6 - Formes rectales et vaginales

Question 1

V ou F? Les préparations rectales ont une action a/n systémique seulement.

Answer 1

Faux, peuvent avoir une action locale et peuvent aussi être utilisé à des fins de diagnostic.

Question 2

Quels sont les avantages de la forme rectale ? (6)

Answer 2

1) Pouvoir d’absorption musqueuse rectale similaire à muqueuse de l’IG
2) Le 1er passage hépatique est limitée car V hémorroïdales moy et inf vont vers V illiaques = + de SA
3) Pas de dégradation par système digestif
4) Administration en grande qté de SA possible
5) Admin. de SA à caractères organo. désagréables possibles
6) Admin. facile chez enfants (pas chez - de 3 ans car surdosage)

Question 3

Quels sont les inconvénients de la forme rectale? (3)

Answer 3

1) Retard de l’activité thérapeutique p/r à d’autres voies
2) Qté totale de SA absorbée < aux autres voies (parfois, dépend SA)
3) Muqueuse sensible et irritable

Question 4

IMPORTANT

Quelle est la masse d’un suppositoire pour nourrisson? Pour adulte?

Answer 4

Nourrisson = 1g
Adulte = jusqu'à 3g

Question 5

Quelles sont les principales raisons pourquoi une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale? (biodisponibilité) (6)

Answer 5

1. Si SA absorbée par mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
2. Si SA est très faiblement soluble et que qté de liquide dans l’ampoule rectale (2-3ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ prob. de surface de résorption disponible = + petite que intestin)
3. Si conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou dissolution
4. Si présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires, si SA est hydrophobe)
5. Si abs. de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alim., présence de matières fécales)
6. Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée

Question 6

Quelles sont les étapes du processus d’absorption rectale?

Answer 6

1. Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
2. Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
3. Absorption à travers la membrane biologique

Question 7

Quels sont les facteurs infuencant l’absorption rectale? (3)

Answer 7

1. Localisation du supp. après son administration
2. Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients (hydrosolubles, gras ou émulsionnants=mixte)
3. Propriétés rhéologiques des mélanges médicament-excipient à 37C (fusion ou dissolution, viscosité et capacité d’étalement)

Question 8

Quels sont les principaux critères à respecter pour choisir l’excipient?

Answer 8

Il doit:

• Garantir sa propre stabilité physico-chimique
• Garantir son inertie chimique vis a vis la SA
• Être dépourvu de toxicité
• Avoir caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
• Fondre à la T du corps
• Libérer rapidement les SA et assurer bonne résorption (abs)
• Rester stable quand il est chauffé au dessus de son point de fusion
• Se laisser mouler
• Rester stable pendant la durée de conservation

Question 9

Nommez les différentes bases fusibles (gras/lipophiles)? (3)

Answer 9

1. Glycérides
   - Ester du glycérol et d’AG
   - Propriétés dépend longueur chaine du radical de l’AG
   - ex. beurre de cacao
2. Huiles végétales hydrogénées (meilleure conservation que glycérides)
3. Glycérides semisynthétiques
   - Ex. suppocire, witepsol)
   - Composition = AGS C12 à C18 ou glycérides purifiés d’origine végétale par estérification avec glycérol ou des PEG
   - bonne stablilité, hydrophile, bcp de variété

Question 10

Nommez les différentes bases hydrodispersibles (hydrosolubles/hydrophiles) (2)

Answer 10

1. PolyoxyÉthylèneGlycol (PEG)
   - ex. Macrogol, Carbomax
   - Bonne stabilité à chaleur (pays chaud)
   - Incompatible avec antibio, halogènes
2. Gels organiques
   - Gélatine:Eau:Glycérine
   - Inconvénients = irritant pour muqueuse donc laxatif (glycérine), conservation délicate (gélatine), incompatibilités

Question 11

Quels adjuvants agissent comme agent DURCISSANT pour augmenter les T de fusion et de solidification? (3)

Answer 11

Cire blanche
Acide stéarique
Alcool cétylique

Question 12

Quels adjuvants agissent comme ÉPAISSISSANT pour augmenter la viscosité de la masse fondue? (1)

Answer 12

Esters aliphatiques de glycérol

Question 13

Quel adjuvant agit comme TENSIOACTIF pour améliorer l’homogénéité des suspensions dans la masse fondue? (1)

Answer 13

Ester de PEG

Question 14

Quel adjuvant agit pour faciliter la RÉPARTITION HOMOGÈNE des SA insolubles ou peu solubles dans la base? (1)

Answer 14

Acide stéarique

Question 15

Quel adjuvant agit comme LUBRIFIANT? (1)

Answer 15

Silice colloïdale

Question 16

V ou F? Des antioxydants peuvent être des adjuvants dans les formes rectales.

Answer 16

Vrai (protection car huiles sont souvent oxydées)

Question 17

Nommez 2 exemples de suppositoire avec base fusible.

Answer 17

Préparation H

Salofalk

Question 18

Nommez 2 exemples de suppositoires avec base hydrodispersible

Answer 18

Gravol

Glycerine suppositoire

Question 19

Quelles sont les étapes de la préparation à chaud des suppositoires? (5)

FCRDE

Answer 19

1. FUSION de l’excipient dans un fondoir
2. Mélange excipient/SA est COULÉ dans moules métalliques refroidis ou coulé dans emballages préformés (plastiques, aluminium, composite)
3. RACLAGE
4. DÉMOULAGE
5. EMBALLAGE

Question 20

Quels sont les caractéristiques et les avantages de la préparation à froid des suppositoires?

Answer 20

• Pour SA sensible à la chaleur
• Excipient = Beurre de cacao râpé
• Procédé + rapide que coulée (à chaud)
• Préparation par compression

Question 21

Donnez 2 exemples de comprimés vaginaux.

Answer 21

1. Canesten (antifongique)

2. Endometrin (progestérone)

Question 22

Donnez 1 exemple d’ovule vaginal.

Answer 22

Monistat 3

micronazole, antifongique

Question 23

Donnez 1 exemple de gel vaginal.

Answer 23

Crinone

progestérone, progestatif

Question 24

Donnez 1 exemple d’anneau vaginal avec libération contrôlée de spermicide

Answer 24

Nuva ring