6 - Formes rectales et vaginales Flashcards
V ou F? Les préparations rectales ont une action a/n systémique seulement.
Faux, peuvent avoir une action locale et peuvent aussi être utilisé à des fins de diagnostic.
Quels sont les avantages de la forme rectale ? (6)
1) Pouvoir d’absorption musqueuse rectale similaire à muqueuse de l’IG
2) Le 1er passage hépatique est limitée car V hémorroïdales moy et inf vont vers V illiaques = + de SA
3) Pas de dégradation par système digestif
4) Administration en grande qté de SA possible
5) Admin. de SA à caractères organo. désagréables possibles
6) Admin. facile chez enfants (pas chez - de 3 ans car surdosage)
Quels sont les inconvénients de la forme rectale? (3)
1) Retard de l’activité thérapeutique p/r à d’autres voies
2) Qté totale de SA absorbée < aux autres voies (parfois, dépend SA)
3) Muqueuse sensible et irritable
IMPORTANT
Quelle est la masse d’un suppositoire pour nourrisson? Pour adulte?
Nourrisson = 1g Adulte = jusqu'à 3g
Quelles sont les principales raisons pourquoi une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale? (biodisponibilité) (6)
- Si SA absorbée par mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
- Si SA est très faiblement soluble et que qté de liquide dans l’ampoule rectale (2-3ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ prob. de surface de résorption disponible = + petite que intestin)
- Si conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou dissolution
- Si présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires, si SA est hydrophobe)
- Si abs. de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alim., présence de matières fécales)
- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée
Quelles sont les étapes du processus d’absorption rectale?
- Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
- Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
- Absorption à travers la membrane biologique
Quels sont les facteurs infuencant l’absorption rectale? (3)
- Localisation du supp. après son administration
- Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients (hydrosolubles, gras ou émulsionnants=mixte)
- Propriétés rhéologiques des mélanges médicament-excipient à 37C (fusion ou dissolution, viscosité et capacité d’étalement)
Quels sont les principaux critères à respecter pour choisir l’excipient?
Il doit:
- Garantir sa propre stabilité physico-chimique
- Garantir son inertie chimique vis a vis la SA
- Être dépourvu de toxicité
- Avoir caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
- Fondre à la T du corps
- Libérer rapidement les SA et assurer bonne résorption (abs)
- Rester stable quand il est chauffé au dessus de son point de fusion
- Se laisser mouler
- Rester stable pendant la durée de conservation
Nommez les différentes bases fusibles (gras/lipophiles)? (3)
- Glycérides
- Ester du glycérol et d’AG
- Propriétés dépend longueur chaine du radical de l’AG
- ex. beurre de cacao - Huiles végétales hydrogénées (meilleure conservation que glycérides)
- Glycérides semisynthétiques
- Ex. suppocire, witepsol)
- Composition = AGS C12 à C18 ou glycérides purifiés d’origine végétale par estérification avec glycérol ou des PEG
- bonne stablilité, hydrophile, bcp de variété
Nommez les différentes bases hydrodispersibles (hydrosolubles/hydrophiles) (2)
- PolyoxyÉthylèneGlycol (PEG)
- ex. Macrogol, Carbomax
- Bonne stabilité à chaleur (pays chaud)
- Incompatible avec antibio, halogènes - Gels organiques
- Gélatine:Eau:Glycérine
- Inconvénients = irritant pour muqueuse donc laxatif (glycérine), conservation délicate (gélatine), incompatibilités
Quels adjuvants agissent comme agent DURCISSANT pour augmenter les T de fusion et de solidification? (3)
Cire blanche
Acide stéarique
Alcool cétylique
Quels adjuvants agissent comme ÉPAISSISSANT pour augmenter la viscosité de la masse fondue? (1)
Esters aliphatiques de glycérol
Quel adjuvant agit comme TENSIOACTIF pour améliorer l’homogénéité des suspensions dans la masse fondue? (1)
Ester de PEG
Quel adjuvant agit pour faciliter la RÉPARTITION HOMOGÈNE des SA insolubles ou peu solubles dans la base? (1)
Acide stéarique
Quel adjuvant agit comme LUBRIFIANT? (1)
Silice colloïdale
V ou F? Des antioxydants peuvent être des adjuvants dans les formes rectales.
Vrai (protection car huiles sont souvent oxydées)
Nommez 2 exemples de suppositoire avec base fusible.
Préparation H
Salofalk
Nommez 2 exemples de suppositoires avec base hydrodispersible
Gravol
Glycerine suppositoire
Quelles sont les étapes de la préparation à chaud des suppositoires? (5)
FCRDE
- FUSION de l’excipient dans un fondoir
- Mélange excipient/SA est COULÉ dans moules métalliques refroidis ou coulé dans emballages préformés (plastiques, aluminium, composite)
- RACLAGE
- DÉMOULAGE
- EMBALLAGE
Quels sont les caractéristiques et les avantages de la préparation à froid des suppositoires?
- Pour SA sensible à la chaleur
- Excipient = Beurre de cacao râpé
- Procédé + rapide que coulée (à chaud)
- Préparation par compression
Donnez 2 exemples de comprimés vaginaux.
- Canesten (antifongique)
2. Endometrin (progestérone)
Donnez 1 exemple d’ovule vaginal.
Monistat 3
micronazole, antifongique
Donnez 1 exemple de gel vaginal.
Crinone
progestérone, progestatif
Donnez 1 exemple d’anneau vaginal avec libération contrôlée de spermicide
Nuva ring
