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🟥 REPRO > 5. Pharmacologie > Flashcards

5. Pharmacologie Flashcards

1
Q

Quels sont les médicaments qui augmentent les contractions utérines?

A

Ocytocine, Prostaglandines, Mifépristone

Ces médicaments sont appelés utérotoniques.

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2
Q

Quel est le rôle de la progestérone dans la contraction utérine?

A

Elle agit sur l’activité de la pompe Na/K ATPase, maintenant l’hyperpolarisation du myocyte utérin

Cela empêche la contraction surtout au début de la grossesse.

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3
Q

Comment la contraction du myomètre est-elle déclenchée?

A

Par une entrée de calcium dans la cellule

Cela augmente la concentration calcique intracellulaire.

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4
Q

Quelles sont les indications pour l’utilisation d’utérotoniques?

A
  • Induction de l’accouchement après 42 semaines d’aménorrhée
  • Interruption volontaire de grossesse
  • Faciliter le travail lors d’un accouchement
  • Hémorragie du post-partum
  • Remettre l’utérus en place après l’accouchement

Ces indications sont cruciales pour la santé de la mère et de l’enfant.

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5
Q

Quelle est la demi-vie de l’ocytocine?

A

2-3 minutes

Cette courte demi-vie permet d’ajuster les doses selon les besoins.

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6
Q

Où est synthétisée l’ocytocine?

A

Dans l’hypothalamus

Elle est libérée par l’hypophyse postérieure.

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7
Q

Quels sont les effets de l’ocytocine sur le myomètre?

A

Elle stimule la contraction en augmentant l’influx de calcium dans la cellule

Cela se fait via l’activation de la PLC.

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8
Q

Vrai ou Faux: La densité des récepteurs à l’ocytocine augmente au cours de la grossesse.

A

Vrai

La concentration des récepteurs augmente d’un facteur 100 vers le milieu-fin de la grossesse.

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9
Q

Quels effets indésirables peuvent être causés par une haute concentration d’ocytocine?

A
  • Rétention hydrosodée
  • Douleurs chez la mère

Ces effets sont dus à la ressemblance structurale avec la vasopressine.

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10
Q

Quelles sont les prostaglandines impliquées dans la contraction utérine?

A
  • PGF2⍺
  • PGE2
  • PGI2

PGF2⍺ est particulièrement connue pour provoquer des contractions.

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11
Q

Quel est le principal analogue de prostaglandine utilisé en obstétrique?

A

Misoprostol

Il est utilisé pour ses effets utérotoniques et comme protecteur gastrique.

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12
Q

Quelles sont les indications du Misoprostol?

A
  • Hémorragie du post-partum
  • Maturation du col
  • Interruption volontaire de grossesse

Il est administré par voie orale, vaginale ou rectale.

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13
Q

Quels sont les effets indésirables du Misoprostol?

A
  • Fièvre
  • Vomissements
  • Diarrhées
  • Nausées
  • Hyperstimulations de la musculature utérine

Bien toléré globalement avec peu d’effets indésirables.

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14
Q

Qu’est-ce que la mifépristone?

A

Un antagoniste des récepteurs à la progestérone et aux glucocorticoïdes

Elle bloque les effets de la progestérone, permettant à l’utérus de se contracter.

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15
Q

Quelles sont les indications de la mifépristone?

A
  • Avortement thérapeutique
  • Permet à l’utérus de se contracter en présence de prostaglandines

Utilisée principalement au premier trimestre avec un taux de succès de 99%.

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16
Q

Quels sont les médicaments qui réduisent les contractions utérines?

A
  • Agonistes bêta2-adrénergiques
  • Anticalciques
  • Antagonistes des récepteurs à ocytocine
  • Inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines (AINS)

Ces médicaments sont appelés tocolytiques.

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17
Q

Quel est l’objectif principal des tocolytiques?

A

Prolonger artificiellement la grossesse pour améliorer le pronostic néonatal

Utilisés principalement lorsque le risque de naissance prématurée est présent.

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18
Q

Comment les agonistes bêta2-adrénergiques inhibent-ils la contraction utérine?

A

En augmentant la concentration d’AMPc intracellulaire

Cela inactivera la MLCK et activera les Ca2+-ATPases.

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19
Q

Quels sont les effets indésirables des agonistes bêta2-adrénergiques?

A
  • Tachycardie
  • Hyperglycémie
  • Céphalées
  • Tremblements
  • Nervosité
  • Hypokaliémie

Ces effets sont dus à la stimulation adrénergique.

20
Q

Quel est le rôle des anticalciques dans la réduction des contractions utérines?

A

Ils inhibent l’entrée de calcium dans les cellules myométriales

Utilisés principalement pour leur effet sur le myomètre.

21
Q

Quels sont les effets indésirables des anticalciques?

A
  • Hypotension
  • Céphalées
  • Œdèmes périphériques

Ces effets proviennent de leur action sur les artérioles.

22
Q

Quel est l’effet des antagonistes des récepteurs à l’ocytocine?

A

Ils bloquent l’effet de l’ocytocine sur les myocytes du myomètre

Cela empêche la contraction utérine.

23
Q

Quelles sont les différences entre la nifédipine et l’atosiban?

A

Nifédipine est administrée per os, Atosiban par IV

Efficacité similaire pour retarder l’accouchement.

24
Q

Pourquoi les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines sont-ils peu utilisés?

A

Ils traversent la barrière hématoplacentaire et ont des effets secondaires importants sur le fœtus

Cela inclut une augmentation du risque d’hémorragie cérébrale.

25
Q

Quels médicaments sont efficaces pour retarder l’accouchement de 48h à 7 jours ?

A

Tous ces médocs sont possiblement efficaces

Ces médicaments ont des efficacités semblables.

26
Q

Quels sont les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines ?

A

Inhibiteurs des COXs (AINS)

Ces inhibiteurs traversent la barrière hématoplacentaire.

27
Q

Pourquoi les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines sont-ils peu utilisés ?

A

Ils ont des effets secondaires importants sur les foetus, comme une augmentation du risque d’hémorragie cérébrale.

Ils sont moins efficaces que d’autres médicaments.

28
Q

Quels sont les effets indésirables des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines ?

A
  • Risque hémorragique intra-ventriculaire chez le nouveau-né
  • Complications rénales chez le nouveau-né
  • Fermeture du canal artériel
  • Problèmes gastriques chez la mère

L’augmentation du risque hémorragique est irréversible.

29
Q

Le magnésium est-il efficace pour retarder l’accouchement ?

A

Non, il est considéré comme inefficace.

Longtemps considéré comme un bon tocolytique.

30
Q

Quel est l’effet de la progestérone sur le myomètre ?

A

Favorise l’hyperpolarisation des cellules du myomètre.

Efficace pour réduire les naissances avant 34 semaines.

31
Q

Quelles sont les indications des agonistes des récepteurs nucléaires aux œstrogènes ?

A
  • Substitution hormonale après la ménopause
  • Contraception
  • Aménorrhée primaire
  • Hypogonadisme

Ils peuvent également induire une rétention hydrosodée.

32
Q

Quels sont les effets indésirables des agonistes des récepteurs aux œstrogènes ?

A
  • Rétention hydrosodée
  • Augmentation de la coagulabilité
  • Augmentation des taux de HDL

L’effet minéralocorticoïde est un des effets secondaires.

33
Q

Comment les contraceptifs oraux sont-ils métabolisés ?

A

Ils sont souvent métabolisés par des cytochromes 3A4.

Des médicaments comme les antiépileptiques peuvent induire CYP3A4.

34
Q

Quel est le rôle des inhibiteurs de l’aromatase ?

A

Ils diminuent la conversion d’androgènes en œstrogènes.

Utilisés comme adjuvants dans le traitement du cancer du sein hormonodépendant.

35
Q

Quels sont les effets indésirables des inhibiteurs de l’aromatase ?

A
  • Arthralgies
  • Diminution de la densité osseuse
  • Bouffées de chaleur

Ces médicaments ne sont pas bien tolérés.

36
Q

Qu’est-ce qu’un SERM ?

A

Modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes qui peuvent agir comme agonistes ou antagonistes selon le tissu.

L’effet dépend des cofacteurs reliés au récepteur.

37
Q

Quelles sont les indications du Tamoxifène ?

A

Prévention tertiaire d’un cancer du sein hormonodépendant.

Antagoniste au sein et agoniste aux os et utérus.

38
Q

Quel est le métabolisme du Tamoxifène ?

A

Il nécessite une transformation en endoxifène pour être actif.

Cette transformation requiert l’activation de CYP3A4 et CYP2D6.

39
Q

Quels sont les effets indésirables du Tamoxifène ?

A
  • Bouffées de chaleur
  • Événements thromboemboliques veineux

Il peut aussi induire une ménopause pharmacologique.

40
Q

Quelles sont les indications des antagonistes des récepteurs à la testostérone ?

A
  • Cancer de la prostate hormonodépendant
  • Hypersexualité

Flutamide et cyprotérone sont des exemples de ces médicaments.

41
Q

Quels sont les effets indésirables des antagonistes des récepteurs à la testostérone ?

A
  • Bouffées de chaleur
  • Diminution de la libido
  • Tension des seins

Ces effets sont liés à la diminution des effets de la testostérone.

42
Q

Quel est le rôle de la cabergoline ?

A

C’est un agoniste dopaminergique qui diminue la sécrétion de prolactine.

Utilisé dans des conditions comme l’hyperprolactinémie.

43
Q

Quels sont les effets secondaires de la cabergoline ?

A
  • Nausées
  • Valvulopathies cardiaques

Ces effets sont liés à son action sur les voies dopaminergiques.

44
Q

Le letrozole et le tamoxifène ont-ils des effets indésirables différents sur l’os ?

A

Oui.

Le letrozole a un effet différent de celui du tamoxifène sur la densité osseuse.

45
Q

Peut-on utiliser l’ocytocine pour induire un avortement au 1er trimestre ?

A

Non, car elle n’est pas très efficace à ce stade.

Il y a peu de récepteurs à l’ocytocine au 1er trimestre.

46
Q

Quel est l’effet des anabolisants dérivés de la testostérone ?

A

Augmentation de la synthèse protéique pour le développement musculaire.

Ils ont peu d’applications thérapeutiques.

47
Q

Quels sont les risques associés aux anabolisants ?

A
  • Atteinte hépatique
  • Atteinte cardiovasculaire
  • Augmente le risque de décès

Leur toxicité est encore mal connue.

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