication des matrices HPMC

A

-ez à fabriquer

-compression directe : méthode + simple
=> HPMC : good properties compaction, mais mauvais écoulement

  • gran. humide : lit d’air fluidisé, aqueux/organique
  • compactage
55
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

matrice inerte

A
  • lib. actif par diffusion/migration

- pH indépendant

56
Q

Systèmes matriciels
formulation à libération contrôlée

matrice inerte
+
-

A

+ : éval pr doses élevées, formulation alternative, utlise techno simple, résistants au effets du bol alimentaire

  • : comprime fantome, lib. va être dépendante de la force de compression/dureté du comp
57
Q

matrices hydrophiles vs inertes:

  1. application
  2. mécanis libération
  3. effet dureté des comp. sur vitesse de libération
  4. effet du type diluant/[c] sur vitesse de lib.
  5. avantages
A

1.
pa soluble à inslb vs pa slb moyenne à très forte

  1. gonflement, diffusion + érosiion
    vs
    gonflement + diffusion
  2. mineur vs p-e majeur

4.
mineur vs majeur

  1. robuste pr PA slb et inslb vs bonne option pr dosages élevés
58
Q

Pompes osmotiques

A

libération de l’Actif est provoquée par la pression osmotique générée à travers la mbr semi-perméable

polymère + utilisé = acétate de cellulose

59
Q

Pompes osmotiques

facteurs impactant le profil de lib. des syst. osmotiques

A
  • pression osmotique doit être cste pr libération d’ordre 0
  • taille de l’orifice doit être petit pr éviter la diffusion du soluté
  • type de mbr: perméable à l’eau, biocompatible,
60
Q

Pompes osmotiques

+ (6) et - (2)

A

+ :

  • lib qs 24h
  • dosage élevée possible
  • ^ F des actifs peu slbs
  • p-e utilisée ak actifs de tailles moléculaires importantes
  • corrélation ^ in vivo-vitro
  • lib. d’ordre 0
  • :
    -fabrication complexe
    limitation pr actifs très -slbs =>besoin syst. push-pull
61
Q

syst. gastro retentive

A

actif est libéré ds région supérieur du tgi ou la plupart des actifs sont le mieux absorbés

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